Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

от 257 грн

РИСПОЛЕПТ

Препарат Рисполепт применяют для лечения пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении. Шизофрения, Антипсихотическое Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

ЭТАПЕРАЗИН

Препарат Этаперазин является нейролептиком, антипсихотическим препаратом, который применяется при психических и эмоциональных расстройствах, шизофрении, экзогенно-органических и инволюционных психозах. Антипсихотическое, Нейролептик, Неврозы Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

от 31 грн

ВЕРТИНЕКС

Препарат Вертинекс применяется при головокружении на фоне синдрома Меньера, воспалении внутреннего уха, тошноте и рвоте на фоне различных состояний, мигрени.

Препарат показан для непродолжительного лечения тревожных состояний. Болезнь Меньера, Головокружение Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

от 2518 грн

ИНВЕГА

Препарат Инвега оказывает антипсихотическое действие, применяется в лечении шизофрении, для профилактики обострений шизофрении у взрослых; лечения шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет. Шизофрения, Антипсихотическое Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

от 470 грн

МОДИТЕН

Препарат Модитен, Модитен Депо — антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков — оказывает выраженное антипсихотическое действие. Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Рисполепт квиклет

Рисполепт Квиклет — антипсихотический препарат, применяемый для лечения шизофрении, также: острые приступы заболевания, первый эпизод психоза и хроническую форму шизофрении. Шизофрения, Антипсихотическое Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

от 3030 грн

АБИЛИФАЙ

Препарат Абилифай является антипсихотическим лекарственным средством, которое применяется в лечении шизофрении, острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа. Антипсихотическое, Шизофрения Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

от 60 грн

РИЛЕПТИД

Препарат Рилептид — нейролептик, антипсихотическое лекарственное средство для лечения шизофрении у взрослых и детей от 13 лет, маниакальных эпизодов, непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет. Шизофрения, Антипсихотическое, Нейролептик

Оланзапин

Антипсихотический препарат обладающий выраженным анти маниакальным эффектом. Разрабатывался для стабилизации и закрепления определенных поведенческих и эмоциональных состояния. Положительно воздействует на общий настрой пациентов. Олазанпин обладает широким, отчасти, универсальным фармакологическим профилем. Задействовано несколько рецепторных структур.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

  • мускариновые, холинергические группы;
  • допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
  • серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
  • адренорецеторпы -альфа1, — m1, m5;
  • гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

  • снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
  • значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
  • во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
  • ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат усваивается и полностью диспергируется в слизистых ротовой полости. Скорость и качество всасывания биоэквивалента лекарственным средствам с быстро растворяющейся оболочкой. Средство обладает следующими характеристиками:

  • пиковая концентрация: сохраняется в плазме крови, в течение 5-8 часов;
  • степень абсорбции: не зависит от пищи, ее количества;
  • метаболические процессы: конъюгация и последующее окисление в области печени;
  • действие метаболитов: производные цитохрома P450-CYP2D6 и P450-CYP1A2 принимают участие в создании и трансформации N-десметила и 2-гидроксиметила;
  • фармакологическая активность: доминирующая;
  • выведение: зависит от популяционных характеристик (возраст и пол);
  • биодоступность: не определяется при оральном употреблении.

Для каждой возрастной категории существуют индивидуальные показатели выведения.

У людей, старше 65 лет, средние показатели увеличиваются с 33,8 (стандартная величина) до 51,8 часов. Клиренс активного вещество уменьшатся до 17,5 (по сравнению с 18, 2 литра в час у пациентов среднего возраста).

Внимание! Дозировка, в пределах, от 5 до 20 мг, не влияет на количество и качество побочных реакций. Актуально для людей возрастов от 65 лет.

Норма полувыведения препарата увеличивается до 36,7 часов. Клиренс уменьшается до 18,9 литра в час, если сравнивать с аналогичными показателями у мужчин. Оланзапин обладает более «качественным» профилем безопасности (n = 467), по сравнению с пациентами мужчинами (n = 869).

