Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Болезнь Паркинсона — это медленно прогрессирующее хроническое неврологическое заболевание, которое характерно для пожилых людей. Болезнь считается неизлечимой и предполагает постоянное медикаментозное лечение. Одним из таких постоянных лекарственных средств является препарат «Прамипексол».

«Прамипексол» — это противопаркинсонический препарат, который выпускается в виде белых плоских таблеток. Действующим компонентом лекарственного средства является прамипексол. В качестве вспомогательных веществ использованы следующие соединения:

  • МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза);
  • карбоксиметилкрахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеарилфумарат натрия;
  • стеарат магния;
  • маннитол.

Лекарственное средство выпускается в дозировке 125 мг. Торговая упаковка содержит от 30 до 90 таблеток.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

«Прамипексол» — это противопаркинсонический препарат, который относится к группе неэрготаминовых агонистов дофаминовых рецепторов. Лекарственное средство выборочно стимулирует рецепторы в полосатом теле (преимущественно подтипы D2 и D4).

Фармакологическое действие основано на уменьшении тяжести двигательных нарушений на любой стадии заболевания. При постоянном приеме «Прамипексола» снижается выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Кроме этого, тремор, ригидность и брадикинезия имеют более слабый характер.

Научно доказано, что параллельный прием прамипексола с леводопой дает более высокие результаты. Это позволяет улучшить качество жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

«Прамипекосл» имеет высокий показатель биодоступности. Он быстро всасывается в системный кровоток. Максимальная концетрация лекарственного средства достигается спустя 2 часа после перорального приема. Выводится преимущественно почками с мочей.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях периода полувыведения у мужчин и женщин.

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Основным показанием для приема лекарственного препарата является болезнь Паркинсона. В терапии других заболеваний «Прамипексол» не используется.

Несмотря на высокую эффективность в терапии болезни Паркинсона, препарат имеет ряд противопоказаний, которые стоит учитывать при назначении. К основным из них можно отнести:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • артериальная гипертензия в анамнезе;
  • тяжелые нарушения работы почек;
  • беременность;
  • период лактации.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

«Прамипексол» довольно часто может вызывать побочные явления. К ним можно отнести:

  • повышенная утомляемость, астения;
  • кратковременные потери памяти;
  • спутанность сознания;
  • чувство беспокойства;
  • бессонница, ранние пробуждения;
  • вертиго;
  • нарушение координации движений;
  • паралич аккомодации;
  • гипокинезия;
  • миоклонус;
  • при резкой отмене препарата возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома;
  • ослабление слуха;
  • усиление частоты сердечных сокращений;
  • резкое снижение артериального давления;
  • сухость во рту;
  • диспепсические расстройства;
  • гриппоподобный синдром, появление кашля;
  • артралгия и миалгия;
  • снижение либидо и потенции;
  • отеки нижних конечностей;
  • боли внизу живота, пояснично-крестцовом отделе;
  • изменение голоса;
  • аллергические высыпания, покраснение, зуд.
  1. Препараты леводопы увеличивают концентрацию прамипексола в крови пациента.
  2. Циметидин увеличивает период полувыведения прамипексола в 2,5 раза.
  3. При одновременном приеме прамипексола с лекарственными средствами, содержащими ранитидин, хинидин, триамтерен, верапамил, почечный клиренс препарата снижается на 20%.
  4. Параллельный прием препарата с нейролептиками (фенотиазин, тиоксантен, бутирофенон) приводит к снижению эффективности прамипексола.
  5. Прием селегилина и леводопы не влияет на фармакодинамику лекарственного средства.
  6. Взаимодействие прамипексола с амантадином недостаточно изучено.

Лекарственный препарат относится к рецептурному отпуску. Терапевтическую дозу лечения назначает лечащий врач.

Начальная суточная  дозировка прамипексола составляет 375 мг, то есть по 125 мг три раза в сутки. Дозировка препарата постепенно увеличивается до достижения терапевтического эффекта. Максимальная доза препарата не должна превышать 4,5 г в сутки.

