Таблетки тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Таблетки Тарка разработаны для терапии заболеваний ССС. Сейчас они активно применяются для коррекции высокого артериального давления, а также нормализации ритма сердцебиения.

Чаще всего это средство используется в комбинации с другими препаратами. Его единичный прием не дает никаких эффектов, поэтому его применяют только курсом. Лечебный эффект, в свою очередь, появляется на 2-4 недели после старта терапии.

Показания к применению

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыТарка – препарат, который назначается при комбинированной терапии хронического и выраженного повышенного АД (эссенциальной артериальной гипертензии).

ЭАГ, в свою очередь, ставится в случаях, когда артериальное давление пациента длительное время находится на уровне 140/90 или более высоком.

Состав

Медикаментозное средство выпускается в картонных коробках, в которых находится 2 блистера. В каждом из них имеется 14 закрытых фольгой ячеек, в которых находится по 1 таблетке.

1 единица препарата включает в себя 4 миллиграмма трандолаприла и 240 миллиграмм гидрохлорида верапамила.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Таблетки от давления Тарка

Для лучшей усвояемости действующих веществ, в Тарке присутствуют: 78,8 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы, 48 миллиграмм повидона K30, 320 миллиграмм алгината натрия, 30 миллиграмм воды, 74,3 миллиграмма крахмала (кукуруза), 3,2 миллиграмма стеарата магния, 110,37 миллиграмм моногидрата молочной сахарозы, 4 миллиграмма гипромеллоза 6 мПас, 2 миллиграмма стеарипфумарата натрия.

Для защиты ДВ и ВВ от влияния внешней среды и комфортного применения таблетки имеют пленочную оболочку. Она состоит из диоксида титана, красного, черного и желтого оксидов железа, коллоидного диоксида кремния, макрогола 6000 и 400, гипролозы 7 мПахс, гипромеллоз 15 мПахс и 6 мПахс.

Инструкция по применению

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Суточная дозировка – 1 единица препарата.

Таблетки нужно проглатывать без разжевывания. Для быстрого попадания в желудок рекомендуется запивать средство небольшим количеством воды.

Противопоказания

Применение медикамента является невозможным в том случае, если в текущий момент у пациента имеется ангионевротический отек, который был вызван использованием ингибиторов АПФ.

Люди, имеющие серьезные патологии сердца, не могут применять лекарство Тарка. К таковым заболеваниям, в частности, относятся:

  • сердечная недостаточность;
  • нарушения в работе левого желудочка;
  • АВБ;
  • инфаркт миокарда.

Также его использование противопоказано во время терапии любых патологий предсердий. Данный препарат не проходил тестирование на людях, которые имеют возраст меньше 18-и лет. Поэтому его использование детьми и подростками недопустимо.

Таблетки Тарка совершенно несовместимы с бета-адреноблокаторами.

Ввиду того, что соответствующее средство призвано понижать АД, его применение невозможно при гипотензии. Также Тарка противопоказан лицам, имеющим повышенную чувствительно к одному из веществ, входящим в его состав.

  • Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыПрепарат Тарка является достаточно токсичным, и основной негативный эффект он оказывает непосредственно на почки.
  • Поэтому люди, имеющие патологии этого органа, перед использованием обязательно должны получить консультацию по соответствующему поводу.
  • Еще эти таблетки следует с осторожностью использовать при нарушениях в работе печени, патологиях костномозгового кровообращения, стенозе (двустороннем) артерий почек.

Перед применением препарата нужно обязательно получить консультацию специалиста, если лечение им будет выполняться в период соблюдения бессолевой диеты. Тарка не рекомендуется использовать в период приема диуретиков.

Цена и где купить

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Его можно приобрести почти в любой аптеке.

Однако данный медикамент по закону может быть продан после предъявления покупателем надлежащего рецепта.

Аналоги

В продаже имеются 2 отечественных аналога и 5 зарубежных. Российские фармкомпании производят Верапамил-Лект и Верапамил-Эском. Их стоимость варьируется от 41 до 150 рублей.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыИностранные аналоги таблеток Тарка:

  • Верапамил (производится в Македонии и Индии);
  • Гоптен (Ирландия или Германия);
  • Верапамил Софарма (препарат из Болгарии);
  • Изоптин (Германия и Австралия).

Стоимость перечисленных средств варьируется от 128 до 900 рублей.

При беременности и лактации

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Полученные сведения говорят, что прием этого препарата может приводить к задержкам развития ребенка внутри утробы, а также гипоплазии легких после его рождения.

При этом риск развития аномалий у плода повышается, если будущая мать во 2-м или 3-м триместрах проходила терапию ингибиторами АПФ.

В виду токсичности препарата возможно появление отклонений и в том случае, если ребенок получает грудное молоко матери, которая в этот момент проходит лечение соответствующим средством. Наивысшему риску подвержены легкие, почки и печень малыша.

С алкоголем

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Одновременный прием таблеток и алкоголя крайне нерекомендован, особенно в период управления сложными механизмами.

Это связано с тем, что Тарка усиливает действие этилового спирта на организм, что, в частности, повышает его угнетающее воздействие на ЦНС.

