Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарственный препарат Дифенин является противосудорожным, антиаритмическим, анальгезирующим и миорелаксирующим средством. Основное действующее вещество лекарства – фенитоин. Обладает механизмом действия, в процессе которого происходит стабилизация нервных клеток, и ограничиваются проявления возбуждения и судорожной активности. Обладая свойствами возбуждения мозжечка, отвечающего за координацию движений, регуляцию равновесия и тонуса мышц, фенитоин воздействует на активацию торможения синапсов. Это снижает судорожную активность, которая связана с процессами, происходящими в этом отделе головного мозга.

Мембраностабилизирующие свойства активного вещества обуславливает действие, нормализующее патологии сердечного ритма, сокращение рефрактерного периода и расширение желудочкового комплекса.

Во время проведения терапии повышается болевой порог при невралгических заболеваниях тройничных нервов, а также снижается длительность приступов, что сокращает возбуждение и возникновение повторных разрядов.

Всасывание средства в желудочно-кишечном тракте происходит медленно, вещество распространяется по всему организму и обладает свойствами проникать через барьер плаценты. Активно связывается с белковыми соединениями в крови.

Выведение фенитоина происходит с помощью мочевыделительной системы и кишечника в метаболическом виде.

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Показаниями для использования медицинского средства являются.

  • Эпилептические заболевания, в частности большие судорожные приступы и наличие эпилептического статуса.
  • Аритмические патологии желудочков.
  • Невралгические заболевания тройничных нервов.
  • Профилактическое лечение и терапия судорожных состояний в случае тяжелого травмирования головного мозга, а также при нейрохирургических вмешательствах.

Противопоказаниями для употребления Дифенина являются.

  • Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства.
  • Наличие в анамнезе у пациента декомпенсированной недостаточности сердечных функций.
  • Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
  • Дисфункции синусового узла.
  • Недостаточность легочных функций.
  • Явно сниженное артериальное давление, показатели менее 90 мм рт ст.
  • Замедленное сердцебиение, частота менее 50 ударов в минуту.
  • Патологии сердечного ритма в виде синоатриальной блокады.
  • Фибрилляция и трепетание предсердий.
  • Применение иных лекарств, используемых против эпилепсии.
  • Трехмесячный интервал после инфарктного заболевания сердца.
  • Синдром малого сердечного выброса (при фракции выброса не больше 35%).
  • Возрастной показатель до трех лет от рождения.
  • Проводить терапию с особой осторожностью следует при наличии диабетических заболеваний, при эндокардите Либмана-Сакса, при перегревании, наличии функциональной недостаточности почек и печени, при пожилом возрасте пациентов и алкоголизме. А также у пациентов с суицидальными и депрессивными расстройствами.

Медицинское средство Дифенин употребляется перорально, в период употребления пищи или сразу после него. Дозировка активного вещества — индивидуально, в зависимости от показателей организма и фенитоинового уровня в крови, контроль которого желательно проводить постоянно.

Терапевтический курс обычно начинается с минимального количества активного вещества, далее дозировка постепенно увеличивается.

У взрослых пациентов терапия начинается с количества, равного 100 мг (одна таблетка) активного вещества, от двух до четырех раз в сутки. Далее, на протяжении от одной недели – до десяти дней, возможна коррекция дозировки и дальнейшее повышение до максимума (600 мг суточно).

Обычно назначается от 200 до 500 мг в день, это количество делится на несколько употреблений.

Если необходима отмена Дифенина или перевод пациента на другой препарат, прекращать прием нужно постепенно снижая дозу, на протяжении одной недели.

При наличии функциональной недостаточности почек и печени. Необходима коррекция дозы, учитывая показатели активного вещества в сывороточной крови.

У пациентов детского возраста первоначальное количество вещества составляет 5 мг на килограмм в сутки, его делят на несколько употреблений. Далее следует коррекция дозы, с учетом индивидуальных показателей пациента. Максимальной дозировкой в день является 300 мг. Для поддерживающей терапии рекомендовано от 4 до 8 мг на килограмм веса в день.

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Передозировка опасна для жизни пациента. Прием препарата количеством от 2 до 5 грамм является смертельной дозой.

Проявлениями передозировки являются непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты, расстройства согласованности мышечной работы, нарушения речевой функции.

А также дрожание, усиление рефлекторной деятельности сегментарного аппарата, рвотные рефлексы, ощущение тошноты, снижение артериального давления и возможное развитие комы.

Наступление летального исхода возможно при проявлении недостаточности функций дыхательной системы и сердца.

Специфического антидота не существует. При проведении постоянного мониторинга жизненных функций организма производится симптоматическое лечение. Необходимо поддерживающее лечение функций дыхания и сердечной деятельности. Возможен гемодиализ.