При необходимости отмены препарата, снижение дозировки проводится постепенно в течении недели.

https://www.youtube.com/watch?v=aWcDNivBNgY

Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.

Прамипексол  выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

В случае отравления прамипексолом, либо превышении максимальной дозы, необходимо промыть желудок. После этого внутривенно вводят 0,9% физиологический раствор и 5% раствор глюкозы. В случаях возбуждения ЦНС назначают нейролептики. Специфического антидота у прамипексола нет.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

  • С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
  • Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

Среди лекарственных средств, которые имеют аналогичный химический состав, выделяют следующие препараты:

  • «Мирапекс ПД»,
  • «Мирапекс»,
  • «Проноран»,
  • «Прамипексол-Тева»,
  • «Реквип Модутаб».

Ценовая категория лекарственных средств зависит от дозировки и количества таблеток. Стоимость аналогов варьирует от 250 до 800 рублей. Цена препарата «Прамипексол-тева» составляет 850 рублей за 30 таблеток.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывыПрамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Стоит отметить, что лечение болезни Паркинсона лучше начинать при возникновении первых симптомов. Препарат дает хорошие результаты при приеме не позднее первого года заболевания. Врачи отмечают, что при лечении прамипексолом темпы прогрессирования болезни меньше, чем при лечении леводопой.

 Преимущество этого средства в том, что оно не имеет побочных эффектов в виде вазоспастических реакций и фиброзовплевролегочного, сердечных клапанов и ретроперитонеального клапана.

При приеме препарата обеспечивается поддержание удовлетворительной жизнедеятельности больного в течение длительного времени и появляется возможность отсрочить назначение леводопы и избежать ее осложнений.

Особенно препарат показан при наличии депрессии у больных, поскольку он корректирует легкую депрессивную симптоматику. Чаще всего назначают больным моложе 50 лет.

Второе заболевание, при котором показало эффективность данное средство — это синдром беспокойных ног.

В отзывах больные отмечают улучшение состояния, однако связать это с данным препаратом трудно, поскольку многие получали комплексное лечение.

Видео по теме

Прамипексол: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Среди возможных причин возникновения многих неврологических заболеваний ученые выделяют две основных гипотезы – геронтологическую и окислительную. Первая теория утверждает, что формирование дегенеративных изменений в нейронах связано с природными процессами старения, однако тогда неясна избирательность пациентов.

Окислительная теория говорит о том, что поражение нейронов связано с образованием большого количества свободных радикалов. Под воздействием моноаминоксидазы происходит усиленное окисление дофамина с образованием большого количества перекиси водорода, которая оказывает сильное токсическое действие на клетки черной субстанции.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Болезнь Паркинсона

В частности, механизм возникновения симптомов болезни Паркинсона связан со снижением количества дофамина в черной субстанции и стриатуме, поэтому симптоматическая терапия будет направлена на устранение этого дефицита. Одним из лекарственных средств, которые, согласно инструкции по применению, применяются в терапии заболевания, является Прамипексол.

Общая информация о препарате

Снижение частоты возникновения двигательных паркинсонических нарушений при приеме Прамипексола обеспечивается путем восстановления уровня дофамина в черной субстанции и полосатом теле, что приводит к снижению тремора, повышению мышечного тонуса, восстановлению нормальной координации движений и устойчивого положения тела в пространстве, а также снижает темпы прогрессирования дегенеративных процессов в вышеуказанных структурах головного мозга.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Прамипексол относится к группе противопаркинсонических средств – классу агонистов дофамина. В основу препарата включено оригинальное вещество – прамипексола дигидрохлорид моногидрат, используемое в неврологии для купирования симптомов болезни Паркинсона и состояния «беспокойных ног». Высокая специфичность препарата не нашла свое применение и в других медицинских отраслях.