В результате этого даже сравнительно небольшая доза спиртного может с высокой вероятностью приводить к уменьшению концентрации внимания, а также снижению скорости психомоторных реакций. Особенно выражен этот эффект в первые недели после начала терапевтического курса.

Входящие в состав медикамента Тарка вещества замедляют распад этанола и вывод этих продуктов из организма, из-за чего состояние опьянения может длиться дольше, а абстинентный синдром способен возникать после употребления даже незначительного количества спиртного.

Перечисленные эффекты у некоторых пациентов возникают и спустя некоторое время после завершения курса лечения.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывы

Одно из них помогает нормализовать АД, тогда как другое – улучшает сердечный ритм. Лечебный эффект от его использования доказан в результате многочисленных клинических тестирований и наблюдений за десятками тысяч больных.

При этом Тарка вызывает сравнительно небольшое количество побочных эффектов при правильном использовании.

Отзывы

Сопровождающие таблетки от давления Тарка отзывы носят в основном положительный характер. Вот некоторые из них: 

  • Евгения: “Здравствуйте! Препарат Тарка был прописан мне для нормализации АД и сердцебиения. Пила его курсом. Первые две недели не ощущала никакого эффекта. Из-за этого в какой-то момент хотела даже обратиться к доктору. Однако на третью заметила заметные улучшения. Сердце стало биться гораздо спокойнее, а давление понизилось до нормы”.
  • Семен: “После 45-и резко возникли проблемы с давлением. По началу пытался бороться с этим подручными средствами, но никакого толка от этого не было. В результате обратился к врачу. Он прописал мне множество различных препаратов, среди которых был и Тарка. Лечение прошло успешно”.
  • Зинаида: “Пыталась применять этот препарат самостоятельно (то есть без назначения) по рекомендации знакомой. Положительного действия не ощутила, но появились побочные действия: головокружение, бессонница и учащенное сердцебиение. В результате перестала его использовать после 10 дней с начала курса. Поэтому рекомендую быть осторожным с этими таблетками”.

О лекарствах нового поколения для лечения гипертонии в видео:

Инструкция к таблеткам Тарка, фармакокинетика, показания, противопоказания, аналоги

Тарка ретард представляет собой препарат, используемый для лечения повышенного артериального давления. В состав этого средства входят действующие вещества верапамил и трандолаприл. Благодаря этому можно использовать препарат в сравнительно малых количествах. Эффективность препарата Тарка значительно выше, чем каждого из этих средств в отдельности.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыПрепарат в аптечной сети

Препарат выпускается в виде таблеток или капсул. Одна капсула содержит 2 мг трандолаприла и 180 мг вещества верампила гидрохлорид. Таблетки содержат 4 мг трандолаприла и 240 мг верампила гидрохлорида.

К упаковке препарата Тарка прилагается подробная инструкция по применению, которая перед началом терапевтического курса должна быть тщательно изучена.

Стоимость препарата в таблетках в России составляет 700 – 770 руб, в капсулах – 600 – 690 руб.

К аналогам лекарственного средства Тарка относятся такие препараты: энанорм, верапамил, верапамил-эском, гоптен, изоптин ретард, престанс, финоптин, изоптин.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыОдин из перечисленных аналогов с тем же действующим компонентом

Фармакокинетика

Лекарственное вещество трандолаприл

После приема лекарственное средство трандоприл очень быстро всасывается в кровь. Биодоступность составляет примерно 10%. Максимальная концентрация этого средства в крови достигается примерно через час после приема.

Трандолаприл связывается с плазменными белками крови примерно на 80%. Концентрация при этом не имеет значения. Период полувыведения препарата составляет около 50 мин. Равновесное состояние концентрации отмечается через 96 часов при регулярном приеме.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыФормула одного из действующих веществ

В сыворотке крови препарат гидролизуется, при этом образуется метаболит трандолаприлат. Максимальная концентрация трандолаприлата в крови пациента отмечается через 5-10 ч после приема. Биодоступность этого метаболита составляет 70%.

Прием пищи никак не влияет на усвоение препарата организмом. С плазменными белками трандолаприлат связывается на 64-95%. Когда достигается равновесная концентрация в крови, период полураспада этого соединения составляет от 16 до 24 часов.

Вывод продуктов полураспада трандолаприла из организма осуществляется как через кишечник (66%), так и с мочой (33%) через почки. В очень малом количестве, менее 1%, выводится из организма в неизменном виде. Почечный клиренс трандолаприлата составляет примерно 1-4 л/ч (это зависит от принятого количества).

У больных старше 65 лет отмечается большее содержание препарата в крови при обычном приеме по сравнению с пациентами других возрастных категорий. Несмотря на это, концентрация в плазме крови продукта гидролизата вещества трандолаприл – трандолаприлата – и активность его действия (ингибирование АПФ) у больных, страдающих гипертензией, не отличаются от таковых у остальных пациентов.

При почечной недостаточности, когда больной находится на гемодиализе, в сыворотке крови концентрация трандолаприлата в 2 раза больше. При этом почечный клиренс этого вещества снижается более чем на 80%.

При печеночной недостаточности в крови увеличивается содержание трандолаприла в 9 раз, а трандодаприлата – в 2 раза. Однако действие по ингибированию АПФ остается на обычном уровне.

