Болезни

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Оглавление:

  • Форма выпуска препарата
  • Инспра: показания к применению
  • Инструкция по применению
  • Побочные действия
  • Какие существуют противопоказания?
  • Применение препарата при беременности
  • Инспра: аналоги
  • Что лучше Верошпирон или Инспра?

Форма выпуска препарата

Следует отметить, что Инспра выпускается в таблетках с разным объёмом. Так, таблетки могут содержать по 25 мг и по 50 мг эплеренона. Они жёлтого цвета и порыты плёночной оболочкой. В качестве вспомогательных веществ используются, такие как моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза и тальк.

Инспра: показания к применению

Препарат используется в таких случаях:

Во-первых, при инфаркте миокарда. Инспра – это препарат, который относится к стандартной терапии во время инфаркта. Его применяют для того, чтобы снизить вероятность внезапной сердечной смерти, а также уменьшить количество повторных госпитализаций больных после перенесения инфаркта.

Во-вторых, при хронической сердечной недостаточности. Препарат используют как неотъемлемый компонент стандартного курса терапии. Его применяют для снижения смертности, а также чтобы минимизировать вероятность повторной госпитализации.

Инструкция по применению

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывыНужно отметить, что препарат нужно употребляться исключительно внутрь. Кроме того, приём пищи и лекарственного средства никак не связаны. Врач подбирает дозу индивидуально, опираясь на анализы пациента. Лечение рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в сутки, а потом постепенно увеличивать дозу до 50 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель. Что касается рекомендуемой поддерживающей дозы, то она составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Примечательно, то, что после того, как терапия была прервана на длительное время из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови до или больше 6 ммоль/л, лечение можно возобновить начиная с дозы в 25 мг через сутки.

Дозу препарата может увеличивать только врач. Что касается эффективности лечения Инспрой, она может оцениваться по увеличению диуреза или же объёма мочи до 2 раз, а также по снижению веса.

Инспра хоть и является слабым диуретиком, однако, это лекарственное средство имеет более мягкие и устойчивые блокирующие действия.

Побочные действия

Эплеренон инспра имеет ряд побочных эффектов, о которых следует знать, перед тем как начать приём препарата. Так, все побочные эффекты можно разделить на группы за сферами влияния. Зачастую возникают такие проблемы, как:

  • Инспра: инструкция по применению, цена и отзывыНарушения в работе сердца. Очень часто встречается инфаркт миокарда, а немого реже тахикардия и фибрилляция предсердий.
  • Психические расстройства могут проявляться в виде бессонницы. Однако, этот побочный эффект встречается очень редко.
  • К нарушениям, что имеют неврологический характер можно отнести частые головокружения, обморок и головные боли.
  • Со стороны сосудистой системы можно наблюдать такие осложнения, как: ярко выраженное снижение АД и тромбоз нижних конечностей.
  • Могу возникать дерматологические проблемы: кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
  • Проблемы с почками и мочевыводящими путями могут выражаться нарушением работы почек.
  • Если говорить о сбоях в работе опорно-двигательного аппарата, то нужно отметить, что они сопровождаются такой симптоматикой, как: судороги, частые боли в мышцах ног и нечастые, но сильные боли в спине.
  • Со стороны ЖКТ можно наблюдать такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота, рвота и метеоризм.

Кроме того, может присутствовать общее недомогание, а также астения.

Какие существуют противопоказания?

Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

  • Инспра: инструкция по применению, цена и отзывывыраженная почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
  • наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

  • сахарный диабет 2 типа;
  • микроальбуминурия;
  • одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

Использование в педиатрии

Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы.

Применение препарата при беременности

Нужно отметить, что неточных данных о применении эплеренона для лечения беременных женщин.

Если же врач решил назначить этот препарат, то польза от него должна в несколько раз превышать все возможные риски как для матери, так и для ребёнка.

Кроме того, следует обратить внимание на то, что эплеренон может оказать негативное влияние на ребёнка, который находится на грудном кормлении. Поэтому на время приёма препарата следует отказаться от грудного кормления.

Симптоматика и лечение передозировки

Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

Как Инспра взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Если одновременно принимать Инспру с:

  • антигипертензивными препаратами, то лекарственный эффект Инспры увеличится.
  • диуретиками, то возрастает риск развития гиперкалиемии или же почечной недостаточности.
  • лекарственными средствами, в состав которых входит литий, то тогда возможна интоксикация организма.
  • антидепрессантами – возможно резкое снижение артериального давления.

Инспра: аналоги

Дело в том, что этот препарат имеет высокую цену и не все могут себе позволить его купить, поэтому чаще всего пациенты выбирают бюджетные аналоги.

К таким можно отнести следующие препараты:

  • Верошпирон;
  • Декриз;
  • Рениаль;
  • Эспиро.

Примечательно, то, что цена Верошпирона может быть ниже раз в 10, чем цена Инспры. Поэтому аналоги являются более востребованными.

Что лучше Верошпирон или Инспра?

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывыВ первую очередь следует отметить, что Инспра – это препарат нового поколения, он появился только в начале 2000. Верошпирон по своему действию очень похож на Инспру. Однако, Верошпирон не вызывает у мужчин импотенцию и увеличение грудных желёз. Кроме того, Инспра имеет намного меньше показаний к применению.

Нужно отметить, что нельзя однозначно сказать, что лучше. Кроме того, самостоятельно менять таблетки строго запрещено.

Инспра: цена

За капсулы в 25 мг цена может калеваться от 2539 до 2800 рублей. А вот за дозировку в 50 мг прийдётся отдать от 2554 до 3215 рублей.

Препарат инспра

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывыИнспра: инструкция по применению, цена и отзывыИнспра: инструкция по применению, цена и отзывыИнспра: инструкция по применению, цена и отзывыИнспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Отзывы

У моего брата был инфаркт миокарда. Когда возникла проблема, что выбрать Инспру или Верошпирон, врач мне посоветовал первый препарат. Несмотря на то что он в несколько раз дороже, но является очень эффективным. Брат идёт на поправку, его состояние начинает стабилизироваться. Рекомендую.

Семён, Москва

У меня постоянно высокое давление. Поэтому врач назначила мне курс Инспры. Вот уже оканчиваю курс, и изменения в лучшую сторону налицо. В этом отзыве однозначно рекомендую этот препарат. Хоть он и дорогой, но на здоровье лучше не экономить.

Елена, Волгоград

У меня с детства хроническая сердечная недостаточность. Инспру кардиолог назначил мне в составе комплексного лечения. Сейчас моё состояние стабильно положительное.

Любовь, Самара

Инспра

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Инспра является диуретическим средством, сберегающим наличие калия в организме. Основное действующее вещество описываемого медицинского препарата — эплеренон, синтетическое вещество, входящее в группу антагонистов альдостерона и имеющее высокую избирательную активность к минералокортикоидным рецепторам. Данный лекарственный компонент нарушает процесс связывания этих рецепторов с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, а в частности с альдостероновым гормоном, принимающим участие в развитии патологий сердца и сосудистой системы. А также в изменениях давления внутри артерий.
При использовании препарата Инспра происходит повышение гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственного за регуляцию артериального давления — ренина. Также увеличивается уровень альдостерона, который подавляет выработку первого, используя свойство обратной связи.

препарат производится в таблетированной форме.
В состав одной таблетки входит активное вещество эплеренон, в количестве 25 и 50 миллиграмм. А также вспомогательные компоненты.

Показаниями для использования медицинского препарата Инспра служат следующие заболевания.
• Поражение сердечной мышцы, в связи с тромбозом артерий сердца и последующего острого нарушения кровоснабжения (инфаркт миокарда).

Медицинский препарат используется в как дополнительное средство, снижающее риск негативных реакций, при условии левожелудочковых патологий (фракция выброса менее 40%) и в случае клинического проявления недостаточности сердечных функций.

• Хроническая сердечная недостаточность второго функционального класса, при наличии патологии левого желудочка (менее 35% фракционного выброса).

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Инспра применяется перорально, и не имеет зависимости процесса поглощения пищи. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.
При имеющемся наличии инфаркта миокарда использование медицинского средства начинается с дозы в 25 миллиграмм единожды в сутки.

Руководствуясь описанными ниже расчетами уровня калия, возможно увеличить дозировку до 50 мг действующего вещества ежесуточно. Терапевтический курс длиться 28 дней.
При хронической недостаточности второго функционального класса, терапия также начинается с количества эплеренона, равного 25 мг.

Длительность терапии 28 дней, с возможностью увеличения дозы до 50 миллиграммов активного вещества, и с учетом количества калия в крови.
Максимально возможная доза составляет 50мг ежесуточно.
В случае прерывания в лечении, терапия возобновляется при количестве калия менее 5 ммоль/л и в минимальной дозировке — 25 миллиграммов.

Перед и в процессе лечебного курса медицинским средством Инспра, необходимо проведение контроля количества калия в организме. При уровне калия менее 5 ммоль/л, дозировка лекарства увеличивается: — с 25мг через сутки, на 25 мг ежесуточно;
— с 25мг единожды в сутки до 50мг суточно.
При количестве калия, равном 5 — 5.4 ммоль/л — дозировка остается неизменной.

В случае наличия количества калия в крови, равном 5.5 — 5.9 ммоль/л необходимо понижение принимаемого количества Инспры:
— с 50 мг ежесуточно, до 25 мг в день; — с 25 мг в день на 25 мг через день; — если используемая доза составляла 25 миллиграмм действующего вещества через сутки — необходимо временно прекратить использование медицинского средства.

При использовании Инспры у пожилых больных, нет необходимости менять или корректировать дозировку. Однако необходимо проводить постоянный мониторинг количества калия в организме, чтобы избежать риска возникновения гиперкалиемии.
В случае наличия у больных, использующих данный медицинский препарат, легких нарушений почечных функций, не требуется изменение начальной дозировки средства.

При тяжелых почечных патологиях (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), использование Истры запрещено. При более высоком клиренсе, рекомендовано использовать медицинское средство с осторожностью.
В случае печеночных дисфункций любой степени, не требуется изменение дозировки вещества, однако следует следить за уровнем калия в кровяном потоке.

При использовании медицинского средства Инспра, возможно развитие заболевания, связанного с повышенным количеством калия в крови (гиперкалиемия). Во время проведения терапевтического курса данным препаратом необходим контроль уровня данного микроэлемента в крови.

При наличии патологии почечных функций, в том числе при наличии в моче белка альбумина (микроальбуминурия) необходим контроль калия в сыворотке, поскольку увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью и под постоянным контролем со стороны врача. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан к применению.

Также следует с осторожностью применять средство у больных с патологическими процессами печени. При тяжелых формах этих заболеваний рекомендовано ограничить использование Инспры.
Совместное использование со средствами, индуцирующими свойства изофермента CYP3A4, запрещено.

Средства, содержащие в своем составе циклоспорин, такролимус и литий, не рекомендуется применять совместно с описываемым препаратом.
В составе препарата содержится лактоза, о чем следует знать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к ней.

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Противопоказаниями к использованию медицинского средства являются:
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Входящих в структуру препарата;
• высокий уровень калия в крови;
• почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин;
• тяжелые формы недостаточности функций печени;
• заболевания, связанные с индивидуальной непереносимостью лактозы;
• совместное применение с аналогичными препаратами;
• уровень креатинина более 2 мг/дл, для мужчин и более 1.8 мг/дл для женщин;
• возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.

Читайте также:  Закись азота: инструкция по применению, цена, где купить

В случае использования дозы, превышающей максимально допустимое количество активного вещества возможно понижение артериального давления, а так же резкое увеличение уровня калия в организме. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию давления в артериях, а также снижение калия. Возможет прием абсорбирующих препаратов.

Во время использования медицинского средства Инспра возможны следующие симптомы побочного действия:
Кроветворная система.
— Редко: повышение количества эозинофилов.
Метаболизм.
— Часто: повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение количества холестерина и липидов, обезвоживание организма.

— Редко: резкое понижение количества гормонов щитовидной железы, а также натрия в крови.
Нервная система.
— Часто: обморочные состояния и головокружения.
— Редко: болезненные ощущения в теменной, затылочной области и в висках. Онемение различных частей тела, с потерей кожной чувствительности, расстройства сна.
Сосудистая система и сердце.

— Часто: острый патологический процесс в сердечной мышце, вызванный тромбированием артерий, понижение артериального давления.
— Редко: мерцательная аритмия, недостаточность левого желудочка, учащенное сердцебиение, ортостатический коллапс, образование тромбов и закупорка артерий ног.
Дыхательная система.
— Часто: кашель.

— Редко: воспалительные процессы слизистой и лимфоидной ткани глотки.
Система пищеварения.
— Часто: расстройства пищеварения, ощущение тошноты.
— Редко: повышенное газообразование, рвотные рефлексы.
Желудочно-кишечный тракт и печень.
— Редко: воспалительные процессы желчного пузыря.
Кожные покровы и подкожные ткани.
— Часто: ощущение зуда.

— Редко: увеличение активность потовых желез, сыпь, отек Квинке.
Опорно-двигательный аппарат.
— Часто: судорожные явления мышц нижних конечностей, болезненные ощущения в области мышц и суставов.
— Редко болезненность в спинальной области.
Мочевыводящая система.
— Часто: патологии почечных функций.

Также возможны патологии чашечно-лоханочной области почек, увеличение грудной области у мужчин (с гипертрофическим процессом жировой ткани и желез), состояние общей слабости, различного вида недомогания. Также увеличения количества остаточных азотистых соединений и креатинина. А также повышение уровня глюкозы в кровяном потоке.

Данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при использовании данного медицинского препарата. Поэтому при любом дискомфортном ощущении рекомендуется сообщать лечащему врачу.

Комплексное использование с нестероидными противовоспалительными веществами увеличивает риск возникновения тяжелых почечных патологий. Особенно при лечении пожилых больных.
При совместном использовании с триметопримом возможно резкое увеличение количества калия.

Употребление вместе с веществами, ингибирующими активность ангиотензинпревращающего фермента, а также антагонистами рецепторов ангиотензина повышает количество калиевых производных в организме.

Комплексное применение с альфа-адреноблокаторными средствами, а также с антидепрессантными и нейролептическими веществами, может привести к возникновению патологий, связанных с артериальным давлением.

При проведении такой терапии необходимо вести постоянный контроль давления в артериях.
Во время совместного использования с глюкокортикостероидами может произойти задержание натрия в организме.

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Не существует данных об использовании средства Инспра в период вынашивания плода и грудного вскармливания, однако наличие серьезных побочных эффектов ставит под сомнение возможность употребления данного препарата. В случае необходимости решение принимает ваш лечащий врач.

Поскольку побочными эффектами при использовании данного средства могут являться головокружения, не рекомендовано управлять автомобилем и другими средствами передвижения в период проведения терапевтического курса.

Хранение медицинского средства Инспра осуществляется при температурном режиме не выше тридцати градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном детям и животным. При соблюдении данной инструкции срок годности составляет тридцать шесть месяцев с момента производства. По истечению данного срока препарат запрещен к употреблению.

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Средство можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача.

Инспра: инструкция по применению

Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Препарат Инспра относится к группе калийсберегающих лекарственных средств и назначается пациентам с нарушениями в работе сердца.

Форма выпуска и состав препарата

Инспра выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 10 штук в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке с прилагающимся описанием. Главным действующим веществом препарата является эплеренон – 25 или 50 мг в 1 таблетке. Также в состав лекарства входят вспомогательные компоненты, в том числе лактоза, что следует учитывать людям с индивидуальной ее непереносимостью.

Фармакологические свойства препарата

Данное лекарственное средство представляет собой диуретик с калийсберегающими свойствами. При приеме препарата внутрь главное действующее вещество быстро проникает в общий системный кровоток, улучшая ее реологические свойства. На фоне приема Инспры у пациентов нормализуется работа сердца, показатели артериального давления, состояние кровеносных сосудов.

Показания к использованию

Таблетки Инспра назначают пациентам для лечения следующих патологий:

  • Инфаркт миокарда в составе комплексной терапии для снижения процента смертности пациентов;
  • Нарушения функции левого желудочка сердца;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность, в составе комплексного лечения.

Противопоказания

Перед началом использования данного лекарственного средства пациенту необходимо детально ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Таблетки Инспра имеют ряд следующих противопоказаний:

  • Выраженная гиперкалиемия;
  • Нарушения функционирования почек, развивающаяся почечная недостаточность;
  • Тяжелые нарушения в работе печени;
  • Одновременное лечение калийсберегающими препаратами из группы диуретиков или препаратами калия;
  • Лактазная недостаточность или индивидуальная непереносимость лактозы;
  • Возраст до 18 лет;
  • Индивидуальная непереносимость главного действующего вещества таблеток.

С особенной осторожностью лекарство назначают пациентам с сахарным диабетом 2 типа.

Способ применения и дозы препарата

Таблетки показаны для приема внутрь. Дозу лекарства назначают каждому отдельному пациенту в индивидуальном порядке, что зависит от диагноза и особенностей организма.

Принимать таблетки можно не зависимо от еды, лекарство глотают, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды или другой жидкости. При остром инфаркте миокарда для снижения риска развития осложнений и процента смертности в сутки назначают по 25 мг препарата, при необходимости увеличив ее до 50 мг в сутки. Продолжительность курса терапии составляет не менее 1 месяца.

При сердечной недостаточности лечение начинают с 25 мг лекарства в сутки, увеличивая дозу до 50 мг. Длительность терапии составляет не менее 4 недель. За этот период пациенту следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Использование при беременности и лактации

Данные относительно того, безопасен ли препарат для беременных женщин и как его использование при беременности может отразиться на развитии плода, отсутствуют, поэтому лечение таблетками Инспра не рекомендуется.

Использование данного препарата в период ожидания ребенка возможно только после тщательной оценки показателей пользы и риска для матери и плода. Терапия осуществляется под строгим контролем врача с регулярной проверкой показателей плода.

При малейших отклонениях от нормы лечение немедленно отменяется.

Нет информации относительно того, выделяется ли главное действующее вещество препарата с грудным молоком и каким образом это может отразиться на ребенке. При необходимости лечения таблетками в период грудного вскармливания женщине следует решить вопрос о прекращении лактации.

Побочные явления

На фоне использования таблеток Инспра у пациента возможно развитие следующих побочных явлений:

  • Нарушения клинической картины крови, в частности эозинофилия;
  • Гиперкалиемия, гиперлипидемия, снижение уровня натрия в крови;
  • Развитие гипотиреоза;
  • Головокружения, обморочные состояния, головные боли, нарушения сна;
  • Снижение показателей артериального давления;
  • Диарея, тошнота, вздутие живота, в редких случаях рвота;
  • Зуд кожи, аллергические высыпания;
  • Повышенная потливость;
  • Кашель;
  • Судороги в области икроножных мышц;
  • Нарушения функции почек, развитие почечной недостаточности при увеличении рекомендованной дозы или бесконтрольном применении;
  • Миалгии.

В некоторых случаях у пациента может развиться отек Квинке или анафилактический шок на фоне приема таблеток Инспра внутрь.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не были описаны, но при значительном превышении рекомендованной дозы препарата у пациента развивается выраженная гиперкалиемия, нарушения работы сердца и снижение артериального давления до критических показателей.

Лечение передозировки заключается в приеме внутрь активированного угля. В случае развития гиперкалиемии и гипотензии пациенту проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании таблеток Инспра с:

  • Диуретиками, сберегающими калий или препаратами калия – риск развития гиперкалиемии и острой почечной недостаточности;
  • Антигипертезивными средствами – усиление терапевтического эффекта Инспра;
  • Препаратами, в состав которых входит литий – риск развития интоксикации организма;
  • Циклоспорином – риск развития нарушений в работе почек, почечной недостаточности;
  • Нестероидными противовоспалительными средствами – вероятно развитие острой почечной недостаточности на фоне угнетения клубочковой фильтрации. Особенно это касается пациентов, входящих в группу риска (заболевания почек, пожилой возраст, нарушение водно-солевого баланса в организме);
  • Альфа-адреноблокаторами – возможно усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии;
  • Антидепрессантами, нейролептиками – возрастает риск развития стремительного понижения артериального давления;
  • Глюкокортикоидами – вероятность задержки жидкости в организме, нарушение в работе почек и развитие отеков у пациента.

Особые указания

Так как на фоне использования данного лекарственного средства у пациентов возрастает риск развития гиперкалиемии, следует регулярно контролировать показатели крови во время лечения. В группу риска входят пациенты пожилого возраста, лица, страдающие сахарным диабетом и заболеваниями почек. Такие больные должны постоянно находиться под контролем специалистов.

Так как на фоне приема препарата возможны резкие скачки показателей артериального давления, сопровождающиеся головокружением и слабостью, то в период лечения пациенту следует воздерживаться от вождения машины.

Аналоги препарата Инспра

Аналогичными по своим терапевтическим свойствам с таблетками Инспра являются следующие лекарственные препараты:

  • Декриз таблетки;
  • Рениаль таблетки;
  • Эриданус;
  • Эспиро таблетки;
  • Эплетор таблетки.

Условия отпуска и хранения

Препарат продается в аптеках только по рецепту. Хранить таблетки следует подальше от детей, при комнатной температуре. Срок годности препарата составляет 36 месяцев со дня даты изготовления, обозначенной на упаковке. Лекарство с истекшим сроком годности нельзя принимать внутрь.

Цена

Примерная цена препарата Инспра в аптеках города Москвы составляет 2375 рублей.

Инспра

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву И
Инспра: инструкция по применению, цена и отзывы

Что это за лекарство и для чего нужно: Инспра — это диуретический препарат. В состав входят: эплеренон, лактозы моногидрат, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, желтый краситель.Действующее вещество препарата, эплеренон, тормозит соединение андрогенных прогестероновых рецепторов с альдостероном, что, в свою очередь, регулирует артериальное давление и контролирует процесс развития болезней сердечно-сосудистой системы.

  • Действующее вещество: эплеренон
  • Группа: диуретики (мочегонные) (29 препаратов, 199 отзывов)
  • ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Назначается при лечении Сердечной недостаточности. В комплексной терапии при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, а также для поддержания организма, в первые дни, после инфаркта миокарда.

ПротивопоказанияУ каждого лекарственного средства есть свои противопоказания, инспра не является исключением. Данное средство запрещено принимать в следующих случаях:1) почечная недостаточность;2) печеночная недостаточность средней и тяжелой формы;3) личная непереносимость составляющих компонентов;4) комплексно с препаратами калия;5) непереносимость лактозы или галактозы;

6) дети и подростки до восемнадцатилетнего возраста.

Способ применения (дозировка)Во время или после инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности принимать по 25мг единожды на сутки. Длительность курса лечения около месяца. Может быть увеличение дозы до 50мг. Лечение начинают через десять-четырнадцать дней после инфаркта.

Читайте также:  Гипертрофия левого желудочка сердца: признаки на экг, лечение и причины

ПредостереженияЭплеренон запрещено применять с препаратами калия. Не допускается взаимодействие с литием во избежание отравления организма. Нельзя комплексно назначать с такролимусом и циклоспорином данный препарат, это навредит почкам.

  1. Побочные действияИногда проявляются такие побочные эффекты:
  2. 1) Головокружение, Головная боль, обмороки, слабость;
  3. 9) аллергия, зуд, повышенное потоотделение.

2) бессонница;3) резкое снижение артериального давления;4) фибрилляция предсердий;5) фарингит;6) диарея или запор;7) холецистит;8) астения;

ПередозировкаО случаях передозировки ничего не известно. Самой вероятной симптоматикой могут быть лишь гиперкалиемия и понижение артериального давления.

  • Форма выпускаВыпускаются в виде таблеток ромбовидной формы, желтого цвета, покрытые оболочкой, по 25 и 50мг в блистере, по десять единиц.
  • Инспра

    Если что-то не нашли в представленной инструкции к препарату Инспра, проконсультируйтесь с вашим врачом.

    Форма выпуска

    таблетки покрытые оболочкой 25мг

    Кто производит

    Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи (Пуэрто-Рико)

    Фармакологическая группа

    Калийсберегающие диуретики

    Состав лекарства

    Активное вещество: эплеренон 25мг или 50мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;

    Непатентованное наименование

    Эплеренон

    Фармакологическое действие препарата

    Диуретическое калийсберегающее средство.

    Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 2 часа. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

    Когда назначают

    Препарат Инспра показан в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3А4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;одновременное применение с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; препаратами, содержащих литий; циклоспорин или такролимус; дигоксин и варфарин в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

    Возможные побочные действия

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Психические расстройства: бессонница. Неврологические нарушения: головокружение, головная боль.

    Со стороны сердца: фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность. Сосудистые нарушения: снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: фарингит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, метеоризм, рвота. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: повышенная потливость, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек.

    Общие и местные: астения, недомогание. Лабораторные показатели: повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина. Инфекции: пиелонефрит.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с литием не изучалось.

    Однако, у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

    Циклоспорин, такролuмус:циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

    Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией).

    При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм:одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.

    Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: применять эплеренон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью.

    Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

    Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин):при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

    Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен:при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

    Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости). Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Субстраты CYP3А4:в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы CYP3А4:мощные ингибиторы CYP3А4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

    Мощный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 % до 187 %). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Индукторы CYP3А4: одновременный прием настойки зверобоя (St John?s Wort, мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30 %. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется. Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

    Применение и дозирование

    Внутрь. Применение препарата Инспра не связано с приемом пищи. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50мг.

    Лечение следует начинать с дозы 25мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50мг один раз в сутки в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови.

    Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50мг один раз в сутки.

    Превышение дозы

    Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение артериального давления и гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

    Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение.

    В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

    Особые указания

    Гиперкалиемия: при лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

    В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, (пожилым) больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.

    Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

    Нарушение функции почек:у пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.

    Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

    Нарушение функции печени:у больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

    У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Индукторы CYP3А4: одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется. Циклоспорин,такролимус, препараты, содержащие литий: во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

    Лактоза: таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако, необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

    Способ хранения

    Хранить при температуре не выше +З0С, в недоступном для детей месте.

    Способ реализации

    Отпускается по рецепту

    Внимание!!! Информация предназначается для врачей и медперсонала.

    Инспра поможет работе сердца!

    • Подберите кардиолога
    • В базе более
    • 134 Врачей

    Подпишитесьна новости

    Гронская Татьяна Анатольевна Обновлено: 22 марта 2019

    Одним из таких является «Инстпра».

    Это калийсберегающее средство, которое эффективно выводит всю лишнюю жидкость из организма, а также убирает отечность, предотвращает потерю столь важного для нормальной работы сердечной мышцы микроэлемента – калия.

    Показания к применению

    Показания для приема данного медикаментозного средства следующие:

    1. Инфаркт миокарда. Применяется в качестве компонента стандартного лечения с целью снижения общей смертности, непредвиденной сердечной смерти и существенного уменьшения повторных госпитализаций у людей после инфаркта миокрада, сопровождающегося дисфункцией левого желудочка.
    2. Хроническая сердечная недостаточность. Препарат является компонентом общепринятого лечения, начиная со II функционального класса хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами АПФ, а также бета-адреноблокаторами для снижения сердечно-сосудистой смертности, связанной с быстрым прогрессированием хронической сердечной недостаточности из-за резкого снижения фракции выброса левого желудочка.

    Способ применения

    Сердечная недостаточность, возникшая в результате перенесения пациентом инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг раз в день.

    Терапию необходимо начинать с дозы 25 мг раз в сутки, а затем дозу следует титровать, чтобы достичь необходимой нормы – 50 мг раз в день на протяжении месяца.

    Для использования людьми пожилого возраста не надо проводить изменение начальной дозы. Это касается и пациентов, страдающих нарушением функции печени легкой и средней степени.

    «Инспра» может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения определяется тяжестью, а также течением заболевания.

    Форма выпуска

    Лекарство выпускается в форме ромбовидных таблеток, покрытых пленочной оболочкой желтоватого оттенка.

    • эплеренон;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • лактозы моногидрат;
    • натрия кроскармеллоза;
    • натрия лаурилсульфат;
    • гипромеллоза;
    • магния стеарат;
    • тальк;
    • желтый опадрай – используется для изготовления пленочной оболочки.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Лекарственное взаимодействие:

    1. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий в комбинации с этими таблетками увеличивают риск развития гиперкалиемии. Поэтому эплеренон запрещается назначать людям, которые принимают калийсберегающие диуретики и медикаменты калия, чтобы предотвратить усиление эффекта антигипертензивных лекарств и остальных диуретиков.
    2. Препараты, в состав которых входит литий, при взаимодействии с эплереноном могут вызвать интоксикацию данным микроэлементом из-за повышения его концентрации в плазме крови.
    3. «Циклоспорин» и «Такролимус» в некоторых случаях вызывают нарушение функции почек, а также приводят к увеличению риска развития гиперкалиемии.
    4. Терапия с комбинированным применением НПВС может вызвать у пациента острую почечную недостаточность, что объясняется прямым подавлением клубочковой фильтрации.
    5. «Триметоприм» одновременно с данными таблетками увеличивает риск развития гиперкалиемии, особенно у пожилых пациентов.
    6. Ингибиторы АПФ вместе с разными антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо принимать с особой осторожностью. Потому что это вызывает увеличение риска развития гиперкалиемии.
    7. Альфа1-адреноблокаторы при комбинированном использовании с эплереноном может усилить гипотензивное действие либо повысить риск развития ортостатической гипотензии.
    8. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
    9. Глюкокортикоиды с «Инспра» могут стать причиной задержки натрия, а также жидкости.
    10. На сегодняшний день не существует результатов клинически значимого фармакокинетического взаимодействия «Варфарина» с данным медикаментозным средством» не выявлено. Поэтому нужно соблюдать осторожность при комбинированной терапии.
    11. При применении эплеренона с припаратами, которые ингибируют CYP3A4, возможно достаточно сильное фармакокинетическое взаимодействие. Как правило, ингибитор CYP3A4 приводит к повышению AUC эплеренона практически в четыре раза. Одновременное применение эплеренона с различными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

    Противопоказания

    Не рекомендуется принимать препарат если есть:

    • клинически значимая гиперкалиемия;
    • повышенное содержание калия в сыворотке крови;
    • умеренная либо выраженная почечная недостаточность;
    • заметно повышенная концентрация креатинина в плазме крови;
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    • одновременный прием диуретиков, препаратов калия, а также сильных ингибиторов группы CYP3A4;
    • редкие наследственные заболевания;
    • возраст младше восемнадцати лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток.

    С особой осторожностью необходимо принимать препарат при таких диагнозах:

    • сахарный диабет 2 типа;
    • микроальбуминурия;
    • одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ и других препаратов, направленных на поддержание уровня калия в плазме крови.

    При беременности и кормление

    Женщинам во время беременности медикаментозное средство следует назначать с осторожностью и лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для ребенка.

    Возможны нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, в связи с этим рекомендуется либо прервать кормление грудью, либо отменить прием лекарства, в зависимости от степени его важности для женщины.

    Побочные эффекты

    Возможно проявление различных побочных эффектов:

    • эозинофилия;
    • гиперхолестеримения;
    • гиперкалиемия;
    • гипертриглицеридемия;
    • гипонатриемия;
    • дегидратация;
    • гипотиреоз;
    • обмороки и частые головокружения;
    • резкие головные боли;
    • гипестезия;
    • бессонница;
    • значительное понижение артериального давления;
    • фибрилляция предсердий;
    • ортостатическая гипотензия;
    • левожелудочковая недостаточность;
    • тромбоз артерий на ногах;
    • фарингит;
    • острый кашель;
    • диарея с запорами;
    • холецистит;
    • тошнота с рвотой;
    • метеоризмы;
    • повышенная потливость;
    • сильный зуд;
    • судороги мышц нижних конечностей;
    • мышечно-скелетная боль;
    • боль в области спины.

    Условия и сроки хранения

    Срок годности препарата составляет 3 года. 

    Цена

    В России цена на Инспра коллеблится от 2200-2700 рублей.

    В Украине – 700-900 гривен.

    Аналоги

    Аналогами препарата являются:

    • «Аплеренон»;
    • ЭСПИРО»;
    • «Верошпирон»;
    • «Спироноланктон» и другие.

    Отзывы

    Отзывы о препарате в Интернете разные, например Валентина пишет: «У мужа постоянно были проблемы с сердцем. Год назад попал в больницу с инфарктом.Врачи сработали вовремя, однако после выписки пришлось довольно долго заниматься лечением сердечной недостаточности. Препарат «Инспра» отлично помог нам пережить все эти невзгоды. После месячного приема супругу стало гораздо легче».

    Свой отзыв о препарате можно оставить под статьей.

    Итоги

    Принимая препарат следует переодиески измерять уровень калия в крови.

    Учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом

    Инспра по цене от 2 771,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. п/о 50 мг №30 Эплеренон

    Pfizer H.C.P. Corporation (США)

    • таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 4607131041368; № ЛСР-004052/10, 2010-08-18 от Pfizer PGM (Франция)
    • Inspra
    • Эплеренон*(Eplerenonum)
    • C03DA04 Эплеренон
    • Диуретики

    I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокардаI50.1 Левожелудочковая недостаточностьI50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    эплеренон 25 мг
    50 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат
    оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, красители железа оксид желтый и железа оксид красный)

    Таблетки 25 мг: желтые, ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «25» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

    Таблетки 50 мг: желтые, ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «50» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

    Фармакологическое действие — диуретическое.

    Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

    Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

    В исследовании EPHESUS по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном.

    Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

    Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса —

    Инспра таблетки 25 мг, 30 шт

    ФДВ

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

    Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. «Особые указания»).

    Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

    Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. «Особые указания»).

    НПВС. Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

    Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

    Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

    Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

    Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

    α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

    Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

    ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

    ФКВ

    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2,CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

    Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Варфарин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

    Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

    Ингибиторы CYP3А4

    Сильные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое ФКВ.

    Сильный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

    Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).

    Индукторы CYP3А4

    Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St Johns Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

    При применении более сильных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

    Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. «Особые указания»).