Форма выпуска и цены на препарат

Цена на Прамипексол, учитывая необходимость длительного приема, остается достаточно высокой для среднестатистического покупателя. Ниже приведены средние цены на лекарственное средство на территории Российской Федерации:

Лекарственная форма
Цена (руб)
ПРАМИПЕКСОЛ-ТЕВА 0,00025 №30 в таблетках 280-285
ПРАМИПЕКСОЛ-ТЕВА 0,001 №30 в таблетках 840-860
ПРАМИПЕКСОЛ ФАРМЗАЩИТА 0,001 №30 в таблетках 510-540

Состав и фармакосвойства

Дигидрохлорид прамипексола является наиболее современным представителем своей группы агонистов дофаминовых рецепторов. Он обладает высокой специфичностью к двум подтипам дофаминовых рецепторов – D2 и D3 с полной внутренней активностью.

Механизм действия прамипексола в случае возникновения синдрома «беспокойных ног» окончательно неизвестен, однако положительный эффект при лечении медпрепаратом на основе этого вещества дает возможность предположить участие дофаминергической системы в процессе возникновения заболевания.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Свойства препарата

Прамипексол является препаратом для перорального приема. Абсорбция лекарственного вещества происходит в клетках желудочно-кишечного тракта, после чего препарат достигает системного кровотока. Важной фармакологической особенностью Прамипексола является тот факт, что он не связывается с белковыми клетками крови и циркулирует в плазме в неизмененном виде.

Достигая головного мозга, молекулы вещества легко проникают через гематоэнцефалический барьер, ввиду своего небольшого размера. Благодаря этому удается достигать терапевтического эффекта без потерь основного вещества.

Прием Прамипексола одновременно с едой не снижает степень всасывания препарата, однако снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови наступает примерно через час после приема.

Для препарата характерна линейная кинетика накопления, без явных изменений у различных групп пациентов. Метаболизация в организме человека для Прамипексола не характерна.

Выводится препарат почти в полном объеме в неизменном виде почками и лишь 2% с калом.

Читайте также:  Турбо-диета без углеводов, пример меню

Показания и противопоказания

Прамипексол показан людям, страдающим идиопатической болезнью Паркинсона (не паркинсонизмом) в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой. Даже на поздних стадиях Прамипексол способен усиливать действие леводопы, обеспечивая постоянство терапевтического эффекта. Также показанием к назначению препарата является симптоматика «беспокойных ног» от умеренного до тяжелого проявления.

Противопоказанием к применению Прамипексола является гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Однако необходимо учитывать особенности взаимодействия с другими медикаментами, даже если они не связаны с болезнью Паркинсона.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Особенности фармакодинамики

В случае лечения пациента с применением циметидина, амантадина, мексилетина, зидовудина, хинина или прокаинамида может потребоваться снижение дозы Прамипексола, так как данные лекарственные вещества снижают ренальную элиминацию, что приводит к нелинейному накоплению прамипексола в плазме крови. При комплексной терапии леводопой дозировку последней необходимо будет снижать.

Назначение антипсихотических средств на фоне противопаркинсонической терапии будет вызывать антагонистический эффект и снизит эффективность терапии двух патологий одновременно.

Влияние на течение беременности и фертильность не исследовалось.

Достоверно известно, что агонисты дофамина снижают выработку пролактика, что может служить причиной преждевременного перевода малыша на искусственное вскармливание.

Использование агонистов дофамина в педиатрической практике не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо клинические исследования, подтверждающие их безопасность.

Инструкция по применению

Для безопасного применения Прамипексола крайне важно четко следовать назначенной схеме терапии и придерживаться дозировки.

Дозировка

Подбор необходимой и поддерживающей дозы – сложный и длительный процесс, который требует пристального контроля как со стороны врача, так и со стороны пациента. Начинать прием рекомендуется с 0,375 мг в сутки в течение 5-7 дней.

После этого необходимо будет титровать дозировку с учетом состояния больного, его переносимости препарата, а также с учетом функциональных способностей почечного аппарата. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 4,5 мг.