В период проведения терапевтического курса лекарственным средством Дифенин возможны следующие негативные проявления побочных симптомов.

  • Нервная система. Непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты, расстройства согласованности мышечной работы, нарушения речевой функции, туманность сознания, расстройства настроения. А также слабость в мышцах, расстройства сна, тремор, повышенная возбудимость. В очень редких случаях возможно развитие периферических невропатий.
  • Пищеварительная система. Ощущение тошноты, рвотные рефлексы, расстройства пищеварения, патологические процессы в печени, воспалительные процессы в ротовой полости (первые полгода терапии).
  • Кроветворная система. В редких случаях возможно снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, а также общее понижение всех показателей крови и развитие пернициозной анемии.
  • Эндокринная система. Возможно повышение роста волос, развитие акромегалии.
  • Обмен веществ. Патологии процесса усвоения глюкозы, нарушения метаболических реакций витамина d, и снижение уровня кальция в крови.
  • Опорно-двигательный аппарат. Возможно развитие контрактуры Дюпюитрена. В редких случаях могут возникать симптомы ревматоидного полиартрита. При проведении длительного лечения, в условиях дефицита витаминов и солнечного света, может развиваться рахит.
  • Иммунная система. В редких случаях сыпные реакции, развитие токсического эпидермального некролиза, повышение эозинофилов в крови, лихорадочные состояния, а также увеличение лимфатических узлов.
  • Общее. В очень редких случаях возможны проявления заболевания Пейрони.

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарственное средство Дифенин запрещено для использования в период вынашивания плода. Активное вещество негативно влияет на внутриутробное развитие ребенка.

Вызывает тяжелые патологии развития, в частности нарушения умственных способностей, возникновение злокачественных опухолей и нарушения факторов свертываемости крови.

В период проведения терапии необходимо использовать контрацептивные средства, а при возникновении беременности немедленно прекратить использование лекарства и проконсультироваться с лечащим врачом.

Если возникает необходимость в использовании Дифенина в период лактации. Кормление грудью следует прекратить, поскольку существует риск возникновения негативных эффектов у младенца.

Дифенин оказывает воздействие на моторную функцию организма, поэтому следует ограничить процесс управления автомобилем и другими транспортными средствами. Также запрещается проводить работы, требующие повышенного внимания и концентрации в период терапевтического курса.

Не рекомендуется совмещать прием лекарства и употребление алкогольных напитков, поскольку это может привести к негативным последствиям.

Требования к хранению медицинского средства Дифенин предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет сорок восемь месяцев. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Медицинское средство можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Дифенин: инструкция по применению

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Таблетки Дифенин

Таблетки Дифенин составляет совокупность гидрокарбоната натрия с дифенилгидантоином в пропорциях 15:85. Упаковка Дифенина содержит десяток таких таблеток.

Порошок Дифенин

Порошок Дифенин состоит из смеси (5,5) дифенила-гидантоина-натрия. Цвет порошка преимущественно белый. Возможно наличие желтого оттенка. Порошок растворяют в воде. Реакция раствора резкощелочная.

Срок и условия хранения

Препарат подлежит хранению не менее четырех лет в местах, которые защищены от света.

Фармакология

Являясь противосудорожным лекарственным препаратом Дифенин способен к оказанию противосудорожного, миорелаксирующего, антиаритмического и обезболивающего действия.

Противосудорожный эффект обусловлен  тем что мембраны нейронов, синапсов и аксонов стабилизируются. Это  ограничивает распространение активности судорожной и возбуждения.

Антиаритмический эффект обусловлен активностью действующего вещества в клетках и волокнах с мембраностабилизирующим эффектом. Препарат способствует блокировке натриевого тока трансмембранного и снижает способность к проникновению в клеточную мембрану иона кальция благодаря уменьшению проницаемости этой мембраны.

Обезболивающий эффект становится эффективнее с приемом препарата, когда у пациента выявлена невралгия нерва тройничного сокращается приступ и по продолжительности.

Миорелаксирующий эффект по механизму действия  схож  происхождением противосудорожного эффекта.

Фармакокинетика

Принятый внутрь препарат как впрочем, и введенный инъекционно подвергается медленному всасыванию.

Активный компонент проникает практически в каждую из физиологических жидкостей организма, проходит через барьер плаценты.  С белками плазмы связывается почти полностью.

Метаболизм происходит в печени, при котором образуются метаболиты неактивной формы. Выведение осуществляется посредством почек метаболитами, а также через кишечник.