Лекарственное вещество верапамил

После принятия внутрь это вещество почти полностью всасывается (более 90%) через слизистую тонкого кишечника. Биодоступность низка – 22% из-за первичного прохождения через печень.

Последующие применения уже обеспечивают 30% биодоступность верапамила. Наивысшая концентрация в организме отмечается через 5-15 часов после приема.

Равновесная концентрация в организме наступает при регулярном применении препарата примерно через 4 дня. Соединение с плазменными белками – 90%.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыФормула второго действующего вещества в препарате Тарка

Период полувыведения составляет 8 часов. При этом примерно 4% удаляется из организма через почки в неизменном виде. После гидролиза препарата продукты метаболизма удаляются на 16% с экскрементами и 16% с мочой.

В моче можно обнаружить норверапамил – один из продуктов гидролиза верапамила. Эффективность действия в организме норверапамила составляет не более 20% по сравнению с верапамилом.

Содержание в крови пациента верапамила и норверапамила в процессе лечения примерно одинаковы.

Почечные расстройства не влияют на действие верапамила в организме при лечении гипертонии и не затрудняют его выведение. При расстройствах печени (циррозе) повышается усвояемость препарата.

Противопоказания

Прием лекарства от давления Тарка недопустим в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость или избыточная чувствительность организма к веществам, входящим в состав препарата Тарка.
  • Сердечная недостаточность в острой и хронической форме.
  • Нарушения сердечных ритмов различной этиологии.
  • Фибрилляция предсердий различной степени выраженности.
  • Прием препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы.
  • Синдром Лауна-Ганонга-Левина и синдром WPW.
  • Артериальная гипотензия.
  • Острый инфаркт миокарда и его последствия.
  • Почечная недостаточность.
  • Некоторые заболевания печени (обычно вопрос о запрете препарата Тарка решается индивидуально).
  • Кардиогенный шок.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Возраст менее 18 лет.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыВ числе противопоказаний несколько пунктов, сердечная недостаточность в любой форме – одно из них

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат Тарка не назначается для лечения гипертонии у беременных женщин. Нет точных данных о безопасности применения этого средства для организма матери и плода. Имеются отрывочные сведения о том, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывали задержку в развитии внутренних органов, костной системы плода.

Читайте также:  Почему калий в крови повышен или понижен и его норма

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыБеременность – это период, когда стоит отложить прием препарата либо выбрать более безопасное лекарство

Имеется ряд утверждений о том, что лекарственные средства, ингибирующие АПФ, способны увеличить риск влияния внешних факторов на развитие плода в первые три месяца беременности. Эти мнения не подтверждены точными данными, но исключить возможность такого риска нельзя.

Если женщина намерена в ближайшее время забеременеть, то при необходимости лечения гипертонии придется применять другое средство.

Исключения могут составить случаи, когда терапевтический курс с использованием трандолаприла непременно должен быть продолжен по медицинским показаниям.

В случае наступления беременности следует сразу же прекратить прием препарата и назначить лечение другими антигипертензивными средствами.

Вещества, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент, во время беременности, когда срок превышает 4 месяца, могут оказывать фетотоксичное действие на плод.

В частности, нарушается развитие черепа, снижается количество околоплодных вод, нарушается функциональная деятельность почек.

Кроме того, у младенцев может возникнуть избыточное содержание калия в организме, снижение АД, нарушения функции почек.

Новорожденного, если мать подвергалась лечению препаратом Тарка в период с 4 до 7 месяца беременности, необходимо постоянно наблюдать на предмет снижения артериального давления.

В период кормления грудью запрещено проводить лечение лекарственным средством Тарка. Содержащийся в нем компонент верапамил с грудным молоком выделяется из организма матери. О выделении трандолаприла точно неизвестно. Если в этот период женщине необходимо лечение, то применять следует иные средства.

Применение и дозировка

Препарат Тарка назначается для приема внутрь. Обычно в сутки назначается разовый прием всей суточной дозы, независимо от еды. Желательно принимать препарат в первой половине дня. Следует просто проглотить целую таблетку и запить достаточным количеством воды.

Если по какой-либо причине прием препарата был пропущен, то при следующем приеме удваивать дозу не надо, продолжать лечение рекомендуется по обычной схеме. Количество препарата для взрослого человека составляет 1 капсула или таблетка, содержащая 180 мг верапамила и 2 мг трандолаприла.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыДля приема таблеток лучше выбрать первую половину дня