Важно отметить, что суточную дозу необходимо разделить на 3 приема с равной дозой, через равные промежутки времени.

Если же необходимо прекратить прием препарата, то дозировку следует снижать постепенно не больше, чем на 0,75 мг в сутки. Резкая отмена агонистов дофамина приводит к развитию нейролептического злокачественного синдрома.

Возможные побочные действия и передозировка

Прежде чем начинать лечение, следует предупредить пациента о некоторых побочных эффектах, которые возникают на фоне терапии. Такими состояниями являются:

  • галлюцинации – особенно при комбинированной терапии с леводопой;
  • дискинезии – их появление является показанием к снижению дозировки леводопы;
  • Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывысонливость и внезапные приступы сна;
  • расстройства контроля над собственной личностью;
  • расстройства мотивации;
  • мания;
  • делирий;
  • снижение зрения;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • усиление симптомов или аугментация;
  • рабдомиолиз.

Также необходим тщательный контроль дозировок для пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, особенно в начале терапии, так как возможны резкие снижения показателей артериального давления. Помимо вышеперечисленного во время приема характерны общие для всех лекарственных средств побочные реакции в виде диспептических расстройств и общеневрологической симптоматики.

Клинически не зарегистрированы случаи значительной передозировки. Однако нарушение терапевтического плана может усиливать нежелательные побочные действия и становиться причиной развития галлюцинаций, тошноты, рвоты, гиперкинезов, перевозбуждения, артериальной гипотензии.

Специфического антидота в таких случаях нет, и помощь оказывается симптоматически. Для устранения неврологической симптоматики используют нейролептики, которые выступают антагонистами противопаркинсонических средств.

Аналоги

Группа противопаркинсонических средств достаточно большая, поэтому в случае необходимости замены (непереносимость препарата, неподходящая цена), ему предлагают аналоги Прамипексола.

Медикаментозные препараты с прамипексолом

Медикаменты, которые имеют в своем составе прамипексол. составляют наибольшую группу аналогов, в которую входят следующие лекарства:

  1. Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывыКсолепрал.
  2. Медопексол.
  3. Мираксол.
  4. Мирапекс.
  5. Мотопрам.
  6. Опримеа.
  7. Прамдекс.
  8. Прамимак.
  9. Прамипекс.
  10. Прамитрол,
  11. Прамипекс.

Медикаментозные препараты с каберголином

Единственным медикаментом данной группы является Каберлон. Он менее эффективен, чем Прамипексол, однако может его заменять в комбинированной терапии с леводопой в случае непереносимости первого.

Препарат обладает меньшей терапевтической силой, поэтому и побочные действия выражены меньше, чем у Прамипексола. Принципы лечения и дозировки остаются актуальными для всей фармакологической группы.

Медикаментозные препараты с ротиготином

Уникальная в своем роде группа средств. В отличие от Пракмипексола-Тева, который выпускается лишь в виде таблеток, Неупро, в состав которого входит ротиготин, применяется трансдермально в виде пластыря. Такая форма делает удобным постоянный прием вещества, благодаря поддерживанию уровня дофамина на одном уровне.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Характеристика ротиготина

Так как отсутствует необходимость в метаболизировании действующего вещества, оно свободно достигает клеток головного мозга и действует целенаправленно на структуры черного тела и стриарной системы. Однако для пластыря есть важное предписание, которое говорит о том, что его запрещено носить во время сеанса магнитно-резонансной томографии.

Обусловлено это тем, что алюминий, входящий в состав пластыря, способен вызывать тяжелые химические ожоги под воздействие радиомагнитного излучения. Также следует отметить, что Неупро значительно снижает двигательные нарушения и тремор благодаря его неселективному агонизму в рецепторах 5НТ1А и 5НТ1В.

Медикаментозные препараты с ропиниролом

Ропинирол по своим фармакологическим свойства похож на прамипексол, однако с большей селективностью к клеткам стриарных структур. Показанием к его назначению является скорее синдром «беспокойных ног» различной степени тяжести, так как в том случае доказана выраженная терапевтическая польза.