Показания препарата к назначению:

  • При эпилепсии, когда имеют место припадки большие судорожные;
  • при тонико-клонических припадках;
  • при припадках эпилептического характера в области нейрохирургии для терапии и профилактических мер;
  • при аритмии желудочковой;
  • при невралгии нерва тройничного.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, которые предусматривают отказ от его применения в терапии:

  • при наличии синдрома Морганья- Адамс- Стокс;
  • при блокаде AV степени II и III;
  • при блокаде синоатриальной;
  • при брадикардии синусовой;
  • при нарушении функциональности печень /почки;
  • при выявленной сердечной недостаточности;
  • при наличии кахексии;
  • при Порфирии;
  • при повышенной чувствительности к составу препарата.

Дифенин инструкция по применению

Прием внутрь

Взрослым в начальной дозировке по 3 или 4 мг/кг/сутки затем дозу можно увеличивать пока не будет, достигнуто терапевтического эффекта. В основном доза для поддержки составляет от 200 до 500 мг/сутки одним или несколькими приемами.

Для детей назначают по 5 мг/сут/на кг за два применения, увеличивая постепенно дозирование, но не более чем на 300 мг за сутки. Для поддержания достаточно от 4 до 8 мг/сут/на кг веса.

Внутривенно

Для пациентов любой возрастной категории, в том числе и грудничков доза начального введения составляет по 15 или 20 мг на кило веса тела. Увеличивать дозу может врач в зависимости от клинической картины состояния пациента.

Внутримышечно

Для взрослого разовым введением по 100 или 300 миллиграмм.

Дифенин при беременности

При беременности и в период грудного вскармливания Дифенин не назначается за исключением случаев острой необходимости. Поскольку были описаны случаи, когда под влиянием препарата имели место образование опухолей, у плода расщеплялась верхняя губа и небо.

Препарат беспрепятственно проникает в молоко грудное, поэтому кормление прекращают на период лечения.

Читайте также:  Водяного перца экстракт: инструкция по применению, цена и отзывы

Дифенин детям

Детям Дифенин не рекомендуется, поскольку  в период интенсивного роста у них могут развиться дефекты ткани соединительной по причине проявления побочного эффекта.

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Побочные эффекты

По нервной системе

  • может иметь место развитие нистагма, нервозности преходящей, атаксии, дрожания рук, спутанности в сознании, заикания или смазанности речевой, изменчивости в настроении, нарушения сна, слабости в мышцах, головокружений, нарушения координации в движениях;
  • в редких случаях отмечалось развитие невропатии периферической.

По системе пищеварения

  • Высока вероятность развития тошноты и рвоты, повреждений печени, гепатита токсического и запора. У детей и молодых людей может развиться гиперплазия десна.

По системе кроветворения

  • в редких случаях отмечалось развитие тромбоцитопении, анемии мегалобластной, лейкопении, агранулоцитоза, гранулоцитопении.

По системе эндокринной

  • Имеется вероятность развития гипертрихоза, подвижки вперед челюсти нижней и расширения носа на кончике, укрупнение лицевых черт, особенно утолщение обеих губ.

По обмену веществ

  • Может возникнуть нарушение усвояемости глюкозы и метаболизма для витамина Д, а также может развиться гипокальциемия.

По системе костей и мышц

  • если имеет место длительный прием препарата и отсутствует полноценное питание, где будет выраженной нехватка витамина Д, имеется вероятность развития рахита или остеомаляции.
  • в редких случаях отмечали развитие полиартропатии периферической.

По аллергии

  • Хотя и редко, тем не менее, может иметь место проявление кожной сыпи, лимфаденопатии лекарственной, лихорадкой, эозинофилией.

Разное

  • Бывали редкие случаи развития болезни Пейрони.

Взаимодействие с лекарствами

  • При совмещении Дифенина с лекарствами что угнетают ЦНС угнетающий эффект усилится.
  • Совмещение с большим рядом препаратов приводит к увеличению лечебного эффекта от Дифенина, но и повышает риск развития его побочных явлений (амиодарон, тразодон, средства для противогрибковой терапии, толбутамид, метронидазол, сульфонамид, хлорамфеникол, сульфинпиразон, хлордиазепоксид, сукцинимид, диазепам, салицилат, дикумарол, эстроген, антигистамин, флуоксетин, галотан, омепразол, метилфенидад, изониазид.
  • Терапевтический эффект некоторых медикаментов может быть изменен при совмещении приема Дифенина с противогрибковыми лекарствами, витамином Д, клозапином, рифампицином, препаратами ГКС, хинидином, дикумаролом, пероральными контрацептивами, эстрогенами, дигитоксином, фуросемидом, доксиициклином.
  • Совмещая прием Дифенина с фенобарбиталом можно получить непредсказуемый эффект.
  • Концентрация Дифенина в кровяной плазме будет снижена, если его совмещать с противоопухолевыми медикаментами.
  • Совмещение Дифенина и ацетазоламида может привести к развитию рахита или остеомаляции.
  • Эффект Дифенина снизится при совмещении с ацикловиром.
  • Снижена концентрация в кровяной плазме будет для препаратов верапамил, фелодипин, нимодилин.
  • Габапентин повысит концентрацию Дифенина и разовьет эффект токсичности;
  • Дезипрамин снизит свою концентрацию.
  • Токсичности следует остерегаться при совмещении с препаратами нифедепин и дилтиазем, имипрамин, кларитромицин.
  • терапевтическое действие Дифенина будет снижено при совместном использовании с карбамазепином, вигабатрином, кислотой фолиевой, сукральфатом, резерпином.
  • Совмещая парацетамол с Дифенином, первый может утратить свою эффективность.
  • Дифенин слабее всасывается при соединении с препаратом сукральфат.
  • с теофиллином происходит взаимное снижение эффективности.
  • Препараты, которые лечат пациента в связи с нехваткой кислоты фолиевой, снижают эффективность Дифенина.