Побочные действия препарата Тарка

  • Кровь – тромбоцитопения, лейкопения, нарушение соотношения форменных элементов в составе крови, избыточное содержание калия, острая нехватка натрия.
  • Гормональная система – нарушение липидного обмена, значительное снижение веса.
  • Нервная система – нарушения или отсутствие сна, раздражительность, тревожное состояние, потеря сознания, общая слабость, бессонница, головокружение, парестезия, слабость, звон в ушах, психологические расстройства.
  • Органы зрения – затуманенность зрения.
  • Сердечно-сосудистая система – изменение ЧСС, резкое падение артериального давления, нарушение ритма сердечных сокращений, АВ-блокада.
  • Дыхательная система – нарушения частоты и глубины дыхания, кашель, ринит и синусит, симптомы бронхита и астмы.
  • Пищеварительная система – кишечные расстройства, непроходимость, тошнота и рвота, воспаление языка, панкреатит.
  • Печень и желчный пузырь – симптомы гепатита, нарушение секреции и выделения желчи, повышение уровня билирубина в крови.
  • Кожные покровы – симптомы дерматита, отслоение эпидермиса (синдром Стивена-Джонсона), псориаз, гиперемия, крапивница, возможны папулы и пигментация.
  • Мышечная система – повышенная утомляемость поперечнополосатых мышц, боли в мышцах, непроизвольные резкие мышечные сокращения, отеки конечностей.
  • Мочевыделительная система – увеличение частоты позывов к мочеиспусканию.

Кроме перечисленного, возможно снижение либидо, временные расстройства половой функции, эндометриоз.

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыРезкое понижение АД говорит о побочных проявлениях после приема препарата

Передозировка

Если по какой-либо причине было принято избыточное количество препарата, это непременно проявится определенными признаками. Они обусловлены реакцией организма на действующие вещества, входящие в состав лекарственного средства Тарка, – верапамила и трандолаприла.

Могут отмечаться следующие патологические состояния: резкое снижение артериального давления, иногда ниже критического уровня, значительное снижение частоты сердечных сокращений, блокада предсердно-желудочкового узла, аномальные изменения силы сердечных сокращений. Все эти нарушения обусловлены избыточным количеством верапамила.

Возможны почечные расстройства, в особенности у пациентов с нездоровыми почками, сильная и продолжительная тахикардия, нервные расстройства: беспокойство и тревожность, нарушения дыхательной функции (в частности, гипервентиляция легких). Также может иметь место кардиогенный шок, кашель, нарушения концентрации электролитов.

При сильной передозировке препарата Тарка возможен летальный исход. Поэтому непременно следует принимать меры, для этого потребуется помощь врача. Лучше всего обеспечить госпитализацию пациента.

Лечение при передозировке препарата Тарка назначается индивидуальное. Обычно применяется поддерживающая терапия. Для этого используется введение препаратов кальция, промывание желудка. При использовании гемодиализа следует помнить о том, что с его помощью из организма невозможно удалить верапамила гидрохлорид.

:Аналог препарата Тарка – Эквакард, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

Особые указания

Иногда при приеме препарата может отмечаться значительное снижение артериального давления. Такая реакция организма возникает у больных с нарушением объема циркулирующей крови, сниженной концентрацией в крови электролитов.

При проведении лечебного курса препаратом Тарка может иметь место повышение содержания в крови калия. В особенности в тех случаях, когда параллельно с этим средством используются калийсберегающие средства по медицинским показаниям.

При почечных расстройствах возможно появление белка в моче, что стоит учитывать при проведении лабораторных анализов.

Если появляется сухой тяжелый кашель, он может быть следствием побочных действий препарата, и проходит без всяких последствий по окончании приема.

Во время приема лекарственного средства Тарка нельзя употреблять грейпфрут или сок грейпфрута, повышающие концентрацию препарата в крови.

Прием одновременно с этанолом значительно усиливает снижение артериального давления, вызывает тягу ко сну и головокружение.

При назначении препарата врач непременно проинформирует больного о том, что при проявлении побочных действий препарата требуется срочно принимать меры, при этом нужна профессиональная медицинская помощь. Самолечение опасно!

Что касается отзывов о препарате Тарка, то они различны. Есть и положительные, и отрицательные. К преимуществам препарата относят его несомненную эффективность. К недостаткам – выраженность побочных эффектов данного лекарственного средства.

Тарка — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице представлена информация о препарате Тарка — инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Тарка советуем обратиться к врачу за консультацией!

Таблетки Тарка: инструкция по применению, цена и отзывыПроизводители: Abbott Laboratories (USA)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Эссенциальная [первичная] гипертензия
  • Вторичная гипертензия

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
  • Ингибиторы АПФ в комбинациях

Показания к применению препарата Тарка

Эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Форма выпуска препарата Тарка

капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 2; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 3; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 14, пачка картонная 4; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 5, пачка картонная 1; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 5, пачка картонная 2; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 5, пачка картонная 3; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 5, пачка картонная 4; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 7, пачка картонная 1; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 7, пачка картонная 2; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 7, пачка картонная 3; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 7, пачка картонная 4; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 10, пачка картонная 1; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3; капсулы пролонгированного действия 180 мг + 2 мг; блистер 10, пачка картонная 4; Состав
Капсулы пролонгированного действия (2 мг + 180 мг) 1 капс. (гран. + табл.)
Гранулы трандолаприл 2 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; повидон (К25); натрия стеарилфумарат Таблетка, покрытая пленочной оболочкой верапамила гидрохлорид 180 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (К30); магния стеарат; вода очищенная пленочное покрытие: гипромеллоза 6 mPa; гипромеллоза 15 mPa; гипролоза 7 mPa; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; кремния диоксид коллоидный; натрия докусат; титана диоксид Е171 твердая желатиновая капсула (крышечка): титана диоксид Е171; краситель железа оксид красный Е172; желатин; натрия лаурилсульфат; (корпус): титана диоксид Е171; краситель железа оксид красный Е172; желатин; натрия лаурилсульфат

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 5, 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 блистера.