Для устранения симптоматики болезни Паркинсона препараты на основе этого вещества назначают либо в качестве комбинированной терапии, либо как средство второй линии помощи. Важно помнить, что ропинирол – единственное вещество, требующее метаболизации в клетках гепатобилиарной системы под воздействием цитохрома Р-450 и его изофермента CYP1A2.

Процессы метаболизации снижают количество действующего вещества и клинический эффект, так как основной метаболит в 100 раз менее активен, чем основное вещество. Зная это, необходимо преждевременно обследовать гепатобилиарную систему пациента и вовремя оттитровать дозу.

Отзывы врачей

Николай Ставицкий, врач-невролог высшей категории: «Терапия больных с Паркинсоном – сложный процесс, так как их полное исцеление на сегодняшний день невозможно.

Однако применение Прамипексола является нашим главным методом в поддержании достойного уровня жизни пациента и замедления процесса дегенерации нейронов.

Даже несмотря на сильные побочные действия, он является препаратом первостепенного выбора в неврологической практике».

Отзывы пациентов

Татьяна, 68 лет: «Болею уже 4 года. В какой-то момент очень сложно стало выполнять домашние дела, даже прием пищи стал трудной задачей. Сначала принимала только Леводопу, затем назначили Прамипексол. Есть небольшие улучшения, немного снизился тремор. Однако появилось ощущение постоянной сонливости и усталости.

Врач сказал, что необходимо просто переждать период адаптации. Буду надеяться, что он пройдет как можно скорее».
Олег, 28 лет: «Нашей бабушке за 80 и уже 3 года она страдает от болезни Паркинсона. С каждым годом нарушения все заметнее, но их удалось приостановить при помощи Прамипексола. За ним езжу в Волгоград, так как у нас не купишь.

Лекарство бабушке подходит, не вызывает тяжелых последствий, немного кружится голова по утрам, но, может, это от давления».

Подводя итоги, стоит отметить, что лечение агонистами дофамина вне зависимости от торгового названия сегодня является единственным способом поддержания достойного уровня жизни пациента и недопущения инвалидизации.

Цель успешной терапии заключается в устранении наиболее тяжелых симптомов заболевания.

Прамипексол: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы

Дрожащий паралич впервые был описан Джеймсом Паркинсоном, болезнь носит имя ученого. Заболевание присущее людям пожилым, характеризуется дрожанием, потерей пространственной ориентации и недостаточной мышечной активностью,  вследствие прогрессирующего разрушения мозговых нейронов.

Действительные факторы возникновения патологии медицинская наука не определяет.

Тем не менее, существуют лекарственные средства, позволяющие замедлить развитие и уменьшить симптоматику паркинсонизма.

Одним из препаратов зарубежного производства, предназначенным для облегчения проявлений болезни Паркинсона, является Прамипексол. Инструкцию по применению, цены и отзывы об аналогах читайте ниже.

Состав и свойства

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывыДействующим веществом препарата является моногидрат гистамина (дигидрохлорида) прамипексола.  Активный компонент лекарства является химическим соединением, которое изменяет состояние дофаминового (нейромедиаторного) рецептора ЦНС.

Его свойство заключается в торможении выработки дофамина (гормона, отвечающего за психоэмоциональную стабильность).

Регуляция уровня этого гормона позволяет контролировать симптоматику болезни Паркинсона:

  • уменьшение дрожания конечностей (тремор);
  • снижение тонуса анатомических структур (ригидности);
  • позитивное действие на депрессивное состояние;
  • восстановление или ускорение двигательной активности;
  • поддержание уровня координации движений;
  • ослабление мышечных спазмов и судорог.

Дополняют активное вещество: пищевые добавки Е 551 (диоксид кремния) и Е 572 (стеарат магния), крахмал, низкомолекулярный полимер (повидон), мочегонный компонент(маннитол).