Дополнительные указания

  • Высокая чувствительность, к какому либо из препаратов данной группы, как правило, говорит о том же развитии событий для других препаратов этой группы.
  • Резкое прекращение приема препарата для эпилептиков может привести к синдрому отмены.
  • Пожилым пациентам и тем, кто страдает от печеночной нарушенной функциональности необходимо корректировать режим дозирования, поскольку препарат активно метаболизируется в печени.
  • Когда предусматривается длительное лечение препаратом пациенту необходимо назначение солнечных ванн и адекватной диеты с достаточным содержанием витамина Д.
  • Использовать препарат для детской терапии следует предельно осторожно, поскольку у этой категории пациентов в связи с выраженным интенсивным ростом увеличивается риск развития побочных явлений, что связаны с соединительной тканью организма.
  • Дифенин повышает свою концентрацию в плазме крови при наличии интоксикации алкоголем в острой форме и понижает ее при алкоголизме хронического характера.

Лечение препаратом приводит к некоторому замедлению психомоторного реагирования. Поэтому водители транспорта и иные  лица, что осуществляют, какую либо деятельность с механизмами должны быть освобождены от работы либо выполняли ее очень осмотрительно.

Дифенин аналоги

Аналогом препарата являются таблетки Дифенина 0,117, а также у препарата имеется широчайший перечень синонимов, среди которых препараты: Алепсин, Эптоин, Антизацер, Эптал, Дифентоин, Дифедал и многие другие.

Дифенин цена

Препарат Дифенин не относиться к категории дорогостоящих лекарственных средств. Тем не менее, его стоимость следует уточнять в аптеке непосредственно при покупке, поскольку приобрести таблетки можно исключительно по рецепту врача.

Дифенин отзывы

Отзывов о препарате практически нет за исключением редких высказываний. Мнения пациентов не умаляют достоинств лекарственного средства, но утверждают, что им он не подходит. Но есть и те, кто полностью доволен препаратом.

Приведем те отзывы, что удалось разыскать.

Лидия: Когда попала в больницу и получила статус эпилептика, стала принимать по назначению врача препарат Дифенин в форме таблеток. Нужно отметить, что приступы во время лечения не наступали, но меня охватывало  паническое состояние и не раз, когда я чувствовала их приближение.

Однако дальнейшего их развития и судорог не было.  Когда советовалась с доктором, он объяснил что препарат универсальный для эпилептиков, но мне видимо, не подходит. В итоге после долгих переговоров врач мне назначил другие препараты.

Однако в больнице у меня завязались некоторые знакомства и мои новые друзья заверяли меня, что их препарат очень устраивает.

Полина: К сожалению, в нашей семье эпилепсия явление всем знакомое и поэтому лекарствами на предмет ее лечения мы запасаемся основательно. Препарат Дифенин нас вполне устраивает по своим фармакологическим свойствам и лечебному эффекту. К тому же стоимость таблеток невысока.

Видимо ценовой фактор и является причиной того что купить таблетки бывает весьма затруднительно. А в остальном все нормально. Препарат избавляет от приступов и судорог, а это очень важно, поскольку данные состояния бывают весьма опасны ввиду высокой вероятности травмирования при падении. Вот так и живем, принимая периодически таблетки.

В принципе, когда препарат подходит и устраняет приступы, можно вести жизнь обычного человека правда соблюдая некоторые ограничения: не допускать того чтобы нервничать, не принимать алкогольных напитков и не находиться там где свет мигает например в клубах и на дискотеках.

Таким образом, рекомендую всем тем, этот простой и вместе с тем очень эффективный препарат кто имеет назначение на подобную категорию лекарственных средств. В иных случаях, конечно, не дай бог такого недуга никому.

