Цефоперазон представляет собой специфический антибиотик обширного спектра действия. Используется преимущественно для лечения любых бактериальных инфекций разных органов и систем. Имеет строгие показания и противопоказания к применению.

Другие названия и классификация

В перечне аптечных медикаментов еще можно найти препарат с подобным названием и добавлением — Джодас или чистый Сульбактам.

Цефоперазон представляет собой специфический антибиотик обширного спектра действия.

Международное непатентованное название

МНН: Cefoperazone.

Русское название

Цефоперазон.

Латинское название

Cefoperazonum.

Торговые названия

Такие же как международные наименования.

Код CAS

62893-19-0.

Код АТХ: J01DD62.

Латинское название препарата Cefoperazonum.

Регистрационный номер

ЛП-001608-070317, ЛСР-000391/09-260109 (Цефоперазон и Сульбактам Джодас) и др.

Состав и лекарственные формы

Лекарство выпускается в виде порошка, которое предназначается строго для приготовления раствора для проведения инъекций. Вводить его можно как внутривенно, так и внутримышечно.

Порошок белого цвета, гигроскопичный.

Выпускается в специальных стеклянных флаконах по 500, 1000 и 2000 мг. В оригинальной упаковке может находиться от 1 до 50 таких флаконов.

В 1 мг порошка содержится 1 мг активного соединения — цефоперазона.

Фармакологическая группа

Лекарство относится к антибиотикам широкого спектра действия. Принадлежит к большой группе цефалоспоринов.

Фармакологическое действие

Медикамент можно отнести к большой группе полусинтетических антибиотиков нового поколения цефалоспоринового ряда.

Действующее вещество препарата активно как по отношению к грамположительным, так и грамотрицательным штаммам микроорганизмов.

Действующее вещество активно как по отношению к грамположительным, так и грамотрицательным штаммам микроорганизмов.

Наблюдается повышенная активность препарата к Pseudomonas aeruginosa.

Бактерицидное действие проявляется путем ингибирования основных процессов синтеза мембран различных микроорганизмов.

Происходит это после ацетилирования связанных с клеточными мембранами транспептидазами.

При этом нарушается перекрестная сшивка дисульфирамоподобных пептидов, которая нужна для создания более плотной клеточной стенки. Активное вещество устойчиво к действию практически всех бета-лактамаз.

Самая большая концентрация действующего соединения наблюдается уже через пару часов после внутримышечной инъекции и сразу после внутривенного введения. Связывание с белковыми структурами высокое.

Выводится лекарство в течение 2 часов после попадания внутрь. Из организма выводится вместе с мочой и желчью в неизмененном виде. В случае патологий почек и печени медикамент быстро накапливается в организме.

Показания к применению Цефоперазона

Средство применяют для комплексной терапии инфекционных болезней преимущественно воспалительного характера.

Самые распространенные среди них:

• различные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• патологии кожи и большинства мягких тканей;
• инфекции абдоминальной области — перитонит, хронический холецистит, холангит;
• инфекционные болезни матки и других органов мочеполовой системы;
• гонорея;
• септические поражения;
• столбняк;
• инфекции костей и больших суставов;
• менингит;
• некоторые инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Нередко медикамент применяется при абдоминальных, некоторых гинекологических и хирургических вмешательствах. Медпрепарат широко используют в сердечно-сосудистой микрохирургии.

Способ применения Цефоперазона

Раствор предназначается для внутримышечного или внутривенного введения. В виде капельниц лекарство вводится до получаса.

В виде капельниц лекарство вводится до получаса.

Если вводить его струйно, то достаточно будет нескольких минут. Но все зависит от объема необходимого раствора.

Для того чтобы приготовить раствор для внутримышечных уколов, нужно использовать только стерильную воду для инъекций или Хлорид натрия.

Рекомендуют применять двухступенчатый способ приготовления раствора.

Вначале во флакон добавляется нужное количество стерильной воды. Флакон хорошо встряхивают до тех пор, пока весь порошок не растворится. После этого добавляют еще и 2% раствор Лидокаина. Все хорошо перемешивают.

Раствор для внутривенного введения готовится только экстемпорально. Цефоперазон разводят в растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. Для приготовления берут 1 г порошка и растворяют его в 10 мл растворителя. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 г. Если дозу превысить, возможно повреждение стенки желчного пузыря со всеми дальнейшими осложнениями.

Как рассчитать дозировку?

Доза медикамента и длительность лечения будут зависеть от тяжести проявления клинических симптомов основного заболевания.

Лечение Цефоперазоном можно начинать еще до того, как придут анализы на чувствительность.

Максимальная суточная доза для взрослых людей составляет 2000 мг при однократном введении. Раствор следует применять в равных частях через каждые 12 часов или больше. Наибольший интервал может составлять 24 часа.

Лечение можно начинать еще до того, как придут анализы на чувствительность. Доказано, что при суточной дозе до 12000 мг, разделенной на равные приемы каждые 8 часов, никаких осложнений не возникает.

При необходимости операционных вмешательств, чтобы избежать дальнейшего инфицирования, рекомендуется применять Цефоперазон еще 3 суток после операции.

Особые указания

Медикамент часто комбинируют с другими лекарствами антибактериального действия. Перед началом лечения нужно обязательно убедиться в том, что у больного нет гиперчувствительности к активному компоненту.

Если аллергия была подтверждена, введение раствора нужно немедленно прекратить и провести дезинтоксикационную терапию.

При применении у младенцев, особенно недоношенных, нужно всегда сопоставлять риск и пользу для ребенка. У детей с ядерной формой желтухи лекарство не способно вытеснить билирубин, связанный с другими белковыми структурами крови.

У детей с ядерной формой желтухи лекарство не способно вытеснить билирубин, связанный с другими белковыми структурами крови.

Поскольку угнетается кишечная флора, то прием медпрепарата может привести к развитию дефицита витамина К.

Из-за подавления микрофлоры повышается рост патогенных бактерий и синегнойной палочки. Это может спровоцировать ассоциированную диарею и даже колит.

Если проводить специальные анализы при помощи универсального раствора Фелинга или Бенедикта, часто возникает ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При беременности и период лактации

Во время вынашивания ребенка желательно не принимать такой медикамент. Если есть возможность, лучше заменить другим средством, которое не представляет опасности для младенца.

Доказано, что активное соединение хорошо проникает через защитный барьер плаценты.

Это свидетельствует о том, что оно может опосредованно влиять на формирование плода. Поэтому нельзя принимать лекарство в начале и конце беременности. Если же есть острая необходимость в лечении, нужно соизмерять риски для матери и младенца.

Цефоперазон хорошо проникает в грудное молоко. Поэтому лучше отказаться от кормления грудью на время проведения терапии.

Цефоперазон проникает в грудное молоко. Поэтому лучше отказаться от кормления грудью на время проведения терапии.

В детском возрасте

При применении лечения у беременных вещество может попасть в организм ребенка посредством пуповины. Лекарство применяется даже у новорожденных с восьмого дня жизни.

Суточная доза рассчитывается по 50-250 мг на кг массы тела. Готовый раствор всегда делят на 2 основных приема через каждые 12 часов.

При внутривенном введении эффективная одноразовая доза никогда не должна превышать 50 мг.

При нарушениях функции печени

При стойких нарушениях нормальной работы печени и обструкции желчных протоков разной степени максимальная доза медикамента не должна превышать 2000 мг в сутки.

При нарушениях функции почек

При развитии хронической почечной недостаточности суточная доза может составлять до 4000 мг. Все будет зависеть от скорости клубочковой фильтрации и клиренса креатинина. Если в процессе лечения эти показатели изменяются в худшую сторону, то дозу снижают до 2000 мг в день.

При развитии хронической почечной недостаточности суточная доза может составлять до 4000 мг.

Побочные действия Цефоперазона

При проведении терапии часто могут возникать некоторые побочные эффекты:

• сильная тошнота и даже рвота;
• болезненность в области живота;
• диарея и псевдомембранозный колит;
• кровотечения, тяжелая анемия и нейтропения;
• кожные высыпания, зуд;
• крапивница и анафилактический шок;
• экссудативная эритема;
• лекарственная лихорадка;
• изменение многих показателей крови;
• боль в месте инъекции и даже флебит вены;
• кандидоз.

Если такие симптомы появляются, нужно снизить дозу до минимально эффективной. Если состояние не улучшается, медпрепарат отменяют и проводят дезинтоксикационную терапию. При развитии осложнений может возникнуть необходимость изменения режима дозирования.

Употребление Цефоперазона может вызвать рвоту.

Противопоказания

Существуют прямые запреты, которые ограничивают использование средства для лечебной терапии:

• индивидуальная непереносимость большинства цефалоспоринов и некоторых других антибиотиков;
• лактационный период.

С большой осторожностью нужно принимать лечение людям с нарушением функционирования почек и печени, при развитии симптомов колита. В группу риска возникновения осложнений входят беременные женщины и маленькие дети до года.

Передозировка

Кроме симптомов общей интоксикации организма при передозировке Цефоперазоном, возможно возникновение осложнений со стороны центральной нервной системы. Часто проявляется судорожный синдром и приступы эпилепсии.

В этом случае одной симптоматической терапии будет недостаточно. Используют дополнительно седативную терапию с Диазепамом. Чтобы полностью очистить организм от токсинов, рекомендуется проведение гемодиализа.

При передозировке Цефоперазоном используют дополнительно седативную терапию с Диазепамом.

Взаимодействие и совместимость

Аминогликозиды несовместимы с Цефоперазоном. Если есть такая необходимость, то применяют дробное лечение, вводя необходимые дозы медикаментов в разных катетерах.

При параллельном приеме средства с нестероидными противовоспалительными медпрепаратами, особенно с Ибупрофеном и Диклофенаком, с некоторыми тромболитиками, Гепарином и антикоагулянтами, риск развития сильного кровотечения увеличивается, может появиться гипотромбинемия.

При сочетании с некоторыми аминогликозидами и различными диуретическими средствами развивается нефротоксичность.

Особо осторожными нужно быть людям с недостаточностью работы почек. Из-за развития интенсивных признаков интоксикации запрещается принимать лекарство в сочетании с соединениями этанола.

Концентрация в крови действующего вещества существенно повышается при сочетании с ингибиторами кальциевой секреции. При этом выведение Цефоперазона из организма замедляется.

С алкоголем

Нельзя принимать вместе с алкогольными напитками. Это может снизить его терапевтический эффект, усилить некоторые симптомы общей интоксикации

Нельзя принимать Цефоперазон вместе с алкогольными напитками.

Производитель

ОАО «Биосинтез» (Россия), Фармацевтическая фирма ЛЕККО (Россия), КРАСФАРМА (Россия), Компания ДЕКО, ООО (Россия), РУП «Борисовский завод медицинских препаратов» (Беларусь).

Условия отпуска из аптек

Можно приобрести в аптечных пунктах, только имея специальный рецепт от лечащего врача.

Цена

Стоимость низкая и составляет всего 120-150 руб., зависит от наценки аптеки.

Условия и срок хранения

Температура в помещении для хранения средства не должна превышать +15°C. Ампулы хранят в сухом, защищенном от света месте, подальше от маленьких детей.

Хранится не более 2 лет с даты изготовления.

Аналоги

Есть некоторые синонимы лекарства.

К самым распространенным заменителям можно отнести:

• Дардум;
• Медоцеф;
• Цефоперазон-Виал;
• Мовопериз;
• Операз.

Все эти инъекционные препараты и таблетки имеют разный состав, но терапевтический эффект оказывают практически одинаковый. Только перед тем как начать заместительную терапию, лучше пройти полное обследование и внимательно изучить все противопоказания и побочные эффекты выбранного медикамента.

Отзывы

Марина, 42 года, Москва: «Обнаружили инфекцию в мочевыводящих путях. Было больно ходить в туалет, резко ухудшились анализы мочи. Врач назначил Цефоперазон в порошках. Вводили внутривенно.

После первой дозы были побочные реакции в виде тошноты и диареи. Но постепенно все пришло в норму. На третий день лечения стала чувствовать себя гораздо лучше. Анализы мочи начали приходить в норму. К тому же лекарство недорогое.

Эффект наступает быстро и уже полгода не чувствую никаких дискомфортных ощущений».

После первого укола почувствовала сильное недомогание. Начала болеть голова, сильно тошнило. На теле начала появляться сыпь. Затем развился отек Квинке. Забрали в реанимацию. Позже врач сказал, что это была аллергическая реакция на антибиотик.

Пришлось менять схему лечения и делать пробы на все медпрепараты».

Владислав, 49 лет, Саратов: «Недавно врач поставил диагноз холецистит. Долго думал, лечить его или нет, но пришлось, поскольку симптомы воспаления нарастали, и уже не мог нормально с этим жить. Были назначены внутримышечные уколы. Все прошло хорошо.

Никаких побочных эффектов не ощутил. Единственное, что в местах уколов иногда возникали гематомы и жжение. Во всем остальном действием лекарства доволен. После курса терапии все симптомы неприятной болезни прошли.

Лекарство стоит недорого, что тоже сыграло большую роль в его выборе».

Ксения, 32 года, Пенза: «Занесла инфекцию в половые пути. Хорошо, что почувствовала неладное с организмом сразу же, поэтому своевременный поход к врачу позволил быстро купировать болезнь антибиотиком. Врач предупреждал о побочных действиях лекарства, но ничего не было».

Цефоперазон

Аналоги из категории «Антибиотики»

Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

На время лечения исключается прием алкоголя.При дефиците витамина К (наиболее вероятен у пациентов с неполноценным питанием, нарушением всасывания, например при муковисцидозе, при алкоголизме, а также длительном парентеральном питании) требуется определение ПВ и, при необходимости, назначение витамина К.

Возможно появление ложной положительной реакции на глюкозу в моче и положительной реакции в тесте Кумбса.С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций, особенно на пенициллин.После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней.

В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения продолжается не менее 10 дней.При длительном применении возможен рост устойчивых микроорганизмов.

Применение Цефоперазон при беременности и кормлении

По показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.Категория действия на плод по FDA — B.

Взаимодействие

Возможно применение в комбинированной терапии с другими антибиотиками.

Увеличивает противомикробный эффект и нефротоксичность аминогликозидов; фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости одновременного применения назначают в виде последовательного дробного в/в введения с использованием двух отдельных в/в катетеров, первым вводят цефоперазон). Не взаимодействует с пробенецидом.

Усиливает эффект антикоагулянтов. При одновременном применении с ЛС, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), повышается риск кровотечений. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефоперазона и повышают его уровень в крови. При взаимодействии с алкоголем возможна тетурамоподобная реакция.

Побочные действия Цефоперазон

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая нейтропения, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), увеличение ПВ, анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, необычные кровотечения или кровоизлияния.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Прочие: дефицит витамина К, вероятно обусловленный подавлением кишечной флоры (см. «Меры предосторожности»), нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; местные реакции — болезненность в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении).

Ограничения к применению

Поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам), кровотечения (в анамнезе), колит (в анамнезе), нарушения функции печени, дисфункция почек, беременность, кормление грудью, новорожденные и недоношенные дети.

Цефоперазон противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам; почечная и/или печеночная недостаточность.

Показания к применению Цефоперазон

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч.

гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки, ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.

Активен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении анаэробных организмов, включая: грамположительные кокки (в т.ч. Peptococcus и Peptostreptococcus), Clostridium spp., Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.).Проявляет также активность in vitro в отношении Salmonella spp., Shigella spp., Serratia liquefaciens,  Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., бета-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM−1,2, SHV−1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM−3–2, SHV−2–5).После введения однократной дозы ЛС высокие концентрации вещества наблюдались в сыворотке крови и желчи. Через 1 ч после однократной 15-минутной в/в инфузии с постоянной скоростью в дозе 1, 2, 3 или 4 г сывороточные концентрации цефоперазона составляли 73, 114, 142 и 251 мкг/мл. После однократной в/м инъекции в дозе 1 и 2 г Тmax составляло 1 ч, сывороточные концентрации цефоперазона — 65 и 93 мкг/мл. Максимальные концентрации в желчи наблюдались спустя 1–3 ч после введения и превышали таковые в сыворотке примерно в 100 раз. Билиарные концентрации цефоперазона были в диапазоне от 66 мкг/мл через 30 мин до более 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсной инъекции в дозе 2 г.После 15-минутной инфузии 2 г концентрация в моче была более 2200 мкг/мл. Через 12 ч после однократного в/м или в/в введения в моче определялось 20–30% вещества. После в/м инъекции 2 г Cmax в моче составляла почти 1000 мкг/мл. Т1/2 из крови — примерно 2 ч (не зависит от способа введения — в/м или в/в). Параметры Cmax, AUC и Т1/2 из сыворотки у пациентов с выраженными нарушениями функции почек не отличались от таковых у нормальных добровольцев. При нарушении функции печени Т1/2 из сыворотки пролонгируется (до 3–7 ч) и экскреция с мочой увеличивается. При одновременной почечной/печеночной недостаточности возможна кумуляция вещества в сыворотке. У новорожденных  детей с низкой массой тела Т1/2 из сыворотки — 6–10 ч; у детей в возрасте около 1 мес — 4–6 ч; у новорожденных и детей в возрасте от 2 мес до 2 лет — 2,2 ч. Связывается с белками плазмы (82–93%). Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Выводится преимущественно с желчью (70–80%).

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Цефоперазон натрия — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 667,66.

Химическое название Цефоперазон

[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино](4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1- азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)

Цефоперазон-Виал — официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

ЛСР-002589/09-020409

Торговое название: Цефоперазон — Виал

Международное непатентованное название:

цефоперазон

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

активное вещество: цефоперазона натрия (в пересчете на содержание цефоперазона) — 1г

Описание: белый или светло-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-цефалоспорин

Koд ATX: [J01DD12]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

https://www.youtube.com/watch?v=0mtPPs9BBJM

Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрщателъных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp.. Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика
Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%.

После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата составляет 1-2 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии.

Максимальная концентрация (Стах) после внутримышечного введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного внутривенного введения 1, 2, 3 и 4 г (Стах) — 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы.

Объем распределения препарата составляет 0.14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) независимо от способа введения — 1.6-2.4 ч; при гемодиализе — 2.8-4.2 ч; у новорожденных и детей от 2 мес. до 11 лет — 2.2 ч. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%).

У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения — 3-7 часов, выведение почками — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких);
• инфекции почек и мочевыводяших путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит);
• инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
• сепсис, менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

• Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.
• Противопоказания
  Гиперчувствительность к цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам.
• С осторожностью
  Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации
Применение цефоперазона во время беременности допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Цефоперазон вводят внутривенно (капельно и струйно) и внутримышечно.

Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2-4 г, вводить равными частями каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч.

Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 ч.

Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

https://www.youtube.com/watch?v=YI3mpTKICU4

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений — по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.

1. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опаснс (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов) профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершенш операции.
2. Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2-4 г) Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин ит сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г.
3. У больных с тяжелым нарушением функции печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
4. У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировав концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

Применение у детей
У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг. продолжительность введения — не менее 3-5 мин. Новорожденным (Внутривенное введение
В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида (0,9%), стерильную воду для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела.

При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл.

Внутримышечное введение
Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида.

Для разведения 0,5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г — 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.

Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин).

Это раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

Конечная концентрация цефоперазона	1 этап Объем стерильной воды	2 этап Объем 2% лидокаина
Флакон 1 г	250 мг/мл	2,6 мл	0,9 мл
Флакон 1 г	333 мг/мл	1,8 мл	0,6 мл

В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), редко — анафилактический шок.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
• Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К), анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении).
• Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
• Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.

Передозировка
Симптомы: эпилептический припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом препараты назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров). Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение. Не совместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.

Особые указания
Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени и с сопутствующим повреждением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови.

Если не проводится определение концентрации препарата в сыворотке, то в этих случаях доза не должна превышать 2 г/сутки.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К.

При применении цефоперазона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

По 1 г активного вещества в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком. Алюминиевый колпачок снабжается пластмассовым колпачком для контроля первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор стабилен в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд, Китай

Адрес и телефон уполномоченной организации (для направления претензий потребителей и рекламаций):
ООО «ВИАЛ»

109316, Россия, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1

Цефоперазон инструкция по применению, цена на Цефоперазон купить в Москве от 97 руб., аналоги, отзывы. Аптека Горздрав

Действующие вещества

Состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г.

Фармакологический эффект

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др.

штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp.

, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.

, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабилен пo отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика

Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%. После в/м введения время достижения Cmax препарата составляет 1-2 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г (Cmax) — 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы. Vd препарата составляет 0.14-2 л/кг. T1/2 независимо от способа введения — 1.6-2.4 ч; при гемодиализе — 2.8-4.2 ч; у новорожденных и детей от 2 мес. до 11 лет — 2.2 ч. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%). У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2 — 3-7 ч, выведение почками — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания

— Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: > бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких) > инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит) > инфекции органов брюшной полости (в т.ч.

перитонит, холецистит, холангит) > сепсис, менингит > инфекции кожи и мягких тканей > инфекции костей и суставов > инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

— Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

— гиперчувствительность к цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью: почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Цефоперазон вводят в/в (капельно и струйно) и в/м. Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2-4 г, вводить равными частями каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч.

Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов. При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений — по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять, через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.

При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции. Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2-4 г).

Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3.5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г. У больных с тяжелым нарушением функции печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу. Применение у детей У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения — не менее 3-5 мин. Новорожденным (меньше 8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сут равными частями через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела.

При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.

Внутримышечное введение Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Для разведения 0.5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г — 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.

Для уменьшения боли при в/м инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Это раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать. Конечная концентрация цефоперазона 1 этап Объем стерильной воды 2 этап Объем 2% лидокаина Флакон 1 г 250 мг/мл 2.6 мл 0.9 мл Флакон 1 г 333 мг/мл 1.8 мл 0.6 мл В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко — анафилактический шок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К), анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении). Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: эпилептический припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом препараты назначают в виде последовательного дробного в/в введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных в/в катетеров).

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Не совместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении АД, спазмов в животе.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками. В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени и с сопутствующим повреждением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови. Если не проводится определение концентрации препарата в сыворотке, то в этих случаях доза не должна превышать 2 г/сут. Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов,находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К.

У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К. При применении цефоперазона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.