Более 57% активного компонента выводится через мочу в форме метаболитов. Пациенты, с почечной недостаточностью, низкими показателями клиренса креатинина (ниже 10 мл в минуту), не испытывают трудностей с выведением.

Курильщики со стажем не имеют выраженных проблем с усвоением лекарства. Средний полупериод выведения составляет 39,3 часа. Клиренс не превышает 18 л за час. Выведение активных компонентов, у некурящих людей, увеличивается до 38,6 литра в час.

Оланзапин, в пожилом возрасте, уменьшает показатели клиренса. Особого влияния половых признаков, возрастных изменений, расовой принадлежности на состояние организма, во время профилактики, не установлено.

Отмечено пониженное связывание действующего вещества с белковыми соединениями (до 93%). Концентрация трансформированного компонента варьируется от 7 до 1000 мкг на мл. Лекарство соединяется с кислотными гликопротеинами -альфа 1 и альбумином.

Средство активно усваивается в форме таблеток с пленочной оболочкой. Первичное всасывание и диспергирование начинается в ротовой полости. Активный компонент — оланзапин. Норма: 5,10,15 и 20 мг. Лекарство не содержит лактозы, что безопасно для пациентов, страдающим синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции, повышенной чувствительностью к молочному сахару.

Таблетки имеют характерный лекарственный запах. Края скашиваются под особым углом. Оригинальное тиснение — латинская буква «D» и цифра определяющая дозировку. Инструкция прилагается.

Внимание! Лекарство разработано для поддержки достигнутого клинического эффекта, при условии положительного ответа на начальные попытки терапии.

Активный компонент широко используется для устранения осложнений шизофрении, сопутствующих заболеваний в форме маниакальных состояний и эпизодов тяжелой и средне выраженной степени тяжести. Реже, применяется для предотвращения рецидивов, у пациентов, с выраженным биполярным расстройством.

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

  • частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
  • скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
  • обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
  • выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
  • амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Оланзапин назначается, с учетом, агрессивных реакций на активный компонент и дополнительные составляющие. Явление вызывает функциональные нарушения глазного яблока, в том числе глаукому остроугольного происхождения.

Других противопоказаний не зафиксировано.

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Во время кормления грудью, возможно частичное накопление активного компонента в грудном молоке. Концентрация действующего вещества не превышало 1,8 % от ежедневной нормы лекарства. Использование препарата Оланзапин в период лактации запрещено.

Для каждого отдельного случая назначается индивидуальная терапия:

  • рецидивы, вызванный биполярными расстройствами: начальная доза от 10 мг в день;
  • шизофрения: 10 мг в сутки;
  • маниакальные эпизоды: 15 мг, принимается за один раз. В случае комбинированной терапии, норма снижается до 10 мг;
  • в запущенных случаях: норма корректируется, с учетом общего и клинического состояния человека. Допустимый интервал от 5 до 20 мг в день.

Количество действующего вещества и продолжительность терапии определяется, строго, узким специалистом. Любые изменения происходят через 24 часа.

Таблетки быстро растворяются в ротовой полости, легко глотаются. Удалить всю таблетку, целиком, изо рта проблематично. После диспергирования, данная форма становится очень хрупкой. Принимается, сразу, после открытия пластины или блистера.

В экстренных случаях, лекарство растворяют в стакане прохладной воды и сразу выпиваются полученный раствор.

Допускается применение лекарства подростками от 18 лет. Клинические исследования по данному вопросу проводились. В редких случаях, отмечаются значительный прирост веса, постоянные изменения показателей липидного обмена и пролактина.

Согласно инструкции по применению, явное улучшение наступает спонтанно. Период восстановления может длится от 2-3 дней до 1-2 недель. В данный период, необходимо тщательное наблюдение и постоянная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма, анализ мозговой активности.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лекарство не предназначено для устранении последствий деменции, включая психозы. Постоянное использование пожилыми людьми (старше 60 лет) чревато летальными исходами, а также инсультами. Уровень смертности зависит от количества дополнительных факторов риска, включая седацию, дисфагию, патологии дыхательных органов, использование бензодиазепина.