Фармакодинамика

Трандолаприл Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид).

Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов.

В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреина-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы ПГ. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

У больных артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «сидя» и «стоя» без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется.

Резкое прекращение терапии не сопровождается быстрым увеличением АД. Гипотензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения.

При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД. Верапамил Верапамил блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и коронарных сосудов. Верапамил вызывает снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол.

В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.

Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, т.к. он не блокирует бета-адренорецепторы. Тарка

В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено признаков взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, синергизм двух ЛС отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.

Читайте также:  Симптомы и лечение цистита

Фармакокинетика

Трандолаприл Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность около 10%. Время достижения Cmax в плазме крови около 1 ч. Связывание трандолаприла с белками плазмы крови — около 80% и не зависит от концентрации. Объем распределения трандолаприла около 18 л. T1/2 — менее 1 ч. При многократном применении равновесное состояние концентрации достигается примерно через 4 дня как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией. В плазме крови подвергается гидролизу до образования активного метаболита трандолаприлата. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–10 ч. Cmax и AUC не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприлата — около 70%. Связывание с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65% при концентрации 1000 нг/мл до 94% при концентрации 0,1 нг/мл. При равновесном состоянии концентрации эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 16 и 24 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. 10–15% дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в фекалиях. В незначительном количестве выводится в неизмененном виде через почки (

Тарка : инструкция по применению

Комбинаиии, не рекомендуемые к применению

Комбинация с антагонистами рецепторов ангиотензина II или алискиреном: данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, или алискирена, связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного лекарственного препарата, блокирующего РААС (см. разделы «Фармакологические свойства, «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

Калийсберегающие диуретики или препараты калия: ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками.

Калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или добавки, содержащие соли калия, могут существенно повысить риск гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендовано.

Если одновременное применение инициируется из-за подтвержденной гипокалиемии, то назначать эти препараты следует с осторожностью, а также регулярно проверять уровни калия в сыворотке крови.

Дантролен: верапамил и дантролен не следует принимать одновременно.

Литий: при одновременном применении с верапамилом сообщалось как о повышении, так и понижении эффективности лития. Совместное лечение ингибиторами АПФ и литием может понизить уровень выведения лития из организма. Следует регулярно проверять уровни лития в сыворотке крови.

Внутривенные бета-блокаторы не следует назначать в период лечения препаратом Тарка® (см. раздел «Противопоказания»). Сочетание верапамила с бета-блокаторами может спровоцировать серьезное нарушение атриовентрикулярной проводимости, которое в некоторых случаях может привести к тяжелой брадикардии; также может возникнуть серьезное угнетение сердечной деятельности.

Колхицин — субстрат CYP3A и транспортного Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что верапамил является ингибитором CYP3A и Pgp. При одновременном применении верапамила и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A верапамилом может вызвать увеличение экспозиции колхицина. Таким образом, совместное применение не рекомендуется.

Меры предосторожности при использовании

Антигипертензивные лекарственные средства: усиливают гипотензивный эффект препарата Тарка®.

Терапия диуретиками: у пациентов, которые получают диуретики, особенно у пациентов с дефицитом объема жидкости и/или соли, в начале лечения ингибиторами АПФ может чрезмерно понизиться артериальное давление.

Вероятность усиления гипотензивных эффектов препаратом Тарка® может быть минимизирована путем отмены диуретика, увеличения потребления жидкости или соли перед началом перед началом терапии препаратом Тарка®.

Следует проявлять осторожность при последующем повышении дозы.

  • Анестетики: препарат Тарка® может усилить гипотензивный эффект некоторых анестетиков.
  • Наркотические/нейролептические средства: может развиться ортостатическая гипотензия.
  • Седативные средства/антидепрессанты: как и со всеми антигипертензивными препаратами, риск ортостатической гипотензии повышается при одновременном применении препарата Тарка® с сильными седативными препаратами или антидепрессантами, содержащими имипрамин.
  • Аллопуринол, цитостатические препараты или иммуносупрессанты, системные кортикостероиды или прокаинамид: совместное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск возникновения лейкопении.
  • Кардиодепрессанты: одновременное применение верапамила с кардиодепрессантами (бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства, ингаляционные анестетики) может привести к нежелательному аддитивному эффекту.

Хинидин: снижение клиренса хинидина при пероральном применении (~35%). Одновременное применение хинидина и перорального верапамила в некоторых случаях вызывало артериальную гипотензию и отек легких у пациентов с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.

Дигоксин и дигитоксин: одновременное применение дигоксина и верапамила приводило к повышению концентраций дигоксина в плазме крови на 50-75%, что требовало снижения дозы дигоксина и дигитоксина. Верапамил также уменьшал общий клиренс (~27%) и внепочечный клиренс (~29%) дигитоксина.

Миорелаксанты: эффект миорелаксантов (например, нейромышечных блокаторов) может быть усилен.

