Таблетки и уколы кеторолака: инструкция по применению, цена, от чего препарат

• 8 Октября, 2018
• Травматология и хирургия
• Смирнова Александра

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кеторолак». Это лекарство с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием от крупнейшей российской фармацевтической компании «Солофарм». Многим интересно, каков состав уколов «Кеторолак». Разберемся подробнее в этом вопросе.

Состав и форма выпуска

Данный медикамент выпускается в следующих формах:

• Растворы для внутримышечного и внутривенного использования: прозрачная жидкость, имеющая желтоватый цвет, по 1 мл в ампулах, по 10 или 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке; по 2 мл в стеклянных темных ампулах, по 10 штук в картонной коробке.
• Раствор «Кеторолак» для внутримышечного использования: прозрачный, светло-желтого оттенка по 1 мл в ампулах из стекла, по 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке либо по 10 или 5 ампул в картонной коробке; по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 10 штук в пачке из картона.

В составе 1 мл медикаментозного раствора для внутримышечного и внутривенного использования присутствует:

• действующий элемент: трометамол кеторолака (кеторолака трометамин);
• дополнительные компоненты, имеющие вспомогательные функции: эдетат динатрия (динатриевая соль 2-водная этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты), хлорид натрия, инъекционная вода.

В составе 1 мл раствора для внутримышечного применения присутствуют:

• активный элемент: трометамол кеторолака;
• вспомогательные вещества: дигидрат динатрия эдетата (трилон Б), этанол (этиловый спирт в пересчете на безводный), хлорид натрия, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции по применению к уколам «Кеторолак», медикаментозный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств.

Обладает сильным противовоспалительным, обезболивающим и незначительным жаропонижающим свойствами.

Механизм фармакологического воздействия этого лекарства заключается в неселективном угнетении функциональности ферментов ЦОГ-2 и ЦОГ-1 в зонах периферических тканей.

Медицинский препарат не оказывает непосредственного влияния на опиоидные рецепторы, не способствует развитию зависимости, не угнетает функции дыхательных органов и не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Обезболивающее свойство лекарства существенно превышает эффекты прочих НПВС и сравнимо с воздействием морфина.

Действие уколов «Кеторолак» подробно в инструкции описано.

Лекарство моментально попадает в общий кровоток при введении инъекции. Его биологическая доступность равна 80-100 %. Наивысшая концентрация в крови достигается приблизительно через 20 минут. Способность формировать связи с белками плазменными белками крови составляет 98 %. Медикаментозные вещества могут проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко.

Проходит процессы метаболизма в печени, на 93 % выводится с мочой и на 4 % – с фекальными массами. Не выводится при помощи проведения гемодиализа. Время полувыведения этого лекарственного средства составляет – от 3 до 10 часов. Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кеторолак»?

Показания к назначению

Лекарственный препарат назначается при болевых синдромах сильной и умеренной выраженности, включая зубную боль, травмы, послеоперационные боли; болевой синдром при онкологических заболеваниях, миалгии, невралгии, артралгии, радикулите, ревматических заболеваниях, растяжениях, вывихах.

Не все знают, от чего помогают уколы «Кеторолак».

На прогрессирование патологического процесса медикамент воздействия не оказывает. Это медицинское средство следует использовать только при проведении симптоматической терапии, для уменьшения выраженности воспалительного процесса и боли на момент применения.

Противопоказания

Разрешен ли при грудном вскармливании «Кеторолак» в уколах?

Медицинский препарат противопоказано применять при следующих патологических состояниях:

• ринит или аллергические реакции в виде кожных высыпаний, вызванные приемом противовоспалительных нестероидных медикаментов (в анамнезе);
• частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носовых пазух и бронхиальной астмы с признаками непереносимости ацетилсалициловой кислоты или прочих противовоспалительных нестероидных средств (в том числе в прошлом);
• гиповолемия, потеря жидкости (вне зависимости от причин, вызвавших данные патологии);
• непереносимость медикаментозных препаратов пиразолоновой группы;
• кровотечения, высокая вероятность их возникновения;
• случаи подтвержденной гиперкалиемии;
• состояния после аортокоронарного шунтирования;
• пептические язвы;
• эрозивные или язвенные поражения пищеварительного (в процессе обострения), заболевания кишечника воспалительного характера;
• гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
• случаи развития тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл);
• геморрагический инсульт (диагностированный или подозреваемый);
• активные патологии печени или тяжелая недостаточность печени;
• нарушения процессов кроветворения;
• возраст менее 16 лет (безопасность и эффективность применения медикамента для данной возрастной категории пациентов не установлены);
• геморрагический диатез;
• период беременности или грудного вскармливания;
• родовой процесс;
• высокая чувствительность к веществам из состава лекарственного средства, а также к другим противовоспалительным нестероидным медикаментам.