Концентрация препарата в плазме наблюдается спустя два часа после приема. Процесс выделения осуществляется почками и занимает порядка 12 часов. При патологии почек это время может увеличиваться.

Показания и противопоказания

Лекарство назначается пациентам, страдающим дегенеративным неврологическим заболеванием – болезнью Паркинсона.

К противопоказаниям относятся: индивидуальная негативная реакция на прамипексол, несовершеннолетний возраст больного.

Форма выпуска и дозировка

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка промаркирована знаком P9AL 0.18, и составляет дозу в 0,25 мг. В пачке 30 или 21 штука.

Терапию начинают с 0,125 мг на прием троекратно в сутки. Увеличение дозы рекомендуется постепенно, с недельными интервалами: до 0,75 мг, далее до 1,5 мг. При положительной динамике снижать дозу следует последовательно на 0,75 мг. Максимальная лечебная дозировка составляет 4,5 мг.

Читайте также:  Таблетки зомиг: инструкция по применению, цена и отзывы

Резкий отказ от препарата влечет развитие экстрапирамидного расстройства (комплекса проявляющихся двигательными нарушениями неврологических осложнений). Терапию прекращают посредством постепенного снижения принимаемой дозы лекарственного средства.

Особенности

Поскольку медикамент обладает действием на нервную систему, побочные проявления могут выражаться следующим образом:

Акатинол Мемантин и его аналоги.

  • ошибочное восприятие окружающей среды (галлюцинации);
  • расстройство сна (бессонница или сонливость);
  • ограниченная двигательная активность;
  • потеря координации движений и ориентации в пространстве;
  • снижение артериального давления.

Со стороны других органов и систем:

  • нарушение сердечного ритма;
  • сбой в работе кишечника (запор или понос);
  • снижение мышечного тонуса;
  • судороги (чаще по ночам);
  • эпидермическиая аллергия;
  • никтурия (учащение ночного мочеиспускания).

Препарат не рекомендован к применению во время беременности, так как нет объективных данных о влиянии на плод.

Во время лечения не следует садиться за руль автотранспорта.

При терапии у пациентов с хроническими заболеваниями почек необходимо повышенное внимание.

Параллельный прием с другими противопаркинсоническими средствами усиливает действие Прамипексола. Психотропные препараты  снижают эффективность лечения.

Препарат производится тремя зарубежными компаниями: Synthon B.V. (Нидерланды), Teva Canada Limited (Канада), Boehringer Ingelheim Pharma (Германия). Средняя стоимость 550 рублей.

Аналоги

Разновидностью оригинала является израильский препарат Прамипексол-Тева. Стоимость упаковки от 250 до 750 рублей, в зависимости от количества таблеток.

Заместительная терапия может проводиться двумя медикаментами, имеющими идентичное с оригиналом активное вещество и противопаркинсоническое действие. Инструкция по применению и цены на синонимы Прамипексола ниже.

Опримея

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывыЛекарство выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению соответствует препарату Прамипексол. Производится компанией Krka (Словения). Цена – около 220 рублей.

Мирапекс

Немецкий препарат изготавливается в форме таблеток Boehringer Ingelheim Pharma. Цена упаковки от 900 рублей. Для лечения паркинсонизма дозировка соответствует инструкции оригинала. Данное лекарственное средство имеет более обширный перечень побочных эффектов.

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывы

Кроме болезни Паркинсона Мирапекс назначается для терапии синдрома беспокойных ног. В этом случае, схема приема следующая: начальная дозировка – 0,125 мг однократно на ночь, с постепенным повышением до 0,75 мг. Отказ от таблеток может производиться сразу, без перехода к меньшим дозам.

Активная составляющая прамипексола дигидрохлорида моногидрата относится к сильнодействующим веществам. Применять препарат и его аналоги без разрешения врача запрещается!

Другие аналоги Прамипексола

Прамипексол: инструкция по применению, цена и отзывыЛекарственное средство для лечения болезни Паркинсона Кардидопа и Леводопа отличается по действующему веществу, дозировке, и противопоказаниям к применению. Активные ингредиенты медикамента совпадают с названием самого лекарства.