Следует принимать во внимание

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): применение НПВС может приводить к ослаблению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ.

При добавлении или отмене НПВС необходимо усилить контроль артериального давления у пациентов, принимающих трандолаприл.

Кроме того, описано, что НПВС и ингибиторы АПФ проявляют аддитивный эффект относительно увеличения калия в сыворотке крови и снижения почечной функции. Обычно эти эффекты являются обратимыми и наблюдаются, как правило, у пациентов с нарушенной функцией почек.

Антациды: снижают биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики: могут снижать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, чтобы убедиться в достижении желаемого клинического эффекта.

Алкоголь: усиливает гипотензивный эффект. Уровень этанола в крови повышается. Противодиабетические средства: в отдельных случаях, особенно в начале лечения, больным сахарным диабетом может понадобиться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка® из-за повышенной утилизации глюкозы в крови.

Ацетилсалициловая кислота: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты может повышать риск развития побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты (риск возникновения кровотечения).

Фармакокинетические взаимодействия с верапамилом

Исследования invitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1А2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови.

Соответственно, при одновременном применении подобных средств, следует учитывать возможность данного взаимодействия. Типичные примеры такого взаимодействия представлены ниже:

а) верапамил может увеличивать плазменные концентрации следующих препаратов: алмотриптан, буспирон, карбамазепин, циклоспорин, дигоксин, дигитоксин, доксорубицин, эверолимус, глибенкламид, имипрамин, метопролол, мидазолам, празозин, пропанолол, хинидин, сиролимус, такролимус, теразозин и теофиллин. Как следствие, может повышаться риск токсичности данных препаратов. Если требуется, нужно скорректировать дозу или дополнительно следить за плазменными концентрациями.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: сообщалось о повышенном уровне симвастатина (метаболизируется с помощью CYP3A4) в сыворотке крови при его одновременном применении с верапамилом.

Согласно сообщениям, одновременное применение верапамила и высоких доз симвастатина повышало риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Доза симвастатина (и других статинов, таких как аторвастатин и ловастатин, которые метаболизируются CYP3А4) соответственно должна быть скорректирована;

  1. б) концентрации верапамила в плазме могут быть увеличены при совместном применении с: аторвастатином, циметидином, кларитромицином, эритромицином и телитромицином.
  2. Грейпфрутовый сок: грейпфрутовый сок повышает концентрацию верапамила в плазме крови. Не следует употреблять грейпфрутовый сок вместе с препаратом Тарка®;
  3. в) концентрации верапамила в плазме могут быть снижены при совместном применении с: фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином, сульфинпиразоном и препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
  4. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  5. Беременность

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в I триместре беременности (см. раздел «Меры предосторожности»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во время II и III триместра беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Безопасность применения препарата Тарка® у беременных не установлена, имеются отдельные сообщения о неонатальной гипоплазии легких, задержке внутриутробного развития плода, незарощенном артериальном протоке и гипоплазии костей черепа как следствие действия ингибиторов АПФ на плод.

Сведений о тератогенных или эмбрио/фетотоксичных эффектах ингибиторов АПФ в I триместре беременности нет, однако полностью исключить такую возможность нельзя.

У пациенток, планирующих беременность, следует назначить гипотензивные препараты, для которых безопасность применения во время беременности была доказана, за исключением тех случаев, когда применение ингибиторов АПФ необходимо.

Если беременность наступает в процессе приема ингибитора АПФ, его необходимо немедленно отменить, и при необходимости назначить альтернативное лечение.

Известно, что при применении ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности возможно фетотоксическое действие препаратов (нарушение функции почек, маловодие, замедление оссификации костей черепа) и токсическое воздействие на новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае применения трандолаприла, начиная со II триместра беременности, рекомендована ультразвуковая оценка функции почек плода и состояния черепа. Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под наблюдением врача для исключения артериальной гипотензии.

Верапамил может подавлять сократительную деятельность матки при его применении в конце беременности. Кроме того, исходя из его фармакологических свойств, нельзя исключать вероятность развития брадикардии и гипотонии у плода.

Период грудного вскармливания

Верапамил выделяется в грудное молоко в малых количествах. Данные о применении трандолаприла в период грудного вскармливания отсутствуют. Применение препарата Тарка® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Следует отдавать предпочтение препаратам с изученным профилем безопасности для данной группы пациентов, особенно при кормлении новорожденных и недоношенных детей.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились, но следует учитывать возможность развития таких нежелательных эффектов как головокружение и утомляемость. Препарат может повышать уровень алкоголя в крови и замедлять его элиминацию, поэтому эффекты алкоголя могут усиливаться.

Особенности применения препарата Тарка

Это лекарственное средство является комбинацией ингибитора АПФ и антагониста кальция. Применяется при лечении гипертонической болезни. Тарка противопоказан при вторичном повышении давления при заболеваниях почек, эндокринной и нервной системы. Не назначается при беременности и лактации.

Показания к применению Тарка

Использование препарата целесообразно при эссенциальной артериальной гипертензии. Тарка рекомендуется пациентам, у которых с помощью ингибиторов АПФ и кальциевых блокаторов (при монотерапии) не удалось достигнуть стабильного улучшения состояния. Он может заменить собой два медикамента, если больному необходимо применение комбинированных лекарственных средств.

