Мелбек – эффективное лекарство, которое обладает обезболивающими свойствами и успешно купирует воспаление. Главным компонентом препарата является мелоксикам. Средство выписывают при различных патологиях опорно-двигательного аппарата – артрите, спондилите, артрозе.

Также средство помогает устранить болевой синдром после хирургических вмешательств и травм. Чтобы добиться хороших результатов, следует четко выполнять инструкцию.

Состав, форма выпуска

Активным веществом препарата является мелоксикам. Средство выпускают в таких медикаментозных формах:

• раствор для инъекций – в средстве присутствует 15 мг активного вещества;
• таблетки – их дозировка может составлять 7,5 или 15 мг.

Производитель

Препарат выпускает турецкая фирма Нобелфарма Илач Санайи Be Тиджарет. Также его производством занимается казахстанская компания АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика».

Показания

К ключевым показаниям к применению мелбека относятся:

• симптоматическая терапия ревматоидного артрита;
• устранение боли при остеоартрите, артрозе, дегенеративных процессах в суставах, болезни Бехтерева;
• устранение дискомфорта разного происхождения – после травм, в случае миалгии или дорсалгии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам;
• аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные вещества;
• наличие в анамнезе признаков бронхиальной астмы, полипов в носу, отека Квинке, крапивницы после употребления нестероидных противовоспалительных средств и аспирина;
• кровотечение в пищеварительных органах, перфорация, ректальное кровотечение после употребления нестероидных противовоспалительных веществ;
• активная или обостряющаяся язва или кровотечение в анамнезе;
• сложная форма печеночной недостаточности;
• сложная почечная недостаточность;
• цереброваскулярное кровотечение в анамнезе;
• проблемы с свертываемостью крови;
• нарушение гемостаза, необходимость применения антикоагулянтов;
• сложная сердечная недостаточность;
• активный этап болезни Крона;
• детский возраст;
• терапия периоперационной боли при проведении коронарного шунтирования.

Механизм действия

• Вещество является производным энолиевой кислоты.
• С помощью средства удается купировать воспаление, добиться обезболивающего воздействия и снизить параметры температуры.
• Принцип действия вещества базируется на уменьшении выработки простагландинов вследствие подавления циклооксигеназы.

Мелбек в виде таблеток принимают перорально. Это нужно делать во время еды. Взрослым пациентам выписывают по 7,5-15 мг в сутки. При повышенной угрозе побочных эффектов дозировка для взрослых пациентов должна составлять 7,5 мг.

Детям старше 12 лет выписывают по 0,25 мг на 1 кг веса. Стоит учитывать, что запрещено превышать максимальное количество мелбека 15 мг. Длительность курса терапии лекарством подбирается индивидуально. Это должен делать врач.

Мелбек можно вводить внутримышечно. Внутривенное введение средства строго запрещено. Обычно для симптоматической терапии взрослых пациентов и людей старше 16 лет рекомендовано 7,5 или 15 мг средства в день. Дозировку подбирают в зависимости от выраженности дискомфорта и особенностей пациента.Чаще всего мелбек провоцирует головные боли и головокружения. Также средство приводит к появлению запоров и нарушению функционирования пищеварительных органов. В отдельных ситуациях появляются симптомы анемии.

В более редких случаях были выявлены побочные эффекты в виде увеличения параметров печеночных проб, лейкопении, эзофагита. Также есть риск появления стоматита, шума в ушах, пептической язвы.

Некоторые люди сталкиваются с ухудшением зрительных функций, развитием конъюнктивита, нарушением функций вестибулярного аппарата, увеличением содержания креатинина в крови. В отдельных ситуациях у людей возникает аллергия на лекарство.

Передозировка

Превышение рекомендованного объема мелбека может стать причиной передозировки. К симптомам этого состояния относят следующее:

• повышенная сонливость;
• абдоминальные боли;
• судороги;
• тошнота;
• пищеварительные кровотечения;
• летаргия;
• нарушение дыхательных функций.

Чтобы справиться с проявлениями передозировки, проводится симптоматическое лечение.У людей со снижением клубочковой фильтрации и уменьшением объема циркулирующей крови могут возникать признаки хронической недостаточности почек. Это состояние обратимо после отмены лекарства.

Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими опасными видами деятельности, которые нуждаются в высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание мелбека и ингибиторов АТФ может приводить к уменьшению их результативности. Не стоит комбинировать вещество с другими средствами из категории нестероидных противовоспалительных препаратов. Это особенно касается аспирина и лекарств с содержанием ибупрофена. Подобные сочетания существенно увеличивают риск вредного воздействия на органы пищеварения.

Мелбек может повысить действие гепарина. Потому подобное сочетание увеличивает риск кровотечений из желудка. Не стоит употреблять спиртные напитки в период терапии данным средством.

Согласно многочисленным отзывам, мелбек обладает высокой эффективностью. Он успешно устраняет боль и другие неприятные симптомы ортопедических заболеваний. Однако средство имеет немало побочных действий. Потому перед использованием вещества нужно внимательно изучить инструкцию.

Цена

Стоимость лекарства зависит от ценовой политики аптеки, дозировки, формы выпуска. В аптеках можно купить от 200 рублей.

Аналоги препарата

При непереносимости средства нужно подобрать эффективные аналоги. К ним относят следующее:

• тексамен;
• оксилитен;
• брексин.

Аналоги препарата

Дешевые

К недорогим заменителям мелбека относят федин-20 и пироксикам.

Синонимы лекарства

Существует довольно много препаратов, которые содержат такой же активный компонент:

• мовалис;
• артрозан;
• мелокан;
• мелофлам;
• амелотекс.

Синонимы препарата

Условия отпуска из аптек

Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения и срок годности

Температурный режим хранения мелбека должен быть 15-25 градусов. Применять средство можно не более 4 лет.Мелбек – действенное лекарство, которое успешно справляется с симптомами патологий суставов и других составляющих опорно-двигательной системы. Чтобы избежать нежелательных реакций организма, нужно четко соблюдать инструкцию и назначения врача.

Мелбек® форте — MedPlaza

Лекарственная форма:Таблетки 15 мг N10 (1×10), N30 (3×10) (упаковки контурные безячейковые)Состав:Активное вещество: Мелоксикам — 15 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, поливинил пирролидон, авицел, натрия цитрат, лактоза безводная, аэросил, магния стеарат.Фармакологические свойства:Препарат относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам класса оксикамов, производных энолиевой кислоты, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов (известных медиаторов воспаления) вследствие угнетения ферментативной активности ЦОГ-2 в очаге воспаления; незначительно влияет на ЦОГ–1, что уменьшает риск развития побочного действия.Фармакокинетика:

При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 89% принятой дозы). Одновременный приём с пищей не влияет на величину всасывания. Величина концентрации в крови имеет прямую взаимосвязь с количеством принятого препарата.

Равновесные концентрации достигается через 3-5 дней приема препарата и остается примерно на том же уровне даже через год после постоянного приёма. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Хорошо проникает в синовиальную жидкость, концентрация препарата в ней доходит до половины концентрации в плазме. Основное количество метаболизируется путём окисления метиловой группы в кольце тиазолила. Метаболиты выделяются в равной степени с мочой и калом.

Менее 5% ежедневной дозы в неизмененном виде выделяется с калом и еще меньшее количество – с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов.Показания к применению:

Способ применения:Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая водой или любой другой жидкостью. Суточная доза 15 мг. Максимальная суточная доза (независимо от применяемой лекарственной формы) – 15 мг.

У пациентов с повышенным риском неблагоприятных реакций, ослабленным и пожилым больным лечение всегда должно начинаться с дозы 7,5 мг в сутки.

При тяжёлой почечной недостаточности суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Побочные действия:Препарат обычно очень хорошо переносится.

В некоторых случаях возможны: Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсия, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций печени, эзофагит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, колит Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, затуманенное зрение. Со стороны дыхательной системы: острая астматическая реакция, бронхоспазм. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, изменение лейкоцитраной формулы крови. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома, повышение уровня креатинина в моче. Кожные реакции: зуд, шелушение кожи, кожная сыпь, крапивница и/или зуд, фотосенсибилизация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, гипертензия, учащенное сердцебиение, внезапный прилив крови к лицу.Противопоказания:- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту; — наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)): бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротический отек или крапивницы в анамнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности; — язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации (активная форма или недавнее их появление); — активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит); — тяжелая печеночная недостаточность; — почечная недостаточность, не подлежащая гемодиализу; — любые расстройства с кровотечениями, манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение; — тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность; — дети до 15 лет; — период беременности и грудного вскармливания; — лечение для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании. — врожденные нарушения, при которых могут быть вредны неактивные компоненты препарата.Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами и ацетилсалициловой кислотой повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения; с антикоагулянтами (пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики) – повышается риск развития кровотечений; — с метотрексатом – усиление его миелодепрессивного действия; с диуретиками – повышается риск развития почечной недостаточности; — с циклоспорином – усиление его нефротоксического действия; — с препаратами лития – возможно повышение уровня лития в плазме; — с гипотензивными средствами (бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, сосудорасширяющими средствами) – возможно понижение эффективности этих средств из-за ингибирования препаратом синтеза сосудорасширяющих простагландинов; — с контрацептивами – возможно снижение эффективности внутриматочных противозачаточных средств; — с холестирамином – из-за связывания им молекулы препарата в желудочно-кишечном тракте выведение из организма препарата повышается. Отсутствуют фармакокинетические взаимодействия препарата с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.

Особые указания:С осторожностью назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам, получающих антикоагулянты. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных со сниженным объемом циркулирующей крови и сниженным уровнем почечной перфузии, назначение препарата может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата.

К группе риска данного осложнения относятся также больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, клинически выраженными заболеваниями почек, получающие диуретики, обезвоженные больные после хирургических операций. У этих больных в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек.

При лечении препаратом ослабленных больных требуется более тщательное наблюдение врача, так как такие больные хуже переносят побочные действия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, у которых более вероятно ухудшение функции почек, печени и сердца.

При развитии в результате приема препарата головокружения и сонливости, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Передозировка:В случае передозировки из-за отсутствия специфического антидота должны быть проведены промывание желудка и симптоматические мероприятия. Считается также полезным приём холестирамина для ускорения выведения препарата из организма.Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Мелбек форт: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Мелбек Форт — нестероидный противовоспалительный препарат. Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, селективным ингибитором ЦОГ -2. Относится к классу оксикамов, является производным  энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ — 2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ -1.

После перорального приема  89 % препарата абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. Постоянная концентрация мелоксикама в плазме крови устанавливается в течение 3-5 дней. Длительный прием препарата (более 1 года) не приводит к увеличению концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем. При разовом суточном приеме препарата колебания концентрации мало выражены и находятся в пределах 0,4-1,0 мг/мл для дозы  7,5 мг и 0,8-2,0 мг/мл для дозы 15 мг. 99 % мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где концентрация составляет 50 % от его концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов. Период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин. Эти показания изменяются в пределах 30 —  40% у различных больных.

Показаниями к примененеию препарата Мелбек Форт являются: — симптоматическое лечение ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), реактивные артриты- остеоартроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом- болевой синдром различной этиологии (дорсалгии, миалгии, бурситы, тендиниты, фасциты, ишиас, люмбаго, зубные боли, посттравматические боли, послеоперационные  боли)Таблетки следует принимать во время еды, запивая  водой.Мелбек Форт можно назначать только взрослым или подросткам старше 18 лет.

Остеоартроз:   7,5мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15мг.

Ревматоидный артрит: 15мг в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно снижать до 7,5мг.

Анкилозирующий спондилит: 15мг в сутки.

При болевых синдромах  различной этиологии  прием препарата следует начать с 7,5 мг в сутки, при необходимости можно увеличить дозу до 15мг.

В случае высокого риска развития нежелательных реакций прием препарата следует начать с 7,5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15мг.

Рекомендуемая доза для подростков старше 18 лет составляет 0,25мг/кг веса тела.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5мг в сутки.https://www.youtube.com/watch?v=KZEBbErhTRcДлительность лечения назначается лечащим врачом индивидуально.- диспепсия, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, стоматит, гастрит- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные желудочно-кишечные кровотечения, колит- преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и других показателей функции печени, гепатит- анемия, изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения, миелодепрессивное действие- острое нарушение бронхиальной проходимости, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)- головные боли, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения- отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, ‘приливы’ к лицу- изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, нефрит- зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч.анафилактические и анафилактоидные)- конъюнктивит, нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

Противопоказаниями к применению препарата Мелбек Форт являются: повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любому компоненту препарата; наличие в анамнезе бронхиальной астмы, полипоза слизистой носа, конъюнктивита, ангионевротического отека или кожных высыпаний, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения или другие геморрагические заболевания; воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования; выраженная сердечная недостаточность; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность и период лактации.

Использование мелоксикама, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется у женщин, намеревающихся забеременеть. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений следует принимать во внимание целесообразность отмены препарата Мелбек Форт.

При одновременном назначении мелоксикама с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.

При совместном применении мелоксикама и  антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков повышается риск развития кровотечений. Мелоксикам может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими  препаратами.

При совместном назначении с метотрексатом повышается риск развития панцитопении.

Одновременное применение мелоксикама и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.

Мелоксикам ослабляет антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков. Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, нарушая при этом его всасываемость.

Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как мелоксикам влияет на простагландины, синтезируемые в почках.

Одновременное применение с другими НПВС может увеличить риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами.

Совместное применение НПВС и антогонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ)  усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации.https://www.youtube.com/watch?v=NKo6IH6uzw4У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Препарат может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

Симптомы передозировки Мелбек Форт: возможно усиление побочных эффектов, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе.

Лечение: необходимо промывание желудка и проведение симптоматического лечения. Специфического антидота нет. Для ускорения выведения мелоксикама  можно применять холестирамин. Гемодиализ  и форсированный диурез не эффективны.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!Мелбек Форт — таблетки 15мг.

По 10 таблеток в упаковке. По 1, 3 упаковки в пачке.1 таблетка Мелбек Форт содержит активное вещество — мелоксикама 15 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная, кросповидон, повидон (ПВП К30), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.Мелбек Форт с осторожностью назначается пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта и пациентам, получающим антикоагулянты лицам пожилого возраста.

При возникновении эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженным ОЦК прием препарата может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата.

В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек, получающие диуретики, и пациенты  с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов  в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома. Больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем клиренса креатинина более 25 мл/мин) корректировки дозы не требуется.

Как и при применении других НПВС может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.

Препарат  не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

При использовании НПВС имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием препарата.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС.

Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не проводились определенные клинические испытания с целью выявления действия препарата на внимание и быстроту реакций. Однако при развитии таких побочных явлений, как головокружение и потемнение в глазах, рекомендуется воздержаться от вождения транспорта и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Мелбек форт: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

• Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы.
• Не следует дополнительно принимать другие НПВП, если терапевтическое преимущество не было доказано, так как это может увеличить токсичность.
• Применение мелоксикама с сопутствующими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 следует избегать.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.

Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами, а также пациентов, имеющих в анамнезе рецидивы желудочно-кишечных заболеваний при применении мелоксикама.

При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасных для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Чтобы минимизировать потенциальный риск возникновения неблагоприятных желудочно-кишечных нарушений у пациентов, принимающих НПВП, необходимо использовать самую низкую эффективную дозу при самой короткой продолжительности лечения.

Пациенты и врачи должны быть информированы о признаках и симптомах возможных желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений во время терапии мелоксикамом и если возникло подозрение на серьезное неблагоприятное желудочно-кишечное нарушение необходимо после дополнительной оценки незамедлительно начать лечение.

Это должно включать прекращение приема мелоксикама, пока серьезное неблагоприятное желудочно-кишечное нарушение не устранено. Для пациентов с высоким риском, необходимо рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не связаны с НПВП.

1. Пациенты, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения.
2. У пациентов, получающих сопутствующие лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как, гепарин, антикоагулянты, такие как варфарин, другие нестероидных противовоспалительные препараты, или ацетилсалициловая кислота в разовой дозе ≥ 500 мг или ≥ 3 г в суточной дозе, сочетание с мелоксикамом не рекомендуется.
3. МЕЛБЕК ФОРТ ® следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
4. НПВП следует с осторожностью принимать пациентам, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
5. Соответствующий контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и / или невыраженной или умеренно выраженной  застойной сердечной недостаточности, так как  были зарегистрированы  задержка жидкости и отеки при совместном применении с НПВП.
6. Для таких пациентов рекомендуется клиническое мониторирование артериального давления в начале и, особенно, во время лечения мелоксикамом.
7. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с  повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний могут быть подвержены большому риску.

Чтобы минимизировать потенциальный риск возникновения побочных сердечно-сосудистых нарушений у пациентов, принимающих НПВП, необходимо использовать самую низкую эффективную дозу при самой короткой продолжительности лечения.

Пациенты и врачи должны быть информированы о возможных нарушениях, даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и/или симптомах серьезных сердечно-сосудистых нарушений и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

В связи с применением мелоксикама были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальный некролиз). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и внимательно следить за реакциями кожи.

Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов имеет место в начале терапии, в большинстве случаев, начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения.

Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени.

В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений.

Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата  МЕЛБЕК  ФОРТ ® следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию. Этот неблагоприятный эффект является дозозависимым.

• В начале лечения или после увеличения дозы, необходим тщательный мониторинг диуреза и функции почек у пациентов со следующими факторами риска:
• — пожилые люди
• — дополнительная терапия такими препаратами, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты  рецепторов ангиотензина II, сартаны, диуретики
• — гиповолемия (независимо от причины)
• — хроническая сердечная недостаточность
• — почечная недостаточность
• — нефротический синдром
• — тяжелая печеночная дисфункция (сывороточный альбумин

Мелбек Форте в Москве

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ.

При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

ФармакокинетикаПосле приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.https://www.youtube.com/watch?v=zsvXNv7GkBMКонцентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут.

При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде.

Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

• Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
• Показания
• Режим дозирования

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.

1. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
2. Побочное действие
3. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
4. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
6. Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
7. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
8. Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
9. Противопоказания к применению
10. Применение при беременности и кормлении грудью
11. Противопоказан к применению при беременности.
12. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
13. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
14. Применение у детей
15. Лекарственное взаимодействие
16. При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
17. При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
18. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
19. При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
20. При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
21. При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
22. При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
23. Применение при нарушениях функции печени
24. Применение при нарушениях функции почек
25. Особые указания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

Мелбек форте

https://www.youtube.com/watch?v=VOxjKamS1DUС осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений.

Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Применение Мелбек форте при беременности и кормлении

Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

ВзаимодействиеПри одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении.

Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Побочные действия Мелбек форте

1. Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; Аллергические реакции: Прочие:
2. Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Мелбек форте противопоказанияГиперчувствительность (в т.ч.к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Показания к применению Мелбек фортеВоспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.

При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры.

Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.

В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы.

В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьНе обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

ХарактеристикаНПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.