Читайте также:  Турбослим дренаж: отзывы врачей, цена, инструкция по применению, состав

Лекарство отпускается, только, по согласованию с лечащим врачом. Продается, строго, по рецепту. В некоторых регионах страны требуется особое разрешение.

Средство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Условия хранения и транспортировки не отличаются от стандартных правил безопасности. Оптимальная температура поддерживается на уровне до +25 градусов.

Максимальный срок хранения не превышает 24 месяца, с даты изготовления партии. Избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Оланзапин: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Оланзапин является медикаментозным препаратом антипсихотического действия. Применяется в психиатрии и неврологии во всем мире, но под разными торговыми названиями. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача. Это сильнодействующее средство, поэтому Оланзапин нельзя применять с целью самолечения даже при подробном изучении инструкции по применению.

Общие данные о лекарстве

Оланзапин – таблетированный препарат, содержащий активное вещество с одноименным названием. Доза действующего компонента в 1 таблетке может быть равной 2,5; 5, 7,5; 10, 15 или 20 мг.

Препарат относится к группе антипсихотических медпрепаратов. МНН – Olanzapin. Лекарство производится в Индии. Сфера применения – психиатрия. Также может использоваться в неврологической практике.

Медикамент широко используют во многих странах мира, в том числе Европе и Америке.

Формы выпуска, состав и стоимость

Оланзапин выпускается в форме таблеток для перорального применения. В его состав входит действующее вещество оланзапин. Препарат не содержит ароматизаторов, не имеет запаха. Средняя цена на лекарство в разных аптеках России приведена в таблице.

№ п/п Название Форма выпуска Доза АВ (мг/шт.) Штук в упаковке Цена в рублях Название аптеки
1. Оланзапин Таблетки для п/о приема 5 28 295 ЛанаФарм
2. Оланзаиин Таблетки 10 28 514 Wer.ru
3. Оланзапин Актавис Таблетки 15 28 6000 ЗдравСити
4. Оланзапин Актавис Таблетки 20 28 9000 Фармадар

На заметку! Дорогие варианты Оланзапина трудно найти в стационарных аптечных пунктах. Их можно заказать в виртуальных аптеках либо через официального представителя.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Инструкция по применению препарата Релпакс и отзывы о нем

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин – нейролептик, который по своей структуре схож с серотониновыми, допаминовыми, мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Под его воздействием происходит селективное снижение возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительное влияние препарата приходится также на стриатные нервные пути.

Препарат эффективно снижает тревожность, производит седативный и снотворный эффект. Параллельно происходит устранение продуктивной и негативной симптоматики. У пациентов, принимающих лекарство, купируются бредовые состояния, исчезают галлюцинации.

Препарат отличается быстрым всасыванием. При этом абсорбция одинаково высока при приеме таблетки натощак или на сытый желудок. Максимальное количество оланзапина в кровяной плазме фиксируется через 5-8 часов. Процесс метаболизма происходит в печени путем окисления и конъюгации. 57% оланзапина выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания и противопоказания

Лекарство предназначено для лечения шизофрении и маниакального синдрома, нервных расстройств, панических атак, приступов беспричинной тревоги, бессонницы. Также медпрепарат назначается в профилактических целях пациентам, страдающим от биполярных расстройств – для предотвращения повторных приступов патологии.

Эффективно ЛС и при лечении разного рода маний. Оланзапин также может быть прописан в качестве поддерживающей терапии у больных с ранее описанными расстройствами и заболеваниями.

Оланзапин противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток. Также не стоит назначать лекарство больным с расстройствами зрения и нарушением функционирования глаз, поскольку при таких обстоятельствах возрастает риск развития остроугольной глаукомы.