К противопоказаниям относятся: злокачественная опухоль кожи (меланома), глаукома, психозы тяжелого течения, генетическое заболевание нервной системы (синдром Гентингтона), несовершеннолетний возраст.

Принимать лекарство следует двукратно в день по ½ таблетки. Доза может варьироваться на усмотрение лечащего врача.

Препарат выпускается фармацевтической фирмой Ремедика Лтд (Кипр). Средство относится к разряду дорогих медикаментов, средняя стоимость – 3600 рублей.

СБН или синдром беспокойных ног – неприятное заболевание, характеризующееся постоянным напряжением в ногах. Болезнь доставляет максимум дискомфорта.

Мама страдает четыре года. Ей было тяжело находиться в статичном положении, и спать по ночам. К утру она совершенно измотанная.

Для терапии начали использовать Мирапекс. В нашем случае хватает дозировки 0,25 мг. Уменьшились боли, почти нормализовался сон. Состояние мамы можно считать удовлетворительным.

Для лечения идеопатического синдрома беспокойных ног дед пьет Прамипексол уже год. Симптомы стали менее выраженными. Раньше без массажа не обходился ни один вечер, иначе дедуля просто не мог спать.

Не обошлось без побочных эффектов. В начале лечения у него голова часто кружилась, тошнило, и стул периодически был жидкий. Но организм адаптировался. Динамика положительная.

Мипексол — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противопаркинсонические препараты Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-004541-151117

Торговое наименование препарата:

Мипексол®

Международное непатентованное наименование:

Прамипексол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

на 1 таблетку: активное вещество: прамипексола дигидрохлорид моногидрат 0,25 мг или 1 мг; вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, магния стеарат.

Описание:

Дозировка 0,25 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами с риской, белого или почти белого цвета. Дозировка 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство — дофаминовых рецепторов агонист.

Код АТХ:

N04BC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина.

Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдром «беспокойных ног» в настоящее время не известен.

Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы.

Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.

При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика
Всасывание. Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.

Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1-3 ч.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.

Распределение.

Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (менее 20%). Объем распределения (Vd) составляет 400 л. Метаболизм и выведение.
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% — через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин. T½ колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.

Показания к применению

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратам леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение). Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к прамипексолу и другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию.

Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона

Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта. Таблица 1

Схема повышения дозы препарата Мипексол®

Неделя Доза (мг) Полная суточная доза (мг)
1 3 х 0,125 0,375
2 3 х 0,25 0,75
3 3 х 0,5 1,5

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут. Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг.

При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы. Прекращение терапии. Препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой.

При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции. Пациенты с почечной недостаточностью.

Читайте также:  Пикамилон: инструкция по применению, цена и отзывы. показания к применению препарата

Для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут).

Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 1,5 мг прамипексола.

Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено ниже в таблице 2).

Таблица 2
Схема повышения дозы препарата Мипексол®

Шаги увеличения Доза для приема 1 раз в день, вечером, мг
1 0,125
2* 0,25
3* 0,5
4* 0,75

* При необходимости.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут. Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.

Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, нарушение секреции антидиуретического гормона, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, нарушение зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела, снижение аппетита. В таблицах 3 и 4 приведены наиболее частые побочные эффекты при применении прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом «беспокойных ног». Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии и исчезали при продолжении приема препарата.

Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Прамипексол в Москве

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов.

Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации.

Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.

C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми.

У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах.

Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

  • Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
  • Показания
  • Режим дозирования

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
  3. Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.
  4. Противопоказания к применению
  5. Применение при беременности и кормлении грудью

Повышенная чувствительность к прамипексолу.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  • Применение у детей
  • Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
  • Лекарственное взаимодействие
  • При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
  • При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
  • Условия и сроки хранения
  • Применение при нарушениях функции почек

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

  1. Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
  2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  3. В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Adblock
detector