Латинское название: ZometaКод АТХ: M05BA08Действующее вещество: Золедроновая кислотаПроизводитель: Новартис Фарма, ШвейцарияУсловие отпуска из аптеки: По рецептуЦена: от 10 450 до 13 450 руб.
В одном мг препарата содержится 0,8 мг золедроновой кислоты.
Лечебные свойства
“Зомета” являет собой высокоэффективный биофосфонат, который воздействует на пораженную кость. Данное лекарство подавляет резорбцию костной ткани.
Золедроновая кислота не оказывает отрицательного действия на минерализацию и свойства костей.“Зомета” также оказывает противоопухолевое действие. Из-за этого ее активно используют для лечения онкологических заболеваний костей.
Показания к применению
“Зомета” назначается при таки болезнях и состояниях:
- Гиперкальциемия
- Онкологические патологии костей
- Лечение осложнений, возникших после операций
- Превенция компрессии позвонкового столба
- Для предотвращения возможных осложнений при лучевой терапии.
Формы выпуска
Средняя цена от 10 450 до 13 450 руб.“Зомета” производиться в форме жидкого концентрата, который применяется для изготовления раствора (инфузорного). Внешне препарат являет собой прозрачную жидкость без цвета. В одном флаконе содержится 5 мг лекарства.
Способ применения
Раствор препарата после приготовления вводится внутривенно. Разводится он (1 флакон) на 0,1 л физ. раствора. Вводится лекарство в течение 12-15 минут.
Подбор дозы и частота лечения вычисляется в зависимости от разновидности и тяжести болезни:
- Поражение костей при онкологии: 4 мг один раз через 21 день. Дополнительно рекомендуется принимать препараты, содержащие кальций и витамин D
- Маммологические патологии: 5 мг один раз в 6 месяцев. Параллельно вести прием кальция и витаминов А и D
- Гиперкальциемия (вследствие образования онкологических патологий): 4 мг, количество раз определяется доктором. Важно, чтобы у пациента не было дегидратации
- Злокачественные онкологические патологии: 4 мг. Количество приемов определяется врачом.
При беременности и грудном вскармливании
“Зомета” не используется при беременности и в период лактации, поскольку действие активного вещества препарата может негативно отобразиться на развитии плода и общем состоянии беременной женщины.
Противопоказания
Данный препарат противопоказан при таких показаниях:
- Индивидуальная непереносимость активного вещества препарата
- Тяжелая форма почечной недостаточности
- Беременность
- Лактация
- Детский возраст до 3 лет.
Меры предосторожности
При лечении препаратом “Зомета” необходимо выполнять такие меры предосторожности, чтобы не подвергать свое здоровье опасности:
- Регулярно контролировать содержание минералов и креатинина в сыворотке
- При обнаружении гипофосфатемии нужно начать дополнительное лечение для устранения патологических состояний
- После каждой инъекции следует проверять уровень креатинина
- Если ухудшится работа почек, то лечащий доктор должен сопоставить возможный риск использования данного препарата и пользу от него.
Взаимодействие с другими лекарствами
- При совместной терапии лекарством “Зомета” и препаратами, которые обладают нефротокчисекским эффектом, возникает риск развития гипомагнемии.
- При лечении биофосфатом и аминогликозидом у пациента может понизиться концентрация кальция в крови.
- Уже разведенный раствор “Зометы” запрещено совмещать с растворами, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор “Рингера”).
Побочные эффекты
Лечение препаратом “Зомета” может вызывать разные побочные эффекты.
- В ЖКТ:
- Потеря вкуса
- Колющие боли в животе
- Обострение гастрита, панкреатит
- Абдоминальные боли
- Диарея или запор
- Потеря аппетита ощущение сухости во рту
- Колит
- В нервной системе:
- Головокружение и боли в голове
- Ухудшение зрения
- Судороги
- Невроз
- Ухудшение сна, памяти
- Спутанность сознания и дезориентация
- Анорексия
- В дыхательной системе:
- Аллергические реакции:
- Увеит
- Макулярная сыпь
- Сыпь на коже
- В опорно-двигательном аппарате:
- Артраглия
- Артрит
- Остеонекроз
- Тремор
- Остеомилеит
- Остеоалгия
- В сердечно-сосудистой системе:
- Повышение АД
- Гипертензия
- Брадикардические приступы
- Гипостезия.
- В мочевыделительной системе: протеинурия
- Другие побочные эффекты:
- Эписклерит
- Гипокалиемия
- Отек гортани и других конечностей
- Быстрый набор веса
- Проявление гиперчувствительности
- Астения
- Обморочные состояния.
Передозировка
В случае передозировки препаратом у больного могут возникнуть такие симптомы:
- Ухудшение работы почек
- Нарушение сердечного ритма
- Ухудшение зрения
- Тошнота.
Больной, которому было введено больше допустимой дозы лекарства, должен пребывать под присмотром врача.
Условия и срок хранения
Препарат нужно хранить в недоступном для детей месте. Температурный режим хранения должен быть не выше 30 градусов тепла. Срок годности: 2 года от даты производства.
Аналоги
“Зомета” имеет такие аналоги:
“Резокластин”
Ф-Синтез ЗАО, РоссияЦена от 5000 до 17200 руб.
Основное действие: препарат, ингибирующий костную резорбцию. Назначается при остеопарозе. Состав: 1 мг препарата содержит 0,85 мг золедроновой кислоты моногидрат. Форма выпуска: жидкий концентрат.Плюсы
- Имеет приемлемую стоимость в сравнении со своим швейцарским аналогом
- Эффективен по отношению к онкологическим патологиям средней тяжести
Минусы
- Противопоказан при беременности и в детском возрасте
- Может провоцировать ухудшение работы печени и почек.
“Золерикс”
Биокад, РоссияЦена от 2940 до 2500 руб.“Золерикс” оказывает ингибирующее действие на костную ткань. Форма выпуска: жидкий концентрат.Плюсы
- “Золерикс” можно использовать курсами (делать перерывы в несколько недель)
- Невысокая цена
Минусы
- Вызывает тяжелые побочные эффекты
- Отпускается только по рецепту
- Долго выводиться почками.
“Верокласт”
Лэнс-Фарм, РоссияЦена от до 4500 руб.“Верокласт” обладает избирательным действием на костную ткань. Состав: 1 флакон лекарства содержит 4, 25 мг золедроновой кислоты. Форма выпуска: концентрат (для капельного ввода).Плюсы
- Удобен для разведения раствора
- Имеет невысокую стоимость
Минусы
- Противопоказан пациентам, которые имеют болезни печени
- Плохо взаимодействует с другими лекарствами.
“Резорба”
Фарм-Синтез, РоссияЦена от 6640 до 7000 руб.
Основное действие: “Резорба” ингибирует костную резорбцию. Состав: золедроновая кислота — 4,25 мг. Выпускается в форме жидкого концентрата для капельного ввода готового раствора.Плюсы
- “Резорба” хорошо совмещается с водой для инъекций
- Вводиться капельным путем, что дает возможность контролировать скорость поступления лекарства в организм
- Лучше всасывается в кровь из-за прямого ввода в вену
Минусы
- Может вызывать осложнения и побочные эффекты
- Может использоваться у пациентов с нарушением функций почек.
Золерикс
Золедроновая кислота моногидрат, дигидрат натрия цитрата, маннитол, вода для инъекций.
Форма выпуска
Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.
Фармакологическое действие
Ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат избирательно действует на кость, ингибируя процесс резорбции костной ткани. Ингибирующее действие на резорбцию оказывается опосредованно — остеокластами.
Избирательное действие бисфосфонатов на кость обусловлено высокой степенью сродства к минерализованной костной ткани.Золедроновая кислота купирует процесс пролиферации и индуцирует процесс апоптоза, обладает противоопухолевым и антиметастатическим действием, аналогичными свойствами относительно клеток онкологической опухоли молочной железы и миеломы человека.
Эти свойства золендроновой кислоты обеспечивают лечебный эффект при наличии костных метастазов. Клиническое подавление костной резорбции сопровождается снижением болевых ощущений.
Фармакокинетика
После начала внутривенной инфузии препарата его концентрация в сыворотке крови быстро нарастает, достигая пиковых значений в конце инфузии, затем, концентрация быстро уменьшается (после 4 ч на 10%) и до (1% — после 24 ч). Связь с белками крови низкая. Основное количество в основном препарата связывается с костной тканью. Системный метаболизм препарата не происходит, препарат выводится в 3 этапа через почки в неизменном виде.
Показания к применению
- В комбинированном лечении гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью;
- Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) солидных опухолей при множественной миеломе.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
Побочные действия
- Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота, запор, боли в области желудка, тошнота, диспепсия;
- слабость, головная боль, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений;
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- расстройства сна, тревога, спутанное сознание;
- конъюнктивит, диспноэ, кашель;
- сыпь и зуд кожи, потливость;
- миалгия, судороги, боли в костях, артралгия;
- брадикардия;
- протеинурия, дисфункция почек, гематурия;
- реакции гиперчувствительности;
- жар, гриппоподобный синдром, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение веса;
- раздражение, припухлость, боль и образование инфильтрата на коже в месте укола;
- повышение в сыворотке крови показателей креатинина и мочевины.
Золерикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.
После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.
Приготовление раствора
Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.
Передозировка
При передозировке препарата могут наблюдаться нарушения функции почек, изменения электролитного состава и концентрация кальция, магния и фосфатов в крови.
Взаимодействие
При одновременном назначении препарата с другими ЛС (диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики антибиотики) какого-либо клинически выраженного взаимодействия не отмечено.
Не рекомендуется вводить препарат с ЛС, оказывающими нефротоксическое действие.
Разведенный препарат нельзя смешивать с растворами, в составе которых содержаться ионы кальция (раствор Рингера).
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Золедронат-Тева, Акласта, Верокласт, Золедрэкс, Резоскан, Зомета, Блазтера, Резокластин ФС, Резорба.
Отзывы о Золериксе
Отзывы о препарате различны:«…У моей сестры пять лет назад обнаружили не гормонозависимый рак молочной железы на 3 стадии. Прошли несколько курсов химиопроцедур. Недавно в костях скелета обнаружены многочисленные метастазы. Врач назначил лекарство Золерикс.
Но после введения препарата появилась очень сильная слабость, головокружение, головная боль, озноб, заныли пальцы, появилась одышка. Сестра отказывается принимать препарат повторно». Другие пациенты, несмотря на побочные эффекты чувствуют себя лучше.
Многие спрашивают, Золерикс или Зомета, что лучше? Принципиальных различий между этими препаратами нет, кроме того, что их производят различные компании.
Цена Золерикса, где купить
Цена порошка Золерикса 4мг/5мл варьирует в пределах 15200-17600 рублей за упаковку. Купить в Москве Золерикс можно в большинстве аптек.
Золерикс аналоги и цены
СоставВ 1 мл концентрата содержится:Активное вещество: золедроновая кислота моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;Вспомогательные вещества: маннитол — 44 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) — 4,8 мг, вода для инъекций — до 1 мл.Фармакологическое действиеЗоледроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.
Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным.
Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.https://www.youtube.com/watch?v=IMKYquXJeCIПомимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях.
В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:- In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.- In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противооухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.
Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками.
Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.
Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.Золерикс, показания к применениюГиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);беременность и период кормления грудью;детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью: При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.
Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).Способ применения и дозыЗолерикс применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованияхПри концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно Золерикс вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин.
При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.https://www.youtube.com/watch?v=Z3JIWoDC5mgПри нарушении функции почекУ пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови 604,0 мг (5.0 мл концентрата)50–603,5 мг (4.4.мл концентрата)40–493,3 мг (4.1 мл концентрата)30–393,0 мг (3.8 мл концентрата)После начала терапии концентрацию креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарат Золерикс. Если функция почек ухудшается, очередное введение препарата следует отложить.
Ухудшение функции почек определяется следующим образом:• для пациентов с нормальной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (≤1,4 мг/дл):- повышение концентрации креатинина на ≥0,5 мг/дл;• для пациентов с измененной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (>1,4 мг/дл):- повышение концентрации креатинина на ≥1,0 мг/дл.
Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки.
Побочное действиеНежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабовыраженные. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Золерикс — противоопухолевый препарат для костей
- Задача скелета заключается не только в том, чтобы приводить тело в движение, но и в том, чтобы защищать жизненно важные органы (сердце, мозг, органы брюшной полости, легкие).
- К сожалению, костная система человека не является неуязвимой.
- Она подвержена износу, повреждениям, опухолям, инфекционным и метаболическим заболеваниям, способным вызывать повреждение костей и представлять угрозу для жизни больного.
- Для лечения остеопороза, остеодистрофии и некоторых других патологий могут назначаться препараты из группы бисфосфонатов, такие как Золерикс.
Фармакологическое действие
Золерикс представляет собой бисфосфонат, избирательно воздействующий на кость и предупреждающий ее разрушение. Действующим веществом препарата является золедроновая кислота.
Золерикс является бисфосфонатомДанный компонент блокирует резорбцию кости, меняет микросреду костного мозга, оказывает противоопухолевое действие при костных метастазах. Все это в совокупности приводит к устранению болевого синдрома и остановке роста раковых клеток.
Препарат снижает повышенное содержание кальция в системном кровотоке, вызванное злокачественными новообразованиями, а также уменьшает его выведение с мочой. Золедроновая кислота препятствует росту клеток эндотелия, пролиферации атипичных клеток при раке молочной железы и миеломе.
Форма выпуска, состав
Лекарственное средство состоит из активного и дополнительных компонентов. Действующим веществом является золендроновая кислота, а вспомогательными – дигидрат натрия цитрата, вода для инъекций и маннитол.
Золерикс продается в пластиковых или стеклянных флаконах, внутри которых содержится концентрат для инфузионного раствора. Флаконы, в свою очередь, продаются в картонных упаковках.
Показания к применению
Золерикс может быть назначен при наличии:
- различных видов остеопороза (вызванный приемом глюкокортикостероидов, постменопаузный, сенильный) для увеличения минеральной плотности костной ткани и снижения риска переломов;
- гиперкальциемии, спровоцированной онкологическим заболеванием;
- остеодистрофии;
- метастазов в костную ткань.
Назначают Золерикс при нарушениях метаболизма в костях
Дозировка, способ применения
Препарат вводится внутривенно капельно в дозировке 4-8 мг. Минимальное время введения составляет 15 минут. Частота инфузий подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от результата терапии и тяжести заболевания.Интервалы между повторными введениями должны составлять не меньше 7 дней. Обычно при заболеваниях суставов Золерикс назначают раз в год.
При приготовлении раствора для инфузий необходимо соблюдать правила асептики. Сперва 4 мг концентрата нужно растворить в воде для инъекций (объем – 5 мл), а затем добавить его к 100 мл 5-типроцентного раствора глюкозы либо 0,9-типроцентного натрия хлорида. Хранение готового раствора запрещено.
Взаимодействие с другими препаратами
Параллельное применение бисфосфонатов, петлевых диуретиков и аминогликозидов вызывает более продолжительное снижение плазменной концентрации калия. При употреблении перечисленных средств с Золериксом нужно соблюдать осторожность.https://www.youtube.com/watch?v=6mUNBLgkMvAЗа выведение золендроновой кислоты отвечает почечный аппарат. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность, принимая Золерикс с лекарствами, обладающими нефротоксическим действием. Применение золедроновой кислоты и препаратов, которые выводятся почками, может вызывать повышение системного действия перечисленных лекарственных средств (при нарушении почечной функции).
У людей со множественной миеломой параллельное применение золедроновой кислоты и талидомида (100-200 мг раз в день) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Золерикса и клиренс креатинина.
Изменения доз препаратов в этом случае не требуется, если только пациент не страдает нарушениями почечной функции средней или легкой степени тяжести.
В противном случае, может потребоваться изменение дозы золедроновой кислоты.
- Применение ингибиторов ангиогенеза на фоне лечения Золериксом должно проводиться с осторожностью, так как это может привести к развитию остеонекроза нижней челюсти.
- Разведенный раствор Золерикса не смешивают с теми инфузионными растворами, в которых содержатся ионы кальция (например, с раствором Рингера).
- При параллельном применении золедроновой кислоты и других часто применяемых препаратов (диуретики, кроме петлевых), анальгезирующие средства, антибактериальные препараты, противоопухолевые средства) значимых взаимодействий отмечено не было.
- Видео: ‘Типы остеопороза и их причины’
Побочные действия
Золерикс способен вызывать развитие нежелательных реакций, которые описаны ниже.
| Система кроветворения: | понижение гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, в ряде случаев встречалось одновременное снижение форменных элементов крови. |
| Респираторная система: | одышка, приступы кашля. |
| Глаза: | снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы. |
| ЖКТ: | стоматит, анорексия, боли в животе, ксеростомия, запоры, понос, сменяющаяся рвотой тошнота. |
| Мочевыделительная система: | эритроциты и белок в моче, острая почечная недостаточность. |
| Сердце: | урежение сердечного ритма. |
| Кожные покровы: | гипергидроз (повышение потливости), высыпания. |
| Нервная система: | снижение чувствительности, усталость, гиперестезия, головные боли, беспокойство, тремор, проблемы со сном, парестезия, помрачнение сознания, изменение вкусовых ощущений. |
| Аллергические реакции: | уртикария, отек Квинке. |
| Опорно-двигательный аппарат: | судороги икроножных мышц, боли в костях и мышцах. |
| Локальные реакции: | раздражение, болезненные ощущения, появление инфильтрата и отека в месте введения Золерикса. |
| Нарушения минерального обмена: | избыток натрия, гиперкалиемия, дефицит магния, калия, фосфора или кальция. |
| Организм в целом: | ломота в теле, лихорадка, отеки конечностей, повышение массы тела, астеническое состояние, загрудинные боли. |
Помимо перечисленных побочных эффектов, может наблюдаться повышенная концентрация мочевины и креатинина в системном кровотоке.
Передозировка
Острая передозировка Золерикса может приводить к нарушениям почечной функции, например, почечной недостаточности и изменениям электролитного состава (в т. ч. снижению плазменных концентраций кальция, магния и фосфатов).
Если больной получил дозу Золерикса, превышающую рекомендованную, необходимо обеспечить ему постоянное наблюдение врачей.
При возникновении гипокальциемии с клиническими проявлениями рекомендуется проводить инфузию кальция глюконата.
Противопоказания
| Лечение Золериксом запрещено при: | С особой осторожностью лекарство назначают при: |
|
|
При беременности и лактации
Пациенткам, которые находятся в положении, Золерикс не назначают. Это обусловлено отсутствием достаточного опыта, связанного с применением золендроновой кислоты у беременных. Также неизвестно, обладает ли данный компонент фетотоксическими и тератогенными свойствами.https://www.youtube.com/watch?v=lrYKo7x4gQAДелать инфузии кормящим женщинам нежелательно. Нет сведений о том, проникает ли золендроновая кислота в материнское молоко.
Особые указания
- Перед применением бисфосфоната необходимо определить уровень креатинина, магния, фосфора и кальция в кровиПеред проведением каждой инфузии рекомендуется определение уровня сывороточного креатинина, что необходимо для оценки состояния почечного аппарата.
- При ухудшении почечной функции нужно проконсультироваться с доктором насчет целесообразности дальнейшего применения Золерикса.
- Во время терапии нужно систематически сдавать анализ крови для определения уровней креатинина, магния, фосфора и кальция.
Прежде чем проводить очередную инфузию, нужно исключить возможное обезвоживание организма. Для этого вводят физиологический раствор.
- Делать это можно до, после либо одновременно с инфузией.
- Инфузии должен проводить квалифицированный медицинский персонал, имеющий опыт введения бисфосфонатов.
- При лечении людей с костными метастазами терапевтический эффект наступает только спустя 2-3 месяца.
Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами
Изучения того, как Золерикса влияет на скорость реакций и способность концентрироваться на чем-либо, не проводилось. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС нужно отказаться как от управления транспортом, так и от выполнения опасных работ.
Применение у пожилых людей
Пожилые пациенты не нуждаются в изменении схемы терапии.
Применение в педиатрии
Детям и подросткам (до 18-ти) Золерикс не назначают. Это связано с отсутствием информации о том, как влияет золедроновая кислота на состояние растущего организма.
При нарушении почечной функции
Людям с серьезными заболеваниями почек Золерикс, как правило, не назначают. Исключение составляют случаи, когда ожидаемая польза превосходит возможные риски.
Известны случаи, когда лечение золедроновой кислотой приводило к нарушениям в работе почечного аппарата. Как правило, это случалось у людей с почечной недостаточностью и пациентов, применявших ЛС в высоких дозах (8 мг) в течение длительного времени.
При нарушении печеночной функции
Применять Золерикс при нарушениях в работе печени нужно с осторожностью.
Условия, сроки хранения
Хранить Золерикс можно при температуре воздуха до +25 градусов включительно. Замораживать концентрат запрещено, впрочем, как и хранить готовый раствор. Место хранения должно быть надежно защищено от детей, домашних любимцев. Использовать лекарство разрешается в течение двух лет с даты выпуска.
Цена
Условия продажи
Приобрести Золерикс можно исключительно по рецепту.
Средняя цена в России
Стоимость порошка варьируется от 15000 до 17500 за упаковку. Купить концентрат можно в большинстве российских аптек.
Средняя стоимость в Украине
Аптечные пункты Украины Золерикс не продают.
Аналоги
Возможными заменителями Золерикса являются такие медикаменты, как:
- Обратите внимание на аналоги препарата ЗолериксЗоледронат-Тева;
- Верокласт;
- Резоскан;
- Блазтера;
- Резорба;
- Акласта;
- Золедрэкс;
- Зомета;
- Резокластин ФС.
Отзывы
Отзывы пациентов, найденные в Интернете, свидетельствуют о высокой эффективности препарата при заболеваниях костной ткани и метастазах, вызванных онкозаболеваниями. Вместе с тем многие люди жалуются на побочные эффекты: озноб, одышку, слабость, головокружение, головные боли. По словам врачей, данные реакции являются платой за высокую эффективность лекарственного средства.
Изучить отзывы о Золериксе можно, если перейти в конец инструкции. Уже использовали медикамент? Поделитесь мнением о нем с гостями нашего сайта.
- Золерикс относится к бисфосфонатам и предназначен для лечения патологий костной ткани.
- Активное вещество — золендроновая кислота.
- Препарат используется в отношении только взрослых пациентов.
- Кормящие и беременные женщины принимать Золерикс не могут.
- Применение концентрата у людей с нарушениями в работе почек и печени требует осторожности.
- При использовании Золерикса нужно следить за тем, чтобы организм не был обезвожен. Для исключения дегидратации проводится введение физиологического раствора.
Золерикс
Инструкция по применению Золерикс
- Состав
- Активное вещество: золедроновая кислота моногидрат (в пересчете на сухое вещество) – 0,8 мг;
- Вспомогательные вещества: маннитол — 44 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) — 4,8 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Показания к применению Золерикс
- Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
- Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
Противопоказания к применению Золерикс
- Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
- исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);
- беременность и период кормления грудью;
- детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью: При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).
- Рекомендации по применению
- Золерикс применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.
- Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению.
Повторно Золерикс вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.
Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
- При нарушении функции почек
- У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови
- Множественная миелома и метастатическое поражение костей при солидных опухолях
Доза препарата Золерикс зависит от исходного клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта-Голта. Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения клиренса креатинина 30-60 мл/мин) приведены ниже.
| Исходный клиренс креатинина (мл/мин) | Рекомендуемая доза препарата Золерикс |
| >60 | 4′ Фармакологическое действие Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими. У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается. |
Побочные действия Золерикс
- Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда – тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.
- Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, нарушение сна; редко – спутанность сознания.
- Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – нечеткость зрения, очень редко — увеит, эписклерит.
- Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
- Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель.
- Со стороны кожи и кожных придатков: иногда – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.
- Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда – мышечные судороги.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное повышение артериального давления; редко – брадикардия.
- Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
- Со стороны иммунной системы: иногда – аллергические реакции; редко – ангионевротический отек.
- Прочие: часто – лихорадка, гриппоподобное состояние (включая озноб, недомогание, повышение температуры тела); иногда – астения, периферический отек, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.
- Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.
- Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, редко – гиперкалиемия, гипокалиемия; гипернатриемия.
- На фоне терапии золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:
- При лечении пациентов бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).
- В очень редких случаях на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.
Особые указанияПеред инфузией золедроновой кислоты следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение 0,9% раствора натрия хлорида до, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой кислоты необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ.
При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения золедроновой кислотой.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относится дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.
Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется.
Отмечались случаи ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты.
- Повышение сывороточных концентраций креатинина также наблюдается у некоторых пациентов при длительном применении золедроновой кислоты в рекомендуемых дозах, хотя менее часто.
- Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.
- При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.
Перед каждым введением золедроновой кислоты следует определять концентрацию креатинина в сыворотке.
В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять золедроновую кислоту в пониженных дозах.
У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии золедроновой кислотой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина сыворотки вернется к значениям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.
В клинической практике наиболее часто развитие остеонекроза челюсти отмечалось у больных распространенным раком молочной железы и миеломной болезнью, а также при наличии стоматологических заболеваний (после удаления зуба, при заболеваниях пародонта, неудовлетворительной фиксации зубных протезов). Известными факторами риска развития остеонекроза челюсти является онкологическое заболевание, сопутствующее лечение (химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекция, предшествующее заболевание полости рта).
Перед назначением бисфосфонатов пациентам следует провести стоматологическое обследование и выполнить необходимые профилактические процедуры, а также рекомендовать строгое соблюдение гигиены полости рта.
Во время лечения этих пациентов следует по возможности избегать стоматологических операций. Нет данных, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск развития остеонекроза челюсти.
План лечения конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.
В клинической практике сообщалось о нечастых случаях развития сильной и в некоторых случаях инвалидизирующей боли в костях, суставах и мышцах на фоне применения бисфосфонатов, к которым относится и золедроновая кислота.
Указанные симптомы развивались в течение периода от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. После прекращения лечения у большинства пациентов симптомы проходили.
У нескольких пациентов симптомы повторялись при возобновлении терапии или назначении другого бисфосфоната.
ПередозировкаСимптомы: При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.
Лечение: Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.
- Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.
- По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота слабо связывается с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.
- Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное назначение этих препаратов обуславливает более продолжительное снижение концентрации кальция в плазме крови.
- Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.
- У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при внутривенном введении бисфосфонатов, таких как золедроновая кислота, в комбинации с талидомидом.
- Фармацевтическое взаимодействие
- Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).
Золерикс инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках
- Группа: Противоопухолевые
- Латинское наименование: Zolerix
- Действующее вещество: Золедроновая кислота (Zoledronic acid)
- Код АТХ: M05BA08
- Производитель: ЗАО Биокад (Россия)
- Срок годности препарата золерикс: 2 года
- Условия хранения препарата: При температуре не выше 25°C.
- Условия отпуска из аптек: По рецепту врача
Золедроновая кислота моногидрат, дигидрат натрия цитрата, маннитол, вода для инъекций.
Форма выпуска препарата золерикс
Концентрат для инфузионного раствора в стеклянных или пластиковых флаконах по 5 и 6.25 мл в картонной пачке № 1 или 5.
Ингибирующее костную резорбцию.
Показания к применению препарата золерикс
Показаниями к применению препарата золерикс являются:
- В комбинированном лечении гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью;
- Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) солидных опухолей при множественной миеломе.
Противопоказания к применению золерикс
Противопоказания к применению препарата золерикс являются:Высокая чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
золерикс — Инструкция по применению
Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут. Период между первым и повторным введением должен быть не менее 7 суток, поскольку это время необходимо для получения клинического эффекта начальной дозы.
После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.
Приготовление раствора
Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор должен быть комнатной температуры. Раствор, неиспользованный сразу следует хранить не более суток в холодильнике при 2 до 80 С.
Побочные действия
- Сухость во рту, анорексия, диарея, рвота, запор, боли в области желудка, тошнота, диспепсия;
- слабость, головная боль, тремор, гиперестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений;
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- расстройства сна, тревога, спутанное сознание;
- конъюнктивит, диспноэ, кашель;
- сыпь и зуд кожи, потливость;
- миалгия, судороги, боли в костях, артралгия;
- брадикардия;
- протеинурия, дисфункция почек, гематурия;
- реакции гиперчувствительности;
- жар, гриппоподобный синдром, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение веса;
- раздражение, припухлость, боль и образование инфильтрата на коже в месте укола;
- повышение в сыворотке крови показателей креатинина и мочевины.