Медикамент противопоказан детям до 18 лет. Не рекомендуется его назначение:

  • пациентам с паркинсонизмом;
  • при злокачественном нейролептическом синдроме, являющемся следствием приема других нейролептиков;
  • пациентам с гипергликемией и диабетом;
  • больным гепатитом;
  • лицам с лейкопенией или нейтропенией;
  • при конвульсиях и эпилептических припадках;
  • во время беременности или ее планировании;
  • на протяжении периода лактации.

Подробная инструкция по применению

Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.

Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.

Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:

  1. Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
  2. При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
  3. Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.

Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии.

Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Возможные негативные реакции и передозировка

Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:

  • увеличением веса;
  • сонливостью;
  • ортостатической гипотензией;
  • повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
  • эозинофилией;
  • лейкопенией;
  • нейтропенией;
  • гиперхолестеринемией;
  • гипергликемией;
  • повышением уровня триглицеридов в крови;
  • глюкозурией;
  • повышением аппетита;
  • головокружениями;
  • акатизией;
  • дискинезией;
  • паркинсонизмом;
  • запорами;
  • сухостью во рту;
  • кожными высыпаниями;
  • эректильной дисфункцией у мужчин;
  • понижением либидо;
  • астенией;
  • повышенной утомляемостью;
  • отеками;
  • пирексией;
  • повышением уровня мочевой кислоты.

Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.

Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:

  • тахикардией;
  • повышенной возбудимостью;
  • беспричинной агрессивностью;
  • дизартрией;
  • резкими экстрапирамидными симптомами;
  • расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.

Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:

  • делирий;
  • конвульсии
  • кому;
  • нейролептический синдром злокачественного течения;
  • угнетение дыхательной функции;
  • аспирацию;
  • перепады АД;
  • аритмию;
  • кардиопульмональный шок.

При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.

Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.

На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.

Сочетание с другими веществами/препаратами

При приеме медикамента важно учитывать его взаимодействие с некоторыми другими лекарственными средствами. Следует обратить внимание, что:

  1. Прием индукторов или ингибиторов CYP1A2 может изменить процесс метаболизма оланзапина.
  2. Сочетание рассматриваемого лекарства с карбамазепином приводит к усилению и ускорению выведения из организма первого.
  3. Этанол не влияет на фармакокинетические особенности рассматриваемого медикаментозного средства. Однако употребление спиртного во время прохождения курса терапии может привести к усилению воздействия Оланзапина на организм. Вследствие этого повышается вероятность возникновения побочных действий.
  4. Данный препарат можно сочетать с флуоксетином.
  5. При одновременном применении с флувоксамином необходимо снижение дозировки оланзапина. Эта необходимость связана с тем, что флувоксамин повышает максимальную концентрацию оланзапина в плазме крови на 54% у некурящих женщин и 77% — у курящих мужчин. При этом происходит снижение клиренса оланзапина на 52% и 108% соответственно. В таком случае возможны 2 варианта: либо принимать препараты по отдельности, либо снизить дозировку Оланзапина до конца лечения флувоксамином.
  6. При необходимости рассматриваемое лекарственное средство можно сочетать с вальпроевой кислотой.

Особые указания и меры предосторожности

При назначении ЛС необходимо учитывать некоторые важные нюансы. Среди них:

  1. Прием любых нейролептиков способен вызвать развитие ЗНС. Для него характерно повышение температуры тела, возникновение мышечной ригидности, психических расстройств, нарушение пульса, скачки АД, вегетативные расстройства и пр. При проявлении любых подобных симптомов прием нейролептика отменяют. Будет это временная мера или нет – решение остается за лечащим врачом.
  2. Прием рассматриваемого медикамента может стать причиной развития поздней дискинезии. При таких обстоятельствах отмена препарата необязательна, однако его дозировка должна быть непременно снижена. Стоит учитывать, что после полного прекращения применения нейролептика симптомы поздней дискинезии могут становиться более интенсивными либо же манифестировать.
  3. С крайней степенью осторожности необходимо назначать лекарство пациентам с повышенными показателями АЛТ и АСТ. Особенно это касается больных, страдающих от печеночной недостаточности, а также лиц, принимающих медпрепараты с повышенной гепатотоксичностью. За такими пациентами устанавливается тщательное наблюдение. При необходимости суточная доза Оланзапина снижается.
  4. При лечении больных шизофренией нужно регулярно проводить мониторинг показателей глюкозы в плазме крови. Известны случаи развития гипергликемии, реже – сахарного диабета у шизофреников. Осложнениями таких состояний могут стать кетоацидоз или даже диабетическая кома. Примечательным является тот факт, что взаимосвязь между приемом рассматриваемого ЛС и возникновением вышеперечисленных осложнений установлена пока не была.

Назначение данного медпрепарата больным с эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе требует тщательно взвешивания соотношения «риск – польза». Если без нейролептической терапии Оланзапином не обойтись, то такие больные должны находиться на особом контроле у лечащего врача.

Читайте также:  Пегинтрон: цена, инструкция по применению, отзывы больных

Аналоги и заменители

Рассматриваемый медикамент можно заменить аналогами. Среди них выделяют:

  1. Эголанза. Нейролептик нового поколения венгерского производства. Назначается пациентам, страдающим от шизофрении. Не подходит лицам с гиперчувствительностью, судорожными припадками в анамнезе или предрасположенностью к таковым, глаукомой. Эголанза категорически противопоказана мужчинам с диагностированной аденомой простаты.
  2. Зипрекса. Нейролептик, производимый в США. Содержит активный компонент оланзапин. Оказывает антипсихотическое и седативное воздействие. Применяется при шизофрении и маниакальном синдроме. Не назначается беременным, женщинам на ГВ, пациентам с глаукомой и индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток или лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Аналог стоит в несколько раз дороже основного медпепарата.
  3. Заласта. Этот дженерик производится в Словении. Отпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обладает антипсихотическим, успокоительным воздействием. Используется при биполярных расстройствах, шизофрении и МС. Имеет такие же противопоказания к приему, как и основной препарат и его вышеперечисленные аналоги.

Отзывы врачей-психиатров

Специалисты в области психиатрии положительно отзываются о рассматриваемом медикаменте. Но медики предупреждают: бесконтрольный прием данного лекарства чреват тяжелыми последствиями вплоть до комы или даже летального исхода. Ниже приведены реальные отзывы врачей-психиатров о применении Оланзапина.

  1. Виктория Андреева (Кемерово): «Оланзапин – сильнодействующий нейролептик, обладающий антипсихотическими свойствами. Несмотря на то, что он предназначен для лечения преимущественно пациентов с серьезными психическими отклонениями, его можно назначать и при нервных расстройствах. Но! Только в минимальных дозах и на кратковременный период».
  2. Антон Шарапов (Пермь): «Использование Оланзапина успешно практикуется во всем мире. Медикамент благотворно воздействует не только на психику, но и на нервную систему. Однако препарат вызывает привыкание, поэтому принимать его нужно строго по инструкции врача, а отменять – постепенно, чтобы избежать негативных симптомов, связанных с развитием синдрома отмены».

Отзывы пациентов

Отзывы об Оланзапине со стороны пациентов тоже, в основном, положительные.

