Эндоксан: инструкция по применению, цена и отзывы

Здоровье 24 января 2016

Препарат «Эндоксан» относится к группе противоопухолевых средств. В зависимости от формы выпуска он может приниматься перорально или парентально. Какой вид препарата назначить и в какой дозировке, решает только лечащий врач, опираясь на реальные обстоятельства состояния пациента.

Состав и свойства препарата

Какова фармакология препарата?

Основное действующее вещество лекарства, а именно циклофосфамид, обладает алкилирующим и цитостатическим действием. По своей природе он является близким к иприту, являясь его азотным аналогом.

Механизм действия циклофосфамида основывается на формировании поперечных связей между молекулами ДНК и РНК и подавлении синтеза белковых тел.

Фармакокинетика лекарства

Основное действующее вещество препарата «Эндоксан» обладает практически полной степенью всасываемости из ЖКТ. Концентрация его в крови после перорального и внутривенного введения является одинаковой.

Метаболизм циклофосфамида происходит в основном в печени, где под действием оксидазного микросомального механизма происходит формирование активных алкилирующих метаболитов.

Степень связывания первоначальной формы лекарства с белками крови является незначительной и составляет 12-14 %. Однако этот же показатель у метаболитов равняется уже 60 %.

Параметр Т1/2 у лекарства равняется 7 часов для взрослых пациентов и 4 часа у детей.

В какой дозе принимать лекарство?

Препарат «Эндоксан» в таблетированной форме принимается перорально перед приемом пищи за полчаса либо после еды, спустя 2 часа.

В связи с тем, что данный фармацевтический продукт включен в состав большого числа химиотерапевтических схем, выбор способа его введения и дозировки рассматривается врачом индивидуально.

«Эндоксан» — таблетки — инструкция рекомендует принимать в дозировке 1-3 мг/кг массы тела в сутки, что может составить от 50 до 200 мг циклофосфамида на 24 часа. Продолжительность лечения составляет 2-3 недели.

Если препарат принимается совместно с другими лекарствами, обладающими противоопухолевыми свойствами, то дозировка всех элементов терапии подвергается коррекции.

Может ли возникнуть передозировка?

Наличие специфического антидота у препарата «Эндоксан» инструкция по применению не подтверждает. В случае превышения требуемой дозы рекомендуется применять поддерживающую терапию в виде соответствующего лечения инфекционных заболеваний, снятие кардиотоксичности и устранение признаков миелосупрессии.

Как лекарство сочетается с другими препаратами?

• Если пациент принимает средства, провоцирующие микросомальное окисление в печени, то при совместном лечении с препаратом «Эндоксан» инструкция указывает на повышение синтеза метаболитов с алкилирующей активностью, снижение периода полувыведения циклофосфамида и рост его эффективности.
• Данное лекарственное средство подавляет активность холинэстеразы и метаболический путь кокаина, повышая его токсичность, и увеличивает эффективность суксаметония.
• Если «Эндоксан» применять совместно с «Аллопуринолом», то наблюдается его усиленное негативное воздействие на костный мозг.

1. Циклофосфамид снижает синтез факторов в печени, ответственных за свертываемость крови и образование тромбоцитов, поэтому при одновременном лечении с антикоагулянтами уменьшается активность последних.
2. Пациентам, принимающим препарат «Эндоксан», инструкция по применению рекомендует исключить из рациона грейпфрутовый сок, так как он содержит компоненты, нарушающие активацию и эффективность основного действующего вещества медикамента.
3. При совместном приеме циклофосфамида с «Доксорубицином» или с «Даунорубицином» происходит усиление кардиотоксического воздействия данных лекарств.
4. Комбинация с иными иммунодепрессантами, такими как «Азатиоприн», «Циклоспорин», «Хлорамбуцил», «ГКС», «Меркаптурин» приводит к увеличению возникновения инфекций и опухолей вторичного типа.
5. В случае совместного применения «Эндоксана» и «Ловастина» у пациентов при трансплантации сердца может возникнуть риск некроза скелетных мышц и почечной недостаточности в острой форме.
6. Если лечение циклофосфамидом сочетается с миелосупрессантами или с лучевой терапией, то возможно усиление угнеения функционирования костного мозга.
7. Одновременный прием «Эндоксана» с повышенными дозами цитарабина во время подготовительных манипуляций к трансплантации костного мозга увеличивает частоту возникновения кардиомиопатии с летальным исходом.

Как влияет данное лекарство на репродуктивную функцию?

Препарат «Эндоксан», отзывы пациентов это подтверждают, может провоцировать стерильность у пациентов обоего пола, которая может быть и необратимой.

В большинстве случаев у женщин наблюдается аменорея, однако регулярность менструации обычно восстанавливается спустя несколько месяцев после окончания лечения циклофосфамидом. Если терапия проводилась у девочек препубертатного возраста, отклонений в развитии вторичных половых проявлений не наблюдалось. Менструации были в норме, способность к зачатию не была утеряна.

При лечении мужчин препаратом «Эндоксан» инструкция указывает на то, что в ряде случаев были зафиксированы азооспермия или олигоспермия. Это обусловлено повышенной продукцией гонадотропинов при норме выделения тестостерона. Уровень либидо и потенция у мужчин не снижается.

Если лечение циклофосфамидом производилось у мальчиков препубертатного возраста, то обазование вторичных половых проявлений у них происходило нормально. Однако были отмечены случаи азооспермии, олигоспермии и повышение гонадотропинов. Также может наступить атрофия яичек.

Стоит отметить, что азооспермия носит обратимый характер, хотя восстановление данной функции может наступить спустя несколько лет по окончании лечения.

Какие побочные действия имеет препарат?

Прием лекарственного средства «Эндоксан», инструкция по применению это подтверждает, может вызвать некоторые нарушения системы кроветворения:

• Лейкопения, нейтропения – довольно часто.
• Реже встречаются анемия и тромбоцитопения.

Через 1-2 недели с момента начала лечения у пациента отмечается максимальное снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Эти показатели восстанавливаются до нормы через 7-10 дней по окончании терапии.

При лечении циклофосфамидом могут возникнуть побочные реакции со стороны ЖКТ:

• Тошнота и рвота.
• Анорекися.
• Стоматит.
• Болевые ощущения в абдоминальной области.
• Нарушения стула.
• Желтуха.
• Геморрагический колит.

Редко возникают дисфункции печени, связанные с повышением активности ферментов и ростом уровня билирубина.

У довольно большой группы пациентов, которые имеют апластическую анемию и получают высокие дозы «Эндоксана» либо сочетая его с бусульфаном, отмечается эндофлебит вен печени.

При приеме препарата могут возникнуть нежелательные реакции со стороны кожных покровов:

• Обратимая аллопеция.
• Сыпь.
• Пигментация кожи и ногтей.

Также может быть спровоцировано нарушение мочевыделительной системы при лечении препаратом «Эндоксан». Инструкция, отзывы врачей и пациентов указывают на следующие состояния:

• Цистит в сочетании с фиброзом мочевого пузыря (или без него).
• Геморрагический уретрит.
• Некротические явления почечных канальцев вплоть до летального исхода.

В моче у пациента может быть обнаружен эпителий мочевого пузыря. Если форма геморрагического цистита тяжелая, прием препарата прекращают. Лучшей профилактикой такого состояния служит прием лекарства «Месна». Если дозы «Эндоксана» повышены, то может развиться дисфункция почек в виде нефропатии и гиперурекемии.

Если у пациента наблюдается тяжелая степень иммуносупрессии, то при лечении циклофосфамидом могут наблюдаться инфекции тяжелой формы.

Также могут развиться следующие побочные эффекты:

• Кардиотоксичность (при приеме высоких доз), тяжелые степени сердечной недостаточности.
• Легочный фиброз интерстициального характера.
• Нарушение нормального оогенеза и сперматогенеза, обратимая и необратимая стерильность.
• Развитие вторичных новообразований злокачественного типа: рак мочевого пузыря, миелопролиферация и лимфопролиферация.
• Аллергия в виде сыпи, зуда, крапивницы, иногда в виде анафилактической реакции.
• Плохое заживление ран.
• Покраснение лица, повышенное потоотделение, головная боль.

Наличие серьезных побочных действий от приема препарата всегда ставит вопрос о возможной пользе против вероятных рисков для отдельно взятого пациента.

При каких заболеваниях назначают данный препарат?

Таблетки «Эндоксан» могут быть назначены пациенту при наличии у него следующих заболеваний:

• Лимфогранулематоз.
• Множественная миелома.
• Рак молочной железы.
• Лимфобластный лимфолейкоз в острой или хронической форме.
• Лимфомы неходжкинского типа.
• Ретинобластома.
• Нейробластома.
• Микоз грибковидного характера.

Препарат на базе циклофосфамида может быть применен как иммуносупрессант при аутоиммунных заболеваниях прогрессирующего типа: псориатический и ревматоидный артрит, гемолитическая анемия, коллагеноз, нефротический синдром, а также для избегания отторжения трансплантата.

Когда препарат противопоказан?

Лекарственное средство «Эндоксан» имеет массу противопоказаний, среди которых:

• Беременность и лактация.
• Цистит.
• Инфекции в активной форме.
• Нарушение функционирования костного мозга выраженной формы.
• Наличие повышенной чувствительности к основному и дополнительным веществам препарата.
• Задержка мочеиспускания.

С особой осторожностью врачи назначают данный препарат при болезнях сердца, почек и печени тяжелой степени, подагре, адреналэктомии, наличии инфильтрационных процессов в костном мозге, нефроуролитиазе.

Особые указания при лечении

Во время приема препарата «Эндоксан» подлежит обязательному контролю кровь (концентрация тромбоцитов и нейтрофилов) и моча (наличие эритроцитов) пациента.

В некоторых случаях рекомендуется прекратить лечение средством «Эндоксан». Инструкция по применению таблетки рекомендует сделать это при следующих состояниях:

• Проявление показателей цистита.
• Понижение концентрации лейкоцитов и тромбоцитов до критических значений.
• Возникновение инфекций (возможна коррекция дозы).

Если «Эндоксан» применяется в больших дозах, то пациенту назначают лекарство «Месна» для профилактики цистита геморрагического типа.

Если пациенту назначен «Эндоксан» в течение 10 дней после операции с общим наркозом, то об этом информируется анестезиолог.

После адреналэктомии проводится корректировка дозы «Эндоксана» и других препаратов ГКС.

Аналоги препарата

Если имеются серьезные противопоказания и риски, то предлагает отказаться от приема лекарства «Эндоксан» инструкция. Аналоги могут быть назначены врачом в качестве подходящей альтернативы. Среди них:

• «Ледоксин».
• «Циклофосфан».
• «Цитоксан».
• «Циклофосфамид — Тева».
• «Циклофосфан -Лэнс».
• «Эндоксан — АСТА».

Эндоксан: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Если Вы не изучили инструкцию по применению к данному препарату, тогда его использование категорически запрещено.

Эндоксан относится к группе противоопухолевых препаратов, которые оказывают противовоспалительное, иммунодепрессивное и заживляющее действие. Препарат эффективен для лечения онкологических заболеваний на различных стадиях течения.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – циклофосфамид 50 мг.

Эндоксан выпускается в виде раствора для инъекций внутрибрюшного введения, порошка для инъекций и таблеток пролонгированного действия.

Фармакологические свойства Эндоксана

Эндоксан является противоопухолевым препаратом комплексного действия. Он эффективно алкилирует структурные элементы ДНК и нормализует синтез белка.

Циклофосфамид, в составе Эндоксана, обладает иммуносупрессивным действием. Основное действующее вещество блокирует деление злокачественных клеток и останавливает процесс развития онкологических заболеваний.

Эндоксан хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 3-4 часов. Лекарственное средство метаболизируется и создает несколько неактивных метаболитов. Препарат выводится из организма почками с мочой. Период выведения составляет 10 часов для взрослых и 5 часов для детей.

Хорошие отзывы Эндоксан получил как эффективный препарат в составе комплексной терапии при лечении злокачественных новообразований и лимфатических нарушений.

Показания к применению Эндоксана

Эндоксан назначают для лечения следующих заболеваний:

• злокачественных новообразований – рака молочной железы, саркомы, опухоли Вильмса, рака предстательной железы, рака матки, микоза, ретикулосаркомы, герминогенных опухолей, миеломы различной этиологии;
• лимфатической системы – лимфолейкоза, лимфомы, нейробластомы и т.д.;
• прогрессирующих аутоиммунных нарушений.

Положительные отзывы Эндоксан имеет в качестве эффективного лекарственного препарата для лечения тяжелых заболеваний соединительной ткани.

Инструкция по применению Эндоксана

По инструкции Эндоксан в виде раствора для инъекций следует вводить по 4-6 мг 1 раз в сутки в течение 3-5 дней. При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг в течение 20 дней. Лечащий врач должен определить точную дозировку Эндоксана при лечении и поддерживающей терапии.

Эндоксан в виде раствора для инфузий необходимо смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида и вводить в течение 30-50 минут. Дозировка должна быть назначена в соответствии со стадией течения онкологического заболевания.

Во время лечения необходимо постоянно контролировать состояние печени и кровеносной системы. Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы назначается минимальная дозировка Эндоксана.

Когда нельзя назначать

Эндоксан противопоказан к назначению при индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к компонентам препарата, галактоземии, повышенном содержании глюкозы в крови, беременности и лактации, цистите, нарушениях функционирования головного мозга, почечной и печеночной недостаточности, тяжелых заболеваниях органов ЖКТ, тромбозе, инсульте, в детском возрасте.

С осторожностью препарат назначают при инфекционных заболеваниях, подагре, заболеваниях сердца и в пожилом возрасте.

Побочные действия Эндоксана

В период лечения Эндоксан может вызывать следующие побочные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия, лейкопения, миокардит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
• со стороны системы кровообращения – анемия, тромбоцитопения, нейтропения, тромбоз;
• со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, нарушения функционирования печени, колит, гепатит, язвенная болезнь;
• со стороны мочеполовой системы – уретрит, фиброз мочевого пузыря, цистит, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, нефропатия, аменорея, атрофия яичников.

При длительном приеме могут появиться аллергические реакции – гиперемия кожи, крапивница, зуд, алопеция, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Эндоксан инструкция

Действующее вещество:

Циклофосфамид* (Cyclophosphamide*)

Состав и форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инъекций	1 фл.
циклофосфамид	200 мг
500 мг
1000 мг

в коробке 1 (500, 1000 мг) или 10 флаконов (200 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
циклофосфамид	50 мг
вспомогательные вещества: кальция карбонат; кальция моногидроген фосфат; натрия кармеллоза; желатин; глицерин; лактоза; крахмал маисовый; магния стеарат; макрогол; полисорбат; поливидон; сахароза; кремния диоксид; тальк; титана диоксид

в блистере 10 шт.; в коробке 5 блистеров.

Показания:

• Острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, множественная миелома, рак молочной железы, яичников, нейробластома, ретинобластома, грибовидный микоз.
• В сочетании с другими противоопухолевыми препаратами для лечения рака легкого, герминогенных опухолей, рака шейки матки, рака мочевого пузыря, саркомы мягких тканей, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, опухоли Вильмса, рака предстательной железы.
• В качестве иммуносупрессивного средства — при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к циклофосфамиду в анамнезе или к другим вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственной формы, выраженные нарушения функции костного мозга, цистит, задержка мочеиспускания, беременность и период кормления грудью, активные инфекции.

С осторожностью — тяжелые заболевания сердца, печени, почек, адреналэктомия, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая лучевая или химиотерапия.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. Эпизодически развивается тромбоцитопения или анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 1–2 нед лечения.

Токсические эффекты, оказываемые на кроветворение, обычно исчезают при снижении дозы препарата или прерывании курса лечения.

Восстановление при лейкопении обычно начинается через 7–10 дней после прекращения лечения препаратом.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, образовании язвочек на слизистой оболочке рта, желтухе. Эти побочные эффекты обычно исчезают после прекращения лечения препаратом.

Аналогичная реакция в очень редких случаях также наблюдается у больных, получающих высокие дозы одного циклофосфамида у больных с апластической анемией. Этот синдром обычно развивается через 1–3 нед после трансплантации костного мозга и характеризуется резким увеличением массы тела, гепатомегалией, асцитом и гипербилирубинемией. Также может наблюдаться печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Отрастание волос начинается после завершения лечения препаратом или даже во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по своей структуре и цвету. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдаются пигментация кожи и изменения ногтей.

Со стороны мочевыделительной системы: сообщалось о развитии геморрагических уретритов/циститов и некрозе почечных канальцев, которые обычно прекращаются после отмены лечения. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу.

Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы Эндоксана и продолжительности лечения.

Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом.

При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.

Инфекции: у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.

По данным ЭКГ или ЭхоКГ у больных, перенесших эпизоды кардиотоксичности, связанные с применением высоких доз препарата, не обнаружилось каких-либо остаточных явлений в состоянии миокарда.

Со стороны дыхательной системы: сообщалось о развитии интерстициального легочного фиброза у больных при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая у некоторых больных может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации у таких больных обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушаются.

У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени.

Канцерогенность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли.

Чаще всего это были опухоли мочевого пузыря (обычно у больных, ранее страдавших геморрагическим циститом), миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания.

Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных опухолей или незлокачественных заболеваний, при нарушении иммунных процессов.

В ряде случаев вторичная опухоль развивалась через несколько лет после прекращения лечения препаратом. Оценивая соотношение ожидаемых положительных результатов и возможного риска применения препарата, следует всегда иметь в виду вероятность индукции препаратом злокачественной опухоли.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд, редко  — анафилактические реакции.

Прочие: Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль, повышенная потливость. Описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции АДГ.

Передозировка:

Лечение: использование поддерживающих мер, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии и/или кардиотоксичности. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Способ применения и дозы:

1. В/в (струйно или в виде инфузии), в/м, внутрибрюшинно или внутриплеврально, внутрь.
2. Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе конкретного пути введения, режима доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
3. Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей:

50–100 мг/м? ежедневно в течение 2–3 нед; 100–200 мг/м? 2 или 3 раза в нед в течение 3–4 нед; 600–750 мг/м? 1 раз в 2 нед; 1500–2000 мг/м? 1 раз в 3–4 нед до суммарной дозы 6–14 г.

Дозы препарата следует подбирать в зависимости от указания на противоопухолевое действие и/или лейкопению.

При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы препарата Эндоксана и других препаратов.

Внутрь, за 30 мин до или через 2 ч после еды — по 1–3 мг/кг (50–200 мг) ежедневно в течение 2–3 нед.

Меры предосторожности:

• Во время лечения препаратом следует внимательно наблюдать за больными из-за возможности проявления токсических эффектов при любом из ниже перечисленных состояний: лейкопения, тромбоцитопения, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводимая лучевая терапия, ранее проводимая терапия другими цитотоксическими агентами, нарушение функции печени, нарушение функции почек.
• Женщинам и мужчинам во время лечения Эндоксаном следует использовать надежные методы контрацепции.
• Во время лечения препаратом необходимо регулярно проводить анализ крови (особенно обращая внимание на содержание нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.
• При появлении признаков цистита с микро- или макрогематурией лечение Эндоксаном следует прекратить.

При снижении количества лейкоцитов до 2500 и/или тромбоцитов до 100000 клеток/мм? лечение Эндоксаном следует прекратить.

1. В случае возникновения инфекций в процессе терапии Эндоксаном лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата.
2. В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.
3. Если в течение первых 10 дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают Эндоксан, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.
4. Больному после проведения адреналэктомии необходимо провести корректировку доз как ГКС, применяющихся для заместительной терапии, так и препарата Эндоксан.

Цена на «Эндоксан»

Показать все цены «Эндоксан»

Эндоксан

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения; редко — тромбоцитопения, анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 7-14 день лечения. Восстановление показателей крови при лейкопении обычно начинается через 7-10 дней после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

Отмечены редкие случаи нарушения функции печени, проявляющиеся увеличением активности печеночных трансаминаз, уровня щелочной фосфатазы и содержания билирубина в сыворотке крови.

У 15-50% больных, получающих высокие дозы циклофосфамида в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, развивается облитерирующий эндофлебит печеночных вен. Аналогичная реакция в очень редких случаях также наблюдается у больных, получающих высокие дозы одного циклофосфамида у больных с апластической анемией.

Этот синдром обычно развивается через 1-3 недели после трансплантации костного мозга и характеризуется резким увеличением массы тела, гепатомегалией, асцитом и гипербилирубинемией. Также может наблюдаться печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Отрастание волос начинается после завершения лечения препаратом или даже во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по своей структуре и цвету. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит, цистит, некроз почечных канальцев. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу.

Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы Эндоксана и продолжительности лечения.

Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом.

При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.

Инфекции: у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиотоксичность наблюдалась при введении высоких доз от 4.

5-10 г/м2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая в некоторых случаях может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона.

Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается, У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени.

Канцерогеннность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли.

Чаще всего это были опухоли мочевого пузыря (обычно у больных, ранее страдавших геморрагическим циститом), миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания.

Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных опухолей или незлокачественных заболеваний, при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичная опухоль развивалась через несколько лет после прекращения лечения препаратом.

Оценивая соотношение ожидаемых положительных результатов и возможного риска применения препарата, следует всегда иметь в виду вероятность индукции препаратом злокачественной опухоли.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд; редко — анафилактические реакции.

Прочее: описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции АДГ. Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль, повышенная потливость.

Эндоксан

Наименование препарата — Эндоксан (Endoxan). Действующее вещество — Циклофосфамид.

Состав

Флакон эндоксан 200 состоит: циклофосфамид моногидрат – 200 мг;
флакон эндоксан 500 состоит: циклофосфамид моногидрат – 500 мг;
флакон эндоксан 1000 состоит циклофосфамид моногидрат – 1000 мг;

эндоксан (таблетки) содержит циклофосфамид моногидрат – 50 мг. Вспомогательные компоненты лактозы моногидрат и сахароза.

Форма выпуска

Эндоксан выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой. Упаковка: контурная ячейковая по 10 шт.

Порошок для раствора парентерального применения по 200 мг вещества в каждом флаконе, в картонной пачке 10 флаконов.

Порошок для раствора для парентерального применения по 500 или же 1000 мг вещества во флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство для перорального и парентерального использования. В своем составе эндоксан включает циклофосфамид (это средство группы оксазафосфоринов). Он образует связи с нуклеофильными соединениями и алкилирует структурные элементы ДНК, после чего образуются поперечные сшивки нитей РНК и ДНК, и, как следствие, угнетается белок.

Концентрация в плазме при пероральном и парентеральном использовании аналогична. Активные метаболиты циклофосфамида проходят дальнейший метаболизм, при этом образуются неактивные вещества.

Своего пика плазменная концентрация достигает через двое суток после применения эндоксана. За вывод препарата из организма человека отвечают почки. Период полувыведения – 7 часов для взрослых, 4 часа – для детей.

Показания к применению

Препарат эндоксан (таблетки) используют при терапии хронических и острых лимфобластных лимфолейкозов, лимфогранулематоза, грибовидного микоза, ретинобластомы, нейробластомы, рака молочной железы и яичников.

Препарат эндоксан применяют также при раке легких, герминогенных опухолях, ретикулосаркоме, раке предстательной железы, саркоме мягких тканей раке шейки матки, раке мочевого пузыря.

Способ применения

Эндоксан (таблетки) предназначены для перорального использования. Эндоксан необходимо принимать по утрам, запивая жидкостью. Назначение препарата, выбор дозировки и длительность курса подбирает врач-онколог.

В период приема препарат необходимо вести контроль показателей крови, сдавать анализ мочи на эритроциты, контролировать диурез.

Побочные действия

Циклофосфамид, который входит в состав эндоксана, может вызвать ряд побочных эффектов:

• возможно развитие сердечной недостаточности, вплоть до летального исхода;
• возможно возникновение нейропении, лейкопении, тромбоцитопении и анемии;
• тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе, нарушение функционирования печени, стоматит;
• цистит, геморрагический уретрит, некроз почечных канальцев, нефропатия, нарушение функционирования почек;
• нарушение сперматогенеза и овогенеза, атрофия яичек, азооспермия, снижение фертильности, аменорея, олигоспермия;
• аллергические реакции и возможные высыпания на коже;
• головная боль, чрезмерное потоотделение, понижается регенерация, отек и боль в том месте, где была введена инъекция.

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата;
• не применяют при снижении функций костного мозга;
• цистит или нарушение мочеиспускания;
• эндоксан (таблетки) противопоказаны при активных инфекциях;
• беременность и грудное вскармливание.

Обратить внимание следует на такие смежные заболевания/состояния пациентов:

• заболевания сердца, почек и печени;
• подагра в анамнезе;
• перенесенная химиотерапия или лучевая терапия;
• недавняя анестезия;
• инфильтрация костного мозга клетками опухоли;
• возраст;
• адреналэктомия.

С особой осторожностью следует отнестись к больным сахарным диабетом, хроническим гепатитом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При приеме эндоксана не желательно употреблять грейпфрут и его сок, это нарушит активацию циклофосфамида.

Повышается риск развития миелотоксического действие циклофосфамида при одновременном приеме с аллопуринолом.

Единовременный прием препарата эндоксан и протиподагрических препаратов требует корректировки дозы последних. А также следует учитывать возможность развития нефропатии.

• Усиливается негативное влияние на функции сердца доксорубицина и дааунорубицина при единовременном приеме с циклофосфамидом.
• Усиливается токсическое действие при приеме эндоксана и проведении лучевой терапии
• Запрещается сочетать эндоксан (таблетки) и этиловый спирт.

Передозировка

При приеме значительных доз препарата эндоксан у больных усиливаются побочные эффекты. В этом случае врач назначает средства симптоматической терапии. При приеме препарата следует тщательно контролировать состояние больного и показатели крови.

Условия хранения

Срок хранения таблеток и порошка для приготовления раствора не более одного дня при температуре не более 25°С.

Приготовленный раствор допускается хранить не более суток при температуре 2-8°С.

Эндоксан: отзывы врачей и пациентов

Врачи отмечают высокую эффективность препарата при условии соблюдения всех медицинских предписаний. Пациенты могут жаловаться на побочные эффекты, но в целом также отмечают положительную динамику своего выздоровления.

Эндоксан: купить в Москве. Препарат эндоксан – цена

Препарат как в порошке для приготовления раствора, так и в таблетках можно купить практически в любой крупной аптеке города Москва.

Цены при этом значительно отличаются. Советуем Вам предварительно обзвонить аптеки и сравнить цены.

Препарат эндоксан: цена средняя по Москве:

• порошок для раствора 200 мг 1 флакон – 189 руб.;
• порошок для раствора 500 мг 1 флакон – 545 руб.;
• эндоксан (таблетки) 50 мг – 897 руб.

Обратите внимание!

Описание препарата упрощено и дополнено в сравнении с официальной инструкцией. Обязательно консультируйтесь с врачом перед приобретением.

Информация строго для ознакомительных целей.

Эндоксан инструкция по применению, цена, отзывы

Чтобы определить, поможет Вам препарат Эндоксан или нет, нужно обратиться к врачу и сдать назначенные анализы. После этого Вам можно будет назначить курс лечения.

Как препарат выпускается

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 200мг

Кто препарат изготавливает

Бакстер Онкология ГмбХ (Германия)

Фарм. группа

Цитостатики — производные бис-(бета-хлорэтил)-амина

Из чего производится (состав)

Действующее вещество — Циклофосфамид.

Международное наименование

Циклофосфамид

Аналоги препарата

Ледоксина, Циклофосфамид-Тева, Циклофосфан, Циклофосфан-ЛЭНС, Циклофосфан-Лэнс быстрорастворимый, Цитоксан, Эндоксан-Аста

Фармакологическое действие

Противоопухолевое (цитостатическое), алкилирующее, иммунодепрессивное. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов, оказывающих алкилирующее действие. Обладает широким спектром противоопухолевой активности.

Иммунодепрессивное действие проявляется в подавлении пролиферации лимфоцитарных клонов (преимущественно B-лимфоцитов), участвующих в иммунном ответе.

Хорошо всасывается после приема внутрь. Мало связывается с белками. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Экскретируется в основном с мочой в виде метаболитов, удаляется при проведении диализа. На фоне почечной недостаточности усиление выраженности токсических эффектов не наблюдалось.

Показания к назначению

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы, яичка; нейробластома, ретинобластома, ангиосаркома, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфо- и миелолейкоз, острый лимфобластный, миелобластный, монобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, герминогенные опухоли яичника, карциноматоз брюшины, профилактика реакции отторжения трансплантата (при пересадке почки), нефротический синдром, гломерулонефрит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, рассеянный склероз, гранулематоз Вегенера, грибовидный микоз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, лейкопения и/или тромбоцитопения, выраженная анемия, кахексия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при необходимости назначения в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и др.

системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.

), печени, тяжелые заболевания сердца, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, сахарный диабет, гиперурикемия, цистит, адреналэктомия, олигофрения (стадия дебильности), предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.

Побочные действия лекарства

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.

Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.

Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.
Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.

Взаимодействие

Эффект усиливают аминазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хингамин, гормоны щитовидной железы, ослабляют (в т.ч. токсический) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Др. миелотоксичные препараты, лучевая терапия, аллопуринол могут потенцировать угнетение функции костного мозга.

Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Может повышать (в результате угнетения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения образования тромбоцитов) или понижать активность антикоагулянтов непрямого действия.

Ослабляет эффект (повышает концентрацию мочевой кислоты) противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних).

Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии, иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклоспорин, меркаптопурин, муромонаб-CD3) — риск развития вторичных опухолей и инфекций, индукторы микросомальных ферментов печени — активность циклофосфамида (повышают образование алкилирующих метаболитов). На фоне ловастатина у больных после трансплантации сердца повышается риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Возможные дозы препарата

В/м или в/в: 200-400 мг 2-3 раза в неделю в течение 3-4 нед или 600 мг/кв.м. в/в 1 раз в 2 нед (3 дозы на курс), или 1-1,5 г/кв.м. 1 раз в 3 нед.

Превышение дозы лекарства

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др. кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч.

назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).

Особые рекомендации по применению препарата

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена.

До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов, тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии.

При уменьшении числа лейкоцитов и/или тромбоцитов лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности.
В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100-125 мл 1 раз в неделю).

С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты, перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу.

Для профилактики геморрагического цистита следует принимать утром, как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.

Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается.

Следует отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи, (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа).
При выполнении диагностических тестов (кожная проба на кандидоз, эпидемический паротит, трихофитию, туберкулиновая проба) возможно: подавление положительной реакции, а при проведении метода Папаниколау — получение ложноположительных результатов. При химиотерапии у новорожденных детей в качестве разбавителя исключается использование бензилового спирта.

Метод хранения и условия

Список А. При температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор устойчив при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике — 6 дней.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.