При терапии хронических болей уколы «Кеторолак» от «Солофарм» использовать не рекомендуется. Из-за высокой вероятности появления кровотечений средство не применяется в качестве лекарства для премедикации, анестезии, а также обезболивания в процессе проведения хирургических вмешательств (в том числе в акушерской практике).

С осторожностью «Кеторолак» в ампулах применяется при следующих состояниях:

• бронхиальная астма;
• повышенное давление;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• холецистит;
• нарушения функциональности почек;
• холестаз;
• активные формы гепатита;
• сепсис;
• красная волчанка;
• цереброваскулярные патологии;
• полипы слизистого покрова носа и носоглотки;
• одновременное использование прием с иными нестероидными противовоспалительными средствами;
• присутствие факторов, увеличивающих токсичность пищеварительного тракта, в том числе алкоголизм и табакокурение;
• отечный синдром;
• дислипидемия, гиперлипидемия;
• послеоперационный период;
• ишемическая болезнь сердца;
• патологии периферических артерий;
• изъязвления пищеварительного тракта в анамнезе;
• сахарный диабет;
• наличие в организме инфекции Хеликобактер пилори;
• соматические заболевания тяжелого течения;
• пожилой возраст (после 65 лет);
• длительное применение противовоспалительных нестероидных медикаментов;
• одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолона), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (клопидогрел), некоторых селективных средств, подавляющих обратный захват серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин).

Это подтверждает инструкция по применению к «Кеторолаку» в уколах.

Способ использования и режим дозирования

Фармакологический препарат «Кеторолак» в растворе вводится внутривенно (струйно) медленным потоком (не менее 15 секунд) или глубоко внутримышечно минимальных эффективных дозировках, которые подбираются специалистом в зависимости от выраженности болевого синдрома и реакции пациента. В случае необходимости разрешается одновременное использование с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозировках.

В зависимости от выраженности болевого синдрома однократная взрослая дозировка при (внутримышечно или внутривенно) составляет от 10 до 30 мг. Пациентам после 65 лет или при изменении функциональности почек назначают, как правило, 10-15 мг.

При многократном введении парентерально лекарственного средства «Кеторолак» в ампулах применяются следующие правила дозирования:

1. Введение внутримышечно: пациентам до 65 лет и после 16 лет – 10-60 мг при первом введении, затем – с интервалом в 6 часов по 10-30 мг; пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях активности почек – с интервалом в 6 часов по 10-15 мг.
2. Введение внутривенно: больным до 65 лет и после от 16 лет – 10-30 мг в первое введение, струйно, в последующем — по 10-30 мг каждые 6 часов, начальная дозировка при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, после чего скорость инфузии должна составлять 5 мг в час; пожилым больным (после 65 лет) или при расстройствах работы почек – через каждые 6 часов по 10-15 мг струйно.

Максимальная суточная дозировка инъекций «Кеторолак» при внутривенном и внутримышечном введении составляет:

• в возрасте до 65 лет и детям после 16 лет – 90 мг;
• пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях функций почек – 60 мг.

Непрерывное внутривенное введение не должно продолжаться более 24 часов. Длительность курса – не более 5 дней. При переводе больного с внутривенного и внутримышечного введения на прием лекарственного средства «Кеторолак» перорально суммарная суточная дозировка в день не должна превышать ту, которая вводилась при помощи уколов.

Побочные явления

В период применения описываемого фармакологического препарата возможно развитие следующих расстройств организма:

1. Периферическая и центральная нервная система: сонливость, цефалгия, головокружение; асептический менингит (включая лихорадку, судороги, мигрень, ригидность мышц шеи), чрезмерная активность (в том числе выраженное беспокойство, смена настроения), депрессивные расстройства, возникновение галлюцинаций, психозы.
2. Дыхательная система: диспноэ, отек легких, бронхоспазм, ринит, отечность тканей гортани (включая затруднение дыхания, одышку).
3. Сердце и сосуды: повышение давления, обморок.
4. Система пищеварения: гастралгия, диарея, метеоризм, рвота, стоматит, запор, чувство чрезмерного наполнения желудка, тошнота, снижение аппетита, эрозивные и язвенные поражения структур пищеварительного тракта (в том чисел сопровождающиеся кровотечением или перфорацией – абдоминальная боль, мелена, спазм в эпигастральной зоне, тошнота, рвота с примесями крови, изжога), холестатическая желтуха, воспаление печени, панкреатит острой формы, гепатомегалия.
5. Свертывающая система: носовое или ректальное кровотечение, кровотечения из послеоперационных ран.
6. Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия.
7. Мочевыделительная система: боль в пояснице, почечная недостаточность в острой форме, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), понижение или повышение объема мочи, отеки почечного генеза, учащенное мочеиспускание, нефрит.
8. Кожный покров: пурпура, высыпания (включая макулопапулезные), эксфолиативный дерматит (в том числе лихорадка, шелушение, краснота или уплотнение кожи, отек или болезненность миндалин), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.
9. Органы чувств: звон в ушах, изменение зрительных функций (нечеткость, помутнение зрения), снижение слуха.
10. Местные реакции: жжение или боль в участке введения.
11. Аллергические явления — анафилактоидные реакции (включая изменение оттенка кожи лица, крапивницу, кожную сыпь, диспноэ или тахипноэ, периорбитальный отек, отечность век, одышку, затрудненное или свистящее дыхание).
12. Прочие побочные реакции: увеличение массы тела, отечность (в т. ч. лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней), повышенная потливость, отек языка, лихорадочное состояние.

Особые рекомендации

При одновременном использовании лекарственного средства «Кеторолак» с иными противовоспалительными нестероидными медикаментами может возникать декомпенсация функциональности сердца, задержка жидкости, повышение давления. В целях уменьшения вероятности развития гастропатий, обусловленных применением этих препаратов, назначают антациды, «Мизопростол», «Омепразол».

Воздействие на агрегацию тромбоцитов после введения лекарства «Кеторолак» сохраняется в течение 48 часов. Гиповолемия повышает риск возникновения негативных побочных реакций со стороны органов мочевыделения.

При сопутствующей терапии парацетамолом применять «Кеторолак» более 3 дней не следует.

Больным с нарушением процессов свертывания крови медицинский препарат назначается только при постоянном контроле объема тромбоцитов, особенно в послеоперационный период, требующий тщательного наблюдения за гемостазом.

В связи с тем, что у большей части пациентов во время лечения развиваются побочные явления со стороны ЦНС (головокружение, цефалгия) выполнение работ, которые требуют высокого внимания и скорости реакций (управление автотранспортом, работа с механизмами), не рекомендуется.

Медикаментозное взаимодействие

При сопутствующем применении медикамента «Кеторолак» с некоторыми фармакологическими средствами могут возникать отрицательные эффекты. Ацетилсалициловая кислота или прочие противовоспалительные нестероидные вещества, глюкокортикостероиды, этанол, препараты кальция, кортикотропин вызывают формирование язв пищеварительного тракта и развитие кровотечений в желудке и кишечнике.

Взаимодействие с другими препаратами:

• «Парацетамол»: увеличение нефротоксичности.
• «Метотрексат»: повышение нефро- и гепатотоксичности (одновременное применение возможно только при низких дозах при наблюдении за концентрацией в крови).
• Литий, «Метотрекса»: снижение их клиренса и повышение токсичности.
• Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики, цефоперазон, антиагреганты, пентоксифиллин и цефотетан: повышение вероятности развития кровотечения.
• «Пробенецид» и медикаменты, способные блокировать канальцевую секрецию: уменьшение клиренса препарата «Кеторолак» и увеличение его концентрации в крови.
• Диуретические и гипотензивные лекарственные средства: снижение их эффективности.
• Опиоидные анальгетики: увеличение их активности.
• Пероральные гипогликемические лекарства и инсулин: усиление гипогликемического воздействия (необходима коррекция дозы).
• Вальпроевая кислота: изменение агрегации тромбоцитов.
• «Нифедипин», «Верапамил»: увеличение их концентрации.
• Иные нефротоксичные медикаментозные средства (в том числе препараты золота): повышение вероятности развития токсичности на почки.
• Миелотоксичные препараты: усиление гематотоксичности.

При грудном вскармливании медикамент противопоказан.

Что лучше: «Диклофенак» или «Кеторолак» в уколах?

Лекарство «Кеторолак» — более сильный медикамент, чем «Диклфенак», однако и более эффективный при выраженном болевом синдроме. Тем не менее у него имеется масса побочных действий, поэтому при боли специалисты советуют воспользоваться сначала медикаментом «Диклофенак». И в случае, если он не помогает, применять «Кеторолак».

Стоимость медикаментозного средства

Какова стоимость уколов «Кеторолака»?

Цена лекарственного средства – примерно 40-50 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Аналоги

Среди аналогов уколов «Кеторолак» можно выделить:

• «Кеторол»;
• «Кетанов»;
• «Кетадроп»;
• «Долак».

Важно понимать, что подбирать заменитель лекарства должен только врач. Самолечение недопустимо и чревато тяжелыми последствиями для здоровья.

Отзывы врачей об уколах «Кеторолак»

Специалисты характеризуют описываемое лекарство как современный высокоэффективный медикамент, обладающий очень сильным обезболивающим действием.

Несмотря на это, врачи не рекомендуют использовать его самостоятельно, так как это может спровоцировать возникновение опасных последствий.

Они рекомендуют пробовать сначала более слабые препараты, и только после этого, при отсутствии желаемого эффекта, – «Кеторолак».

Кеторолак инструкция по применению (уколы в ампулах)

Кеторолак инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Кеторолак Международное непатентованное название: Кеторолак Лекарственная форма: Раствор для инъекций 30 мг/мл.

Кеторолак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС.

Кеторолак используется для краткосрочного лечения умеренной и сильной боли. Википедия

Кеторолак – эффективный анальгетик, который отлично зарекомендовал себя при лечении выраженной острой боли (при монотерапии или комбинированной анальгетической терапии) в послеоперационном периоде или после серьезных травм.

Кеторолак хорошо сочетается с наркотическими анальгетиками, что позволяет существенно уменьшить дозу опиоидов и снизить риск их побочных эффектов. Кеторолак в стандартных дозах и при кратковременном использовании достаточно безопасен, что делает его препаратом выбора для купирования острой боли в терапевтической практике.

Кеторолак следует рассматривать как хорошую альтернативу все еще популярному в нашей стране метамизолу (анальгин).

Каратеев А.Е. статья: КЕТОРОЛАК В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ , журнал Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика 2011 г.

Одна ампула (1 мл) содержит:

• активное вещество: кеторолак трометамин (в пересчете на 100% вещество) — 30 мг;
• вспомогтельные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 96,3%, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код ATX: M01AB15

• Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая.
• После в/м введения 30 мг Cmax — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл.
• Cmax — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно.
• Связь с белками плазмы — 99%.
• Время достижения Css при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65 — 1,13мкг/мл, 30 мг — 1,29 — 2,47 мкг/мл.
• Объем распределения — 0,15 — 0,33 л/кг.
• У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
• Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
• Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Главными метаболитами являются глюкурониды. которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

1. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
2. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5 — 9,2 ч после в/м введения 30 мг) T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
3. Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
4. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3 — 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
5. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг).

Фармакодинамика

• Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным средствам.
• Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
• Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1, и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
• По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
• После в/м введения начало анапьгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.

Для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных и суставных болях.

1. Внутримышечно.
2. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 10 — 30 мг каждые 6 часов.
3. Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 10 — 15 мг каждые 4-6 часов.
4. Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/суг; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м введения 60 мг.
5. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

• гастралгия, диарея (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта);
• головная боль, головокружение, сонливость;
• отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела).

• стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
• повышение артериального давления;
• кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
• жжение или боль в месте введения;
• повышенная потливость.

• тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемий, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза;
• снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
• бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
• асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия,психоз;
• обморок;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение;
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
• анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
• отек языка, лихорадка.

• повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация;
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез ,нарушение кроветворения;
• беременность, роды и период лактации;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, хронические боли.

• Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
• Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Са2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
• Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
• Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
• Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

1. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
2. Повышает эффект наркотических анальгетиков.
3. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
4. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
5. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
6. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
7. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
8. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
9. Раствор Кеторолака для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

• Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВС.
• Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
• Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
• При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
• Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
• При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
• Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48ч.
• Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
• Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
• Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
• Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
2. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненноважных функций организма).
3. Диализ — малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка	По 1 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению упаковывают в групповую упаковку.Количество инструкций по применению должно соответствовать количеству упаковок. 10 ампул помещают во вкладыш из пленки ПВХ. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона для потребительской тары марки хром-эрзац или картона хром-эрзац. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается. Групповая упаковка и транспортная тара по ГОСТ 17768- 90.
Условия хранения	В защищенном от света месте, при температуре от 15° С до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения	2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Производитель	ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Беларусь.

Инструкции на нашем сайте полностью соответствуют официальным инструкциям по медицинскому применению лекарственных средств, но вы так же можете скачать отсканированную версию официальной инструкции:

Кеторолак инструкция по применению (уколы в ампулах)

Кеторолак раствор : инструкция по применению

Фармакодинамика Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax – 1,74 — 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 — 5,77 мкг/мл, TCmax – 15 — 73 мин и 30 — 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна. Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 — 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 — 2,47 мкг/мл. Объем распределения – 0,15 — 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.

• Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
• Фармакокинетика у особых групп пациентов
• Не выводится путем гемодиализа.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно. Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют. У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью — 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг. • Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов. • Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе. • Третий триместр беременности и во время родов. • Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. • Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит). • Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит). • Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание. • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). • Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения). • Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния. • Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов. • Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами. • Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений. • Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.

• Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество. Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения. Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения. Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения. Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.

Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина. Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.

Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.

Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.

Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов. Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд. При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.

Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:

Клиренс креатинина (мл/мин/кг)	Концентрация сывороточного креатинина (мг/дл)	Дозы
>0,7	< 1,90	Обычная доза
0,2 — 0,7	1,90 — 5,00	50 % обычной дозы

У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Кеторолак

«Кеторолак» (Ketorolac) — противовоспалительный препарат нестеройдного происхождения с интенсивным обезболивающим эффектом на область поражения болевыми ощущениями. Средство является походным кислоты уксусной и родственным по мед составу с «Индомитацином» (Indomethacinum) . Препарат выступает ингибитором процесса биосинтезирования простагландинов.

«Ketorolac» входит в топ-список экстренно важных представителей медицинского сообщества. Среди часто задействующихся противовоспалительных нестероидов-ингибиторов, «Кеторолак» является наиболее сильным.

Всего лишь один тридцатимиллиметровый инъекционный укол «Ketorolac» по воздействию равен с пропорцией такого же шприца с двенадцатью миллиграммами наркотического морфина и его аналогов.

Средство «Кеторолак» — инструкция по применению

Инструкция по терапевтическому назначению поможет уберечься ото всех негативных явлений на базе приема «Ketorolac» в виде побочных эффектов. С помощью инструкционного листа можно узнать все о составе и дозировке той или отличающийся форме лекарства.

• Состав
• В составе «Кеторолака» центральным является соединение — кеторолака трометамола (ketorolac trometamol) в концентрации 30 мг.
• К родо-вспомогательным компонентам можно причислить:

• динатрия эдетата дигидрат в виде солевых кристаллов — динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (или трилон Б Dinatrii edetas);
• этанол (Aethanolum);
• натрия гидроксидный порошок (каустическая соль) 1 М раствор (Nаtrii hydroxdium) — в составе инъекций;
• пропиленгликоливая жидкость — Е1520 (Propylenglycolum);
• натрия хлоридистое вещество (Sodium chloride);
• вода для инъекционных растворов — в составе ампул.

Жидкость препарата «Кеторолак» в виде ампул обладает прозрачностью, имеет желтоватый тон. Закупорено лекарство в спец-ампулы из солнцезащитного стекла янтарного происхождения.
Состав таблеток отвечает ампульному, отдельной составляющей является лишь основа для раствора препарата в ампулах.

Противопоказания

Состояний и заболеваний, с которыми употребление «Ketorolac» не совместимо, очень много. К таким можно отнести в первую очередь:

• гиперчувствительность к таким и другим видам не стероидных антивоспалительных, а также к кислотам ацетилсалицилового ряда;
• полипозные новообразования в носовых полостях и ходах;
• беременность третьего перинатального триместра;
• неполная остановка кровотечения;
• кроветворящие нарушения;
• кровоизлияние в структуры головного мозга;
• полипоз околоносовых пазух;
• крапивницовые высыпания, припухлости и ринит на фоне анамнеза НПВП;
• грудное вскармливание;
• гемофилия;
• эрозиии;
• почечная недостаточность Cl креатинина;
• гипокоагуляция;
• аллергический ответ организма на ЛС ряда пиразолинов;
• гиперкалиемия;
• применение лекарства после вмешательства в виде аорто-коронарного шунтирования;
• недостаточности печени и почек;
• ранний возраст — до 2 лет;
• период родовой деятельности, потуги;
• возрастное ограничение до 16 лет, так как эффективность и безопасность в таком возрастном периоде клинически и экспериментально не выявлены.

При обнаружении таких серьезных состояний, употребление «Кеторолака» необходимо отложить.

«Кеторолак» — от чего применим препарат

Принимать «Ketorolac» нужно только при обнаружении показаний к приему. Но, назначать препарат к терапии может только лечащий врач. Назначают «Кеторолак» в случае болевых синдромов разной этиологии и степени интенсивности. В частности, это:

• травмы;
• после родовой деятельности;
• боли в послеоперационном спектре;
• ревматические хвори;
• онкологии;
• артралгии различного происхождения;
• радикулитные боли;
• зубные боли, удаление и лечение нерва и зубного моста;
• вывихи.

«Кеторолак» в таблетках — особенности

Состав препарата в капсулах соотносится с составляющими «Кеторолак» в ампульном виде. Данная форма медикамента в таблетках имеет индивидуальную дозу и показана к употреблению преимущественно при менее выраженных типологиях боли, нежели ампульная.

Дозировка

Одна таблетка имеет в своем составе десять мг действующего компонента ketorolac trometamol.Единичная доза, принятая пациентом в составе капсул, составляет 10 мг в составе одной таблетки.

Суточная доза «Кеторолак» не может быть избыточнее, чем 40 мг или четыре приема одной таблетки. Интервал в приеме вариативен — от 4 до 6 часов.

При внутреннем оральном употреблении, продолжительность курсового применение — не более пять дней. Повторное применение должно быть согласовано с врачом-терапевтом.

«Кеторолак» в уколах — нюансы применения

Лекарство в ампулах обладает высокодейственным составом с интенсивно действующем веществом — 30 мг кеторолака. Вводится жидкость внутримышечно одноразовыми шприцами. Препарат обладает антиболевым эффектом но не выступает наркотиком, не смотря на действенность на ряду с морфином.

1. В сравнении с таблетками, ампульная версия имеет огромную концентрацию ketorolac trometamol — в три раза.
2. Дозировка
3. В случае от 16 до 64 лет и массой более 50 кг, за одно инъекционное введение вводят не более 60 мг «Кеторалака».

Введение проводится двукратно — по 30 мг каждые шесть часов.
Максимальная дозировка пациентом — 90 мг за сутки.
Взрослым от 16 до 64 лет с массой тела менее 50 кг или болезнями почечных элементов за одно применение вводят не более 30 мг — дважды по 15 мг. Таких доз за пять суток не может быть более двадцати.
Взрослым с массой менее пятидесяти килограмм и пожилым старше 65 лет — 60 мг

Терапия такимии средствами не может длиться более пяти суток.

«Кеторолак» — цена лекарства

Стоимость «Ketorolac» разнится в зависимости от формы и страны выпуска. Таблетированный «Кеторолак» является наиболее экономично выгодным, нежели ампульная версия препарата. В среднем, ценовая ниша «Ketorolac» довольно низкая.

При приобретении нужно смотреть на целостность ампулного стекла или таблеточного блистера. Отпускается такое средство исключительно по рецептурному назначению.

Аналоги препарата

К аналогам медицинской формулы можно отнести:

• «Катальгин» (katalhyn) ;
• «Кетанов» (Ketanov®);
• «Эмодол (Solutio in umodol);
• «Аспирикс» (аcetylsalicylicum);
• «Кетолонг» (ketolonh);
• «Медролгин» (MEDROLGIN solution for injections);
• «Новалькет (novalket).

«Кеторолак» выступает действенным противовоспалительным средством для уменьшения боли разной этиологии. Правильный прием средства и адекватная дозировка гарантируют положительный эффект от терапии и скорейшее выздоровление на фоне приема медицинского препарата.

История происхождения

Кеторолака трометамол действенен так же, как и опиаты, но при этом — не вызывает зависимости. Действующее вещество «Кеторолак» в виде ketorolac trometamol в первый раз было синтезировано в лабораторном комплексе мексиканско-американской фирмы «Синтекс» («Syntex»).

Сейчас данная фирма является структурной частью медицинской компании «Роше» («Roche»). На начальном этапе вещество кеторолака трометамола выпускалось под названием «Торадол» (Toradol®) у 1989 году.

В этом же году средство получило разрешительный FDA к применению в практике клинического характера.

Использование Кеторолак без назначения лечащего врача или без соблюдения его точных рекомендаций может привести к резкому ухудшению Вашего здоровья. Стремитесь употреблять тот или иной препарат только после консультации со специалистом. В случае обнаружения побочных эффектов незамедлительно прекратите прием лекарства и обратитесь за квалифицированной помощью.