При каком давлении пить

При мягкой форме течения артериальной гипертензии, как правило, достаточно использования одного действующего вещества для коррекции давления. Поэтому Тарка показан больным на второй и третьей стадии гипертонической болезни, когда уровень показателей превышает 160/100 мм рт. ст. Гипотензивный эффект этого средства проявляется в таких фармакологических реакциях:

  • подавление активности фермента (АПФ), при помощи которого образуется мощное сосудосуживающее вещество (ангиотензин 2), вызывающее спазм артерий, рост давления крови, выброс альдостерона, задерживающего натрий и воду в организме;
  • увеличение концентрации сосудорасширяющих соединений;
  • снижение периферического сопротивления артерий;
  • ускорение кровообращения в почках;
  • снижение потребности сердечной мышцы в кислороде;
  • уменьшение сократительной способности левого желудочка (компенсируется замедлением ритма).

Хотя верапамил и трандолаприл в составе Тарка имеют разные точки приложения при гипертензии, но их комбинация оказалась эффективнее, чем прием препаратов порознь. После приема этого медикамента артериальное давление начинает снижаться через час, а общая продолжительность гипотензивного действия составляет около 24 часов.

Читайте также:  Ахалазия кардии пищевода

Рекомендуем прочитать статью о таблетках Престариум. Из нее вы узнаете о показаниях к назначению Престариум, как помогает от давления, дозировке и стоимости препарата.

А здесь подробнее о препарате Верапамил.

Противопоказания к препарату

Не рекомендуется использование препарата при непереносимости компонентов, а также при наличии следующих заболеваний:

  • ангионевротический отек в прошлом;
  • шок кардиогенного происхождения;
  • блокада проводящих путей и слабость синусового узла, кроме больных с установленным кардиостимулятором;
  • сердечная недостаточность выше 2А стадии;
  • трепетание или фибрилляция предсердий у пациентов с дополнительными проводящими путями в миокарде;
  • затруднение выброса крови из-за сужения клапана аорты или гипертрофической кардиомиопатии;
  • существенное снижение клубочковой фильтрации почек, необходимость проведения гемодиализа;
  • цирроз печени, осложненный накоплением жидкости в брюшной полости;
  • сахарный диабет с нефропатией и назначением алискирена;
  • необходимость внутривенного введения бета-блокаторов, применение ивабрадина.

Противопоказанием к назначению является также возраст пациентов до 18 лет, беременность и лактация. К состояниям, при которых Тарка может быть использован при условии постоянного врачебного наблюдения, мониторинга давления, анализов крови, ЭКГ, относятся:

  • избыточное содержание калия в крови;
  • аутоиммунные болезни, особенно при применении гормонов и цитостатиков;
  • нарушение кроветворной функции костного мозга;
  • брадикардия, блокады проводимости сердечных импульсов;
  • фибрилляция желудочков;
  • вторичные формы гипертонии при болезнях почек, эндокринных органов, нервной системы;
  • обезвоживание организма (рвота, понос, ожоги, прием мочегонных);
  • нарушение мозгового и коронарного кровообращения;
  • сужение почечных артерий (одной при единственной функционирующей почке или обоих);

Стеноз почечной артерии

  • пересаженная почка;
  • нарушение работы печени;
  • мышечная слабость;
  • низкосолевая диета;
  • лечение аллергии при помощи низких доз аллергенов (возможен смертельный исход из-за анафилактического шока);
  • необходимость введения средств для общего наркоза, сердечных гликозидов;
  • длительное применение аспирина (увеличивается риск кровотечений).

Способ применения при гипертонии

Тарка принимается один раз в день в одно и то же время (лучше после завтрака). Капсулу ретард или таблетку с постепенным высвобождением ингредиентов нужно обязательно проглотить целиком, не раскрывая. Это связано с тем, что в препаратах продленного действия основные вещества неравномерно распределены по матриксу.

Предусмотрены две формы выпуска – с содержанием верапамила 180 и 240 мг, а трандолаприла 2 и 4 мг.

Нужно учитывать, что пожилые пациенты более чувствительны к препарату, поэтому следует начинать с использования меньшей дозы. Перед терапией Тарка за 2 — 3 дня отменяют мочегонные, в период лечения запрещен алкоголь.

Побочные действия лекарства

Применение Тарка может вызвать такие нежелательные эффекты:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • замедление сердечной проводимости;
  • кашель;
  • запор;
  • общую слабость;
  • снижение содержания клеток крови;
  • повышение калия и падение натрия;
  • нарушение сна – сонливость ил бессонница;
  • обморочное состояние;
  • нарушение чувствительности кожи, покалывание в конечностях;
  • замедление мышления, трудность концентрации внимания;
  • затуманивание поля зрения;
  • учащение и усиление приступов стенокардии;
  • сердцебиение;
  • экстрасистолию;
  • чрезмерное снижение давления;
  • приливы жара;
  • сухость во рту;
  • неустойчивый стул;
  • боль в суставах и мышцах;
  • появление белка в моче;
  • снижение потенции;
  • эндометриоз;
  • боль в груди;
  • отечность.

Стоимость и аналоги Тарка

В зависимости от формы выпуска цена за упаковку в 28 штук ориентировочно составляет:

Дозировка, форма выпуска Цена
Россия, руб. Украина, грн.
таблетки 4/240 мг 690 730
таблетки 2/180 мг 710 880
капсулы 2/280 мг 745 925

Полностью аналогичные препараты по химическому составу в аптечной сети не представлены. Трандолаприл входит в лекарственное средство Гоптен, а верапамил выпускается под такими названиями: Изоптин, Вератард, Лекоптин.

Тарка относится к комбинированным гипотензивным препаратам. В него входят ингибитор АПФ трандолаприл и блокатор медленных кальциевых каналов верапамил.

Рекомендуем прочитать статью о лекарственном средстве Милдронат. Из нее вы узнаете о составе препарата, показаниях к применению, форме выпуска и дозировке, а также об аналогах и стоимости препарата.

А здесь подробнее о препарате Эгилок.

Назначается при устойчивом повышении артериального давления пациентам с эссенциальной формой гипертонической болезни. Имеет большое количество противопоказаний, побочных реакций и ограничений применения. У пожилых пациентов может вызывать выраженные гипотонические реакции.

Тарка (tarka)

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов.

Трандолаприл

Представляет собой этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата. Подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы.

Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где он вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декпептид).

Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается в небольшой степени, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к повышению активности ренина плазмы. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощными сосудорасширяющими свойствами, до неактивных метаболитов.

В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреина-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов.

Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией трандолаприл вызывает сопоставимое снижение АД в положении сидя и стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается.

Почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через нескольких дней после начала лечения.

При длительной терапии антигипертензивный эффект сохраняется.

Резкое прекращение лечения не сопровождалось быстрым увеличением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема и сохраняется в течение не менее 24 ч, при этом трандолаприл не влияет на циркадный профиль АД.

Верапамил

Ингибирует ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток и проводящих и сократительных клеток сердца. Верапамил снижает АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол.

В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарат может компенсироваться уменьшением ОПСС.

Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, т.к. он не блокирует бета-адренорецепторы. Бронхиальная астма и сходные состояния не являются противопоказанием к назначению верапамила.

Тарка

В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено симптомов взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетики или ренин-ангиотензиновой системы.

Синергизм двух препаратов отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты.

В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем каждый препарат в отдельности.

  • Фармакокинетика
  • Трандолаприл
  • Всасывание

После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме составляет от 30 мин до 2 ч.

Распределение и метаболизм

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4-6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%.

Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие трандолаприлата с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандолаприлата связывается с альбумином, связывание является ненасыщаемым.

При применении трандолаприла 1 раз/сут равновесное состояние достигается примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией.

Выведение

T1/2 трандолаприла из плазмы составляет менее 1 ч. Эффективный T1/2 трандолаприлата составляет 16-24 ч, а терминальный T1/2 варьирует от 47 до 98 ч, в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприлата с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится с мочой в виде неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь меченого трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% — в кале.

Между величинами почечного клиренса трандолаприлата и КК существует линейная зависимость.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентрации трандолаприлата в плазме крови. При повторном применении препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается также через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

У пациентов с циррозом печени концентрация трандолаприла в плазме, по сравнению со здоровыми добровольцами, может быть в 10 раз выше.

Кроме того, у больных с циррозом печени отмечают повышение концентрации в плазме крови и почечной экскреции трандолаприлата, хотя и в меньшей степени.

Фармакокинетика трандолаприла/трандолаприлата не изменяется у пациентов с компенсированным нарушением функции печени.

  1. Верапамил
  2. Всасывание
  3. После приема внутрь абсорбция верапамила из ЖКТ составляет около 90%.

Биодоступность составляет 22% вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень и варьирует в широких пределах (10-35%). При повторном применении средняя биодоступность может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

  • Распределение и метаболизм
  • Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90%.
  • Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче, определяет на 10-20% фармакологическую активность верапамила.
  • Равновесные концентрации норверапамила и верапамила сходные.
  • Выведение
  • Средний T1/2 при повторном применении составляет в среднем 8 ч.
  • Выводится почками в виде метаболитов — 70% и в неизмененном виде — 3-4%; 16% выводится с калом в виде метаболитов.
  • Экскреция почками в форме норверапамила составляет 6%.
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушениях функции почек.

Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.

  1. Тарка
  2. Сведений о фармакокинетическом взаимодействии между верапамилом и трандолаприлом/трандолаприлатом не имеется, поэтому фармакокинетика обоих препаратов при комбинированном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности
  3. Показания
  4. — эссенциальная артериальная гипертензия.
  5. Режим дозирования

Назначают внутрь по 1 капсуле ретард 1 раз/сут, предпочтительно утром после приема пищи. Капсулу проглатывают целиком, запивая водой.

Побочное действие

В таблице приведены нежелательные реакции, которые были возможно или вероятно связаны с применением препарата Тарка и наблюдались более чем у 1% пациентов. Все реакции распределены по частоте >1/100, но

Adblock
detector