  1. Похожие инструкции:
  2. Депакин: инструкция по применению
  3. Конвульсофин – инструкция, цена, отзывы
  4. Ламотриджин: инструкция, цена, отзывы
  5. Финлепсин – все о Финлепсине
  6. Диазепам: отзывы, аналоги, инструкция

Дифенин – аналоги

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Противосудорожное средство Дифенин имеет аналоги, которые по своему составу и своей эффективности не уступают этому лекарственному препарату.

Особенности лекарства Дифенин и его аналогов

Препарат является производным гидантоина. Он оказывает следующее действие:

  • противосудорожное;
  • анальгезирующее;
  • антиаритмическое;
  • миореласкирующее.

Во время приема внутрь таблеток Дифенина происходит медленное всасывание. Фенитонин, входящий в состав лекарственного препарата, проникает в мозговую жидкость, слюну, желудочный, а также кишечный сок.

Он также может выделяться через грудное молоко, что делает его опасным для ребенка и запрещенным в период лактации. При этом препарат выводится через почки в виде метаболитов, а затем – через кишечник.

Как и любой медикаментозный препарат, Дифенин имеет ряд противопоказаний:

  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • синоаурикулярная блокада;
  • синусовая брадикардия;
  • блокада 1-3 степени;
  • период беременности и кормление грудью;
  • алкоголизм;
  • сахарный диабет;
  • печеночная недостаточность;
  • лихорадка;
  • кархирия;
  • чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Стоит сказать, что препарат и схожие с ним лекарства имеют особые указания в период применения. Так, например:

  1. Важно постоянно проверять концентрацию фосфора и кальция в сыворотке крови.
  2. Людям с эпилепсией следует постепенно отменять препарат или перейти на другое противосудорожное средство без производного гидантоина, так как резкая его отмена может привести к неблагоприятным последствиям.
  3. Нельзя совмещать Дифенин с ацетазоламидом, потому что может появиться риск развития рахита или остеомаляции.
  4. Совмещение подобного препарата с габалентином может вызвать развитие токсических эффектов.
  5. Таблетки, содержащие фенитоин, затормаживают психофизическую реакцию, поэтому людям, которым постоянно необходимо быть внимательными и быстро реагировать на происходящее, такое лекарство противопоказано.

Тем, кого интересует вопрос, чем можно заменить Дифенин, следует ознакомиться со списком, приведенным ниже. В нем указаны лекарственные препараты, похожие по показаниям к применению и фармакологическому действию. Аналогами являются следующие медикаменты:

  • Алепсин;
  • Гидантал;
  • Гмидантоинал;
  • Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

  • Дигидантоин;
  • Дилантин натрий;
  • Дифантоин;
  • Дифедан;
  • Зентропил;
  • Содантон;
  • Солантил;
  • Солантоин;
  • Фенгидон;
  • Фенитоин;
  • Эпанутин;
  • Эптоин.

Дифенин

Дифенин: инструкция по применению, цена и отзывы

Форма выпуска и состав

Дифенин выпускается в форме таблеток по 10 штук в безъячейковых контурных упаковках. Одна картонная пачка содержит 1 или 2 упаковки.

Действующим веществом в составе препарата является фенитоин.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дифенин применяется при следующих патологиях:

  • Эпилептические припадки и эпилепсия;
  • Нарушения ритма, обусловленные органическим поражением центральной нервной системы, в частности, при эпилепсии;
  • Невралгия тройничного нерва;
  • Миотония, в том числе врожденная;
  • Желудочковые и наджелудочковые нарушения сердечного ритма, которые вызваны интоксикацией сердечными гликозидами;
  • Желудочковая аритмия в ходе катетеризации, процедуры проведения коронарографии или в процессе общей анестезии;
  • Состояния после оперативных вмешательств на сердце – с целью профилактики желудочковых аритмий;
  • Блокада сердца либо брадиаритмия при передозировке трициклических антидепрессантов;
  • С целью профилактики развития нарушений ритма – после дигитализации у пациентов с мерцанием предсердий перед электрическим восстановлением синусового ритма;
  • Пароксизмальный хореоатетоз;
  • При неэффективности монотерапии бета-адреноблокаторами – врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Применение Дифенина показано также при эпизодических нарушениях поведения, среди которых следующие состояния:

  • Бессонница;
  • Гипервозбудимость;
  • Тревожность;
  • Гнев;
  • Повышенная раздражительность.