  1. Дарья, 28 лет (Иркутск): «Принимала Оланзапин при нервном расстройстве. Очень хорошо помогает устранить тревогу и нервный тремор в конечностях. Единственный минус – прибавка в весе. Но врач сказал, что это практически неизбежно, однако после прекращения приема таблеток, масса тела постепенно придет в норму. Так и случилось».
  2. Валерий, 56 лет (Сургут): «Препарат хорошо успокаивает, особенно тогда, когда уже ни травяные отвары, ни седативные лекарства не помогают. Но у таблеток есть один огромный минус – от них появляется сильна жажда и сухость во рту. Плюс поначалу отмечались головокружения и чувство заторможенности, что мешало мне водить автомобиль. Но со временем эти побочные явления прошли, а седативный эффект остался».
  3. Кристина, 38 лет (Оренбург): «Единственный минус у препарата – от него сильно поправляешься. В остальном же таблетки отлично помогают. Когда другие успокоительные уже неэффективны, Оланзапин – мой единственный спаситель. Но жаль, что без рецепта врача его приобрести нельзя».

Оланзапин – это нейролептик нового поколения. Его применение в психиатрии способствует снижению интенсивности проявлений психозов, шизофрении, БР и МС.

Иногда лекарство может использоваться в неврологии для купирования признаков нервного истощения, невроза, неврастении. И, судя по отзывам врачей и пациентов, медикаментозное средство действительно эффективно – как при психических, так и при неврологических расстройствах.

Оланзапин аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препарата Оланзапин

Показания к применению препарата Оланзапин:Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

  • Действующее вещество:Оланзапин (Olanzapine)
  • Лекарственная форма:таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • Противопоказания:Гиперчувствительность к Оланзапину, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
  • Способ применения и дозы:Внутрь, вне зависимости от приема пищи — 5-20 мг Оланзапина/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза Оланзапина — 10 мг/сут.При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых — 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых -5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы Оланзапина до 5 мг/сут.

Фармакологическое действие:Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Побочные действия:Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% — гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение нагипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.

4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто — нарушение походки и падения; часто — недержание мочи и пневмония.У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто — усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто — повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто — расстройство речи.Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — брадикардия; очень редко — венозная тромбоэмболия.Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко — гепатит; очень редко — панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто — периферические отеки; очень редко — диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — рабдомиолиз.Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — акатизия, головокружение, астения; редко — судороги.

Со стороны кожных покровов: редко — сыпь.Со стороны мочеполовой системы: очень редко — приапизм.Со стороны органов кроветворения: часто — эозинофилия, редко — лейкопения, очень редко — тромбоцитопения.Лабораторные показатели: очень часто — гиперпролактинемия; часто — повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко — гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто — повышение массы тела, нечасто — светочувствительность, очень редко — аллергические реакции, синдром .

Особые указания:При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч.

нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы.

Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией.

Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина всочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.В период лечения Оланзапином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Симптомы и лечение грибка стопы

Взаимодействие:Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм Оланзапина.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).Этанол не влиял на фармакокинетику Оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% — у курящих мужчин, AUC — на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма).

Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Оланзапин

Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/ или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

В исследовании было выявлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери составляла 1.8 % дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Применение при нарушениях функции печени

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пациентам с другими клиническими факторами риска, включая печеночную недостаточность средней степени тяжести.

Применение при нарушениях функции почек

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность.

Применение у детей

противопоказан лицам до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам.

Особые указания

Суицид

Риск совершения суицидальной попытки пациентами с шизофренией и биполярным расстройством первого типа обусловлен самими указанными заболеваниями.

В связи с этим на фоне проведения фармакотерапии требуется тщательное наблюдение за теми пациентами, у которых риск суицида особенно высок.

При назначении оланзапина следует стремиться к минимилизации количества таблеток, принимаемых пациентом, с тем, чтобы уменьшить риск передозировки.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (потенциально летальный симптомокомплекс) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая оланзапин.

Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов злокачественного нейролептического синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Поздняя дискинезия

В сравнительных исследованиях лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезий, требующих медикаментозной коррекции, чем применение типичных и иных атипичных нейролептиков. Однако следует учитывать риск поздней дискинезий при длительной терапии нейролептиками.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется коррекция дозы нейролептика. Следует учитывать, что при переводе на оланзапин симптомы поздних дискинезий могут развиться вследствие одномоментной отмены предшествующей терапии.

Со временем интенсивность указанной симптоматики может увеличиться, более того, указанные симптомы могут развиться и после прекращения терапии.

Опыт применения у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией

Эффективность оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, не установлена. У данной категории пациентов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота летальных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3.5 % против 1.

5 % соответственно).

Факторы риска, которые могут предрасполагать эту группу пациентов к более высокой смертности при лечении оланзапином, включают возраст >80 лет, седацию, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее).

Не существует достаточно данных, чтобы установить различия в частоте возникновения цереброваскулярных нарушений и (или) смертности (по сравнению с плацебо) и в факторах риска у этой группы пациентов при приеме оланзапина внутрь и при внутримышечных инъекциях.

Болезнь Паркинсона

Не рекомендуется применение оланзапина при лечении психозов, индуцированных приемом агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона.

В клинических исследованиях у пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата (агониста дофаминовых рецепторов) при болезни Паркинсона, усиление симптомов паркинсонизма отмечалось очень часто (≥10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Галлюцинации также отмечались очень часто (≥10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо.

Нарушения функции печени

В отдельных случаях прием оланзапина, как правило на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, бессимптомным увеличением активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в сыворотке крови. Отмечались редкие случаи гепатита.

Кроме того, поступали единичные сообщения о холестатическом и смешанном поражении печени.

Особая осторожность необходима при увеличении активности ACT и (или) АЛТ в сыворотке крови у пациентов с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами.

В случае увеличения активности ACT и (или) АЛТ во время лечения оланзапином требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. При тяжелых нарушениях функции печени, обусловленных приемом оланзапина, его применение следует прекратить.

Гипергликемия и сахарный диабет

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией.

Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов редко отмечались случаи гипергликемии, декомпенсации сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.

Изменение липидного профиля

В ходе плацебо-контролируемых исследований, у пациентов, получавших оланзапин, наблюдались нежелательные изменения липидного спектра. Рекомендуется клиническое наблюдение.

  • Развитие риска внезапной смерти
  • Опыт клинического применения любых нейролептиков, включая оланзапин, выявил сходное, зависящее от дозы, двукратное увеличение риска возникновения смерти вследствие острой сердечной недостаточности, по сравнению со случаями смерти вследствие острой сердечной недостаточности у пациентов, не применявших нейролептики.
  • Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт, у пожилых пациентов с деменцией

Цереброваскулярные нежелательные явления (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.

В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась более высокая частота цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо (1.3 % против 0.4 % соответственно).

  1. Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и (или) прием препаратов, по времени связанные с цереброваскулярными нежелательными явлениями.
  2. Оланзапин не показан для лечения пациентов с психозом, связанным с деменцией.
  3. Судороги

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко.

М-холиноблокирующая активность

При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась нежелательными реакциями, обусловленными блокадой м-холинорецепторов.

Однако клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью, закрытоугольной глаукомой и подобными состояниями.

  • Блокада дофаминовых рецепторов
  • В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и, как и другие антипсихотические средства (нейролептики), теоретически может подавлять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
  • Гематологические изменения

С осторожностью следует применять оланзапин у пациентов с низким содержанием лейкоцитов и (или) нейтрофилов в крови; получающих препараты, которые могут вызывать нейтропению; с угнетением функции костного мозга, обусловленным заболеванием лучевой или химиотерапии; а также у пациентов с эозинофилией и (или) миелопролиферативными заболеваниями. О развитии нейтропении сообщалось, главным образом, при сочетании оланзапина с вальпроатом.

В клинических исследованиях применение оланзапина у пациентов с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных нарушений. О развитии нейтропении сообщалось, главным образом, при сочетанной терапии оланзапином и вальпроевой кислотой.

Интервал QT

В клинических исследованиях нечасто отмечалось клинически значимое удлинение интервала QT (интервал QT с коррекцией Фридериция [QTcF] >500 мс у пациентов с исходным показателем QTcF

Adblock
detector