Противопоказания

  • По инструкции, Дифенин противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав таблеток.
  • Также препарат нельзя использовать при синусовой брадикардии, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, синоаурикулярной блокаде и AV блокаде второй-третьей степени.
  • С осторожностью следует принимать средство при наличии следующих состояний:
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Системная красная волчанка;
  • Алкоголизм;
  • Лихорадка;
  • Кахексия;
  • Сахарный диабет;
  • Порфирия.
Читайте также:  Причины почему болит затылок головы и шея

Способ применения и дозировка

Дифенин следует принимать внутрь после приема пищи.

В качестве седативного и противосудорожного лекарственного средства обычно назначается доза по 0,1-0,3 г от 1 до 3 раз в сутки, а в качестве антиаритмического средства – по 0,1 г четырежды в день. Антиаритмическое действие препарата проявляется приблизительно на 3-5 день лечения, затем суточную дозу следует снизить до 0,3 г.

С целью быстрого достижения терапевтической концентрации рекомендуется в первый день принимать по 0,2 г средства 5 раз, во второй и третий день – по 0,1 г 5 раз, а начиная с четвертых суток терапии перейти на дозу по 0,1 г 2-3 раза в день. В подобных случаях антиаритмический эффект Дифенина достигается уже на 1-2 день терапии.

При применении препарата в детском возрасте дозу рассчитывают по схеме 2-4 мг на 1 кг массы тела.

При использовании средства у пациентов с печеночной недостаточностью в тяжелой форме требуется уменьшить суточную дозу наполовину.

Побочные действия

Применение Дифенина может вызывать следующие побочные эффекты со стороны периферической и центральной нервных систем:

  • Атаксия;
  • Спутанность сознания;
  • Преходящая нервозность;
  • Нистагм;
  • Нарушения сна;
  • Периферическая невропатия – в редких случаях;
  • Головокружение;
  • Изменения настроения;
  • Заикание или смазанная речь;
  • Нарушения координации движений;
  • Дрожание рук;
  • Мышечная слабость;
  • Раздражительность.

Дифенин в отдельных случаях может стать причиной побочных реакций со стороны пищеварительной системы, среди которых следующие состояния:

  • Тошнота и рвота;
  • Токсический гепатит;
  • Запор;
  • Повреждения печени;
  • Гингивит, переходящий в гиперплазию десен.

Со стороны системы кроветворения на фоне применения Дифенина могут наблюдаться следующие побочные явления:

  • Тромбоцитопения;
  • Агранулоцитоз;
  • Лейкопения;
  • Панцитопения;
  • Гранулоцитопения;
  • Мегалобластная анемия;
  • Апластическая анемия;
  • Лимфоаденопатия.

Со стороны эндокринной системы Дифенин может вызывать гипертрихоз, а также укрупнение черт лица, которое чаще всего проявляется расширением кончика носа, утолщением губ и выдвижением вперед нижней челюсти.

Костно-мышечная система может отреагировать на препарат контрактурой Дюпюитрена и в редких случаях – периферической полиартропатией. При продолжительном использовании средства и отсутствии соответствующей диеты, обеспечивающей витамин D, возможно развитие рахита или остеомаляции.

При применении Дифенина иногда развиваются следующие аллергические реакции:

  • Лихорадка;
  • Эозинофилия;
  • Лекарственная лимфаденопатия;
  • Кожная сыпь.

Последний побочный эффект может быть симптомом таких тяжелых кожных реакций как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивена-Джонсона.

В редких случаях Дифенин становится причиной развития болезни Пейрони.

Особые указания

  1. При использовании таблеток в период роста у детей увеличивается вероятность развития побочных реакций со стороны соединительной ткани.

  2. Больным с нарушениями функции печени и в пожилом возрасте необходима коррекция доз, поскольку активный компонент препарата подвергается интенсивному метаболизму в печени.

  3. При необходимости резкой отмены Дифенина у больных с эпилепсией требуется применение противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина.
  4. В период лечения следует избегать вождения автотранспорта и занятия деятельностью, требующей высокой концентрации внимания.

Аналоги

На сегодняшний день аналогов Дифенина не обнаружено.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Дифенин рекомендуется хранить в защищенном от попадания солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C.

Срок годности таблеток составляет 5 лет.

Купить Дифенин, цена в аптеках, отзывы к Дифенин, инструкция по применению — Аптека Диалог

1 таблетка содержит: фенитоин (смесь 5,5-дифенилгидантоина — 100 мг и натрия гидрокарбоната — 17 мг в соотношении 85:15) 117 мг.Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 0.032 г, крахмал картофельный — 0.0495 г, кальция стеарат — 0.0007 г, тальк — 0.0008 г.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

— Эпилепсия (большие судорожные припадки);— эпилептический статус с тонико-клоническими припадками;— эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).Желудочковые аритмии (в т.ч. при гликозидной интоксикации или связанные с интоксикацией трициклическими антидепрессантами).

Невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).

Для приема внутрь для взрослых начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. В большинстве случаев поддерживающая доза составляет 200-500 мг/сут в один или несколько приемов.Детям — 5 мг/кг/сут в два приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сут. Поддерживающие дозы — 4-8 мг/кг/сут.Для в/в введения взрослым и детям начальная доза составляет 15-20 мг/кг. В зависимости от клинической ситуации разовая доза может составлять 50-100 мг/кг. Для новорожденных начальная доза также составляет 15-20 мг/кг.

В/м взрослым можно вводить в разовой дозе 100-300 мг.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.При одновременном применении амиодарона, противогрибковых средств (в т.ч. амфотерицина B, флуконазола, кетоконазола, миконазола, итраконазола), метронидазола, хлорамфеникола, хлордиазепоксида, диазепама, дикумарола, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, галотана, изониазида, метилфенидата, омепразола, флуоксетина, эстрогенов, салицилатов, сукцинимидов, сульфинпиразона, сульфонамидов, толбутамида, тразодона возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, что приводит к усилению его терапевтического действия и увеличивает риск развития побочных эффектов.Терапевтическое действие противогрибковых средств, клозапина, ГКС, дикумарола, дигитоксина, доксициклина, фуросемида, эстрогенов, пероральных контрацептивов, хинидина, рифампицина, витамина D изменяется при одновременном применении фенитоина.При одновременном применении с производными фенотиазина (в т.ч. с хлорпромазином, прохлорперазином, тиоридазином), фенобарбиталом, противоопухолевыми средствами возможно повышение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови. Влияние фенитоина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо.При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.При одновременном применении с ацикловиром возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его эффективности.При одновременном применении вальпроевой кислоты в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин, как индуктор печеночных ферментов, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью метаболита вальпроевой кислоты.При одновременном применении уменьшаются концентрации в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.Описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови и развития токсических эффектов при одновременном применении с габапентином.При одновременном применении возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови.При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и возникновение риска развития токсического действия.При одновременном применении с дисульфирамом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций; с имипрамином, кларитромицином — возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.При одновременном применении с карбамазепином, фолиевой кислотой, резерпином, сукральфатом, вигабатрином возможно понижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его терапевтического действия.У пациентов, получающих фенитоин, возможно уменьшение эффективности парацетамола.При приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.При одновременном применении с ритонавиром имеются сообщения о повышении концентрации фенитоина в плазме крови. Полагают, что взаимодействие возможно, но его характер окончательно не установлен.При одновременном применении с сукральфатом уменьшается всасывание фенитоина.При одновременном применении с теофиллином возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и теофиллина и уменьшение их эффективности.При одновременном применении с фелбаматом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.При одновременном применении с фенилбутазоном описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций.При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенитоина.При одновременном применении с циметидином повышается концентрация фенитоина в плазме крови, возникает риск развития токсического действия.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно уменьшение или повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Взаимодействие неоднозначно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно — нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко — периферическая невропатия.Со стороны пищеварительной системы: возможно — тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.Со стороны эндокринной системы: возможно — гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.Со стороны обмена веществ: возможно — нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.Со стороны костно-мышечной системы: возможно — контрактура Дюпюитрена; редко — периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.

Читайте также:  Маски для волос от выпадения в домашних условиях

Прочие: редко — болезнь Пейрони.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, повышенная чувствительность к фенитоину.Применение при беременности и кормлении грудьюНе следует применять фенитоин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Имеются отдельные данные об образовании опухолей (включая нейробластому), расщеплении верхней губы и неба у детей, матери которых получали фенитоин при беременности.Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина в период лактации не рекомендуется.Применение у детейПри использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.Применение у пожилых пациентов

Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Регистрируется усиление выраженности негативных реакций.

При повышенной чувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна повышенная чувствительность и к другим препаратам этой группы.Внезапное прекращение лечения фенитоином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены фенитоина (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме может повышаться, при хроническом алкоголизме — понижаться.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дифенин инструкция, дозировка, состав лекарства, отзывы, дифенин аналоги и цена

  • Общая характеристика:
  • Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;
  • Состав: 1 таблетка содержит дифенина (смесь фенитоина и натрия гидрокарбоната) 117 мг (0,117 г);
  • вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Производные гидантоина.

Код АТС N03AВ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дифенин® – производное гидантоина, оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгетическое, миорелаксантное действие.

Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлен возможным воздействием на нейромедиаторы и стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. К снижению судорожной активности может приводить возбуждающее действие препарата на мозжечок, при которой активируются тормозные пути, распространяющиеся на кору.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его мембраностабилизирующим активностью в клетках волокон Пуркинье, блокадой трансмембранного натриевого тока, уменьшением проницаемости клеточных мембран для ионов кальция. Происходит уменьшение аномального желудочкового автоматизма, возбудимости мембран, укорочение рефрактерного периода, увеличение длительности интервала QRS.

Препарат повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность болевого приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксантного действия, вероятно, подобен механизму противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях препарат ослабляет необычные продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Так как препарат является производным гидантоина, он индуцирует микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь, где всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов.

Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, грудным молоком, спермой.

Проникает сквозь плаценту, при этом концентрации препарата в плазме крови матери и плода равны. Связывание с белками плазмы 70-95%.

Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5% фенитоина в неизмененном виде выделяется почками. Период полувыведения – около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 суток после прекращения приема.

Показания для применения. Эпилепсия, в основном большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических припадков в нейрохирургии.

Нарушения ритма сердечной деятельности: желудочковые аритмии, преимущественно обусловленные гликозидною интоксикацией или интоксикацией трициклическими антидепрессантами.

Как препарат второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические приступы) разовая доза для взрослых – 1/2-1 таблетки. Принимают 2-3 раза в сутки. По показателям, для достижения оптимального терапевтического эффекта суточную дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.

Детям препарат назначают в следующих дозах: до 5 лет – по – 1/4 таблетки, 2 раза в сутки; 5-8 лет – 1/4 таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет – по 1/2-1 таблетке, 2 раза в сутки.

Аритмии: по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3-5 сутки), затем уменьшить до 3 таблеток. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1-2 сутки) – по 2 таблетки 4 раза в первые сутки, по 1 таблетке, 5 раз – на 2-3 сутки и по 1 таблетке 2-3 раза в сутки – с 4-й суток лечения. У детей суточная доза при пероральном приеме – 2-4 мг/кг/сутки.

Невралгия тройничного нерва: по 1-3 таблетки в сутки.

Побочное действие.

Дифенин® может вызывать головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксию, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, мышечную слабость, тошноту, рвоту, токсический гепатит, гиперплазию десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), аллергические кожные реакции, лихорадка, явления гирсутизма, лимфаденопатия, изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена). В единичных случаях возможны периферическая невропатия и изменения в картине крови: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия, болезнь Пейрони. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.

При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или вовсе прекращают прием препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам.

Синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; сердечная, печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия.

С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Передозировка.

Симптомы: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, спутанность или потеря сознания.

Лечение: если больной в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Лечение симптоматическое.

  1. Особенности применения.
  2. Внезапное прекращение лечения Дифенином® у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома «отмены».
  3. Пациентам, больным эпилепсией при необходимости резкой отмены препарата (например при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.
  4. При беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.
  5. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому применение у матери, кормящей грудью, не рекомендуется.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине D. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин® в сочетании с витаминами D и К, поскольку возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме – понижаться.

В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

В случае недостаточной эффективности препарата рекомендуется назначать другое противоэпилептическое средство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Дифенина® с препаратами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), может привести к усилению угнетения ЦНС. Хронический прием алкоголя – уменьшение концентрации и эффективности фенитоина; одновременный однократный прием фенитоина и алкоголя – увеличение концентрации фенитоина.

  • Применение Дифенина® на фоне использования лидокаина, β-адреноблокаторов приводит к усиление кардиодепрессивного эффекта.
  • Вальпроевая кислота – подавляет метаболизм фенитоина, повышает риск печеночной токсичности вальпроевой кислоты, снижение концентрации вальпроевой кислоты – мониторинг концентрации препаратов.
  • Амиодарон, антикоагулянты (кумариновые или индандионови), хлорамфеникол, циметидин, ранитидин, дисульфирам, изониазид, фенилбутазон, сульфонамиди, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуоксетин – увеличение концентрации и токсичности фенитоина.
  • Кортикостероиды, естрогенмистки контрацептивы, эстрогены, теофиллин и другие ксантини – уменьшение их концентрации и эффективности вследствие усиления метаболизма.
  • При длительном применении Дифенина® нарушается всасывание некоторых диуретиков, например фуросемида, и ослабляется их действие.
  • Сочетание Дифенина® с препаратами наперстянки сначала повышает эффект, но в дальнейшем, вследствие ферментной индукции, наступает снижение концентрации в крови дигиталисных гликозидов и ослабление их действия, при этом особенно уменьшаются токсические эффекты наперстянки.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 4 года.

Ключевые слова: дифенин инструкция, дифенин применение, дифенин состав, дифенин отзывы, дифенин аналоги, дифенин дозировка, лекарство дифенин, дифенин цена, дифенин инструкция по применению.